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醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯在制备固体分散体中的应用
醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)是羟丙甲纤维素的乙酸酯和琥珀酸酯的混合物,因此具有两亲性.HPMCAS的玻璃化转变温度约为120℃,因具有pH依赖性而常用作肠溶包衣材料.近年来,HPMCAS作为难溶性药物无定形固体分散体(SD)载体的应用研究日渐增多.HPMCAS不仅对常用的SD制备工艺[溶剂蒸发法、热熔挤出法、喷雾(冷冻)干燥法和球磨法]具有良好的适应性,而且可抑制SD在贮存、体外溶出和体内吸收过程中的药物重结晶现象,提高SD稳定性.本文综述了近年来HPMCAS在SD应用中的研究进展.
关键词: 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 难溶性药物 固体分散体 重结晶抑制 综述 -
尼莫地平固体分散体的制备及其理化性质表征
目的 考察不同载体材料经双螺杆热熔挤出技术制备尼莫地平固体分散体的工艺参数、理化性质、增溶效果以及物理稳定性.方法 以共聚维酮和3个规格(L、M和H)的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯作为载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼莫地平固体分散体.使用偏光显微镜、差示热扫描量热分析和粉末衍射考察制得固体分散体的理化性质,使用原位光纤技术测定固体分散体的动力溶解度,并考察固体分散体的物理稳定性.结果 以共聚维酮为载体材料更容易进行热熔挤出操作,挤出过程螺杆扭矩值<30%,口模内熔体压力<15 bar;制得的固体分散体易于粉碎;过饱和度达到6000 μg·mL-1,且溶解迅速;同时在2个月加速条件下保持稳定.结论 共聚维酮更适合用做热熔挤出制备尼莫地平固体分散体的载体材料.