首页 > 文献资料
-
川芎贴膏制备工艺及其体内外评价研究
目的:制备川芎凝胶贴膏,并对其体外渗透特性及体内药动学进行研究.方法:采用均匀设计,以贴膏初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留、综合感官及载药量为评价指标,制备川芎贴膏;采用Franz扩散池法进行体外释放及透皮研究;采用微透析技术进行体内药动学研究;采用反卷积分法对体外透皮结果与体内药动学结果进行回归分析.结果:经优化的川芎贴膏12h累积释放率为(37.1354±3.7007)％,24h累积透皮率为(5.1879±0.7535)％.经皮给药后阿魏酸于170min达峰,达峰浓度为(273.17±40.77)ng/mL,体内外相关系数为0.9498.结论:川芎贴膏制备工艺条件简便易于工业化,按优化后的基质处方制备的凝胶膏剂具有良好的延展性,外观平整光滑,符合药用标准.贴膏中有效成分阿魏酸的释放速率远大于透皮速率,限速步骤主要是由于皮肤的屏障作用,寻找合适的透皮促进剂对川芎贴膏发挥疗效具有重要意义.经皮给药后阿魏酸体内外相关性良好,可以采用反卷积分法预测药物的体内过程.
-
雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶的制备与经皮渗透性研究
采用改良后的Franz扩散池法,以小鼠腹部皮肤为模型进行体外透皮扩散,收集不同时间点的接收液,用HPLC测定其中阿魏酸的浓度、用LC-MS/MS测定雷公藤甲素的浓度,比较醇质体凝胶、普通凝胶、乳膏3种剂型的透皮速度、透皮量与皮肤储量的差别,以探索雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮特性并与普通凝胶组和乳膏组比较.结果,雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶、普通凝胶和乳膏中阿魏酸稳态透皮速率分别为5.268 5,8.990 9,12.042 0μg·cm-2·h-1,皮肤滞留量分别(30.234 8±1.525 4),(20.402 6±0.402 6),(7.635 3±1.094 2)μg·cm-2;雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶中雷公藤甲素的稳态透皮速率为67.238 0 ng·cm-2 ·h-1约为乳膏的1.24倍,普通凝胶的3.28倍,皮肤滞留量为(371.351 4±35.317 1)ng·cm-2约为乳膏的3.35倍,普通凝胶的5.25倍.故雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶透皮效果良好,有助于临床安全给药.
-
儿泻康贴膜中胡椒碱的透皮吸收研究
目的:通过研究儿泻康贴膜中的有效成分--胡椒碱的离体透皮吸收的行为及其定量分析,探讨儿泻康贴膜中的胡椒碱体外透皮的可行性,为中药内病外治提供理论依据.方法:采用Franz扩散池法,用高效液相色谱法测定胡椒碱不同时间对小鼠离体皮肤透皮吸收率.结果:胡椒碱经离体小鼠皮肤的透皮率随时间的增加而增加,52 h后胡椒碱的渗透率为78.51%,且保持基本不变.结论:胡椒碱能透皮吸收,且本方法简单,稳定易行,可控性强,重复性好,可用于儿泻康贴膜中胡椒碱的透皮吸收的测定.
-
马钱子总碱脂质液晶纳米粒的制备和体外评价研究
目的 制备一种马钱子总碱(TASS)的新剂型,以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能.方法 采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方,并对优化后制备的TASS-LLCN的基本性能进行评价.同时,采用Franz扩散池法比较TASS-LLCN凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-LLCN凝胶的经皮渗透行为.结果 TASS-LLCN的佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1 403.19 mg、GMO-泊洛沙姆407 (GMO-F127)质量比为7.25:1、载药量为9.48％,预测包封率为64.01％;制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186 nm左右,Zeta电位为-33.1 mV,pH值6.83,稳定性良好;透皮实验显示,TASS-LLCN的24 h累积透过量和渗透速率均大于TASS普通凝胶,具有显著性差异(P＜0.05),可以促进有效成分的吸收;TASS-LLCN的皮肤滞留量大于TASS普通凝胶,说明药物在皮下形成储库,有利于药物的持续释放.结论 TASS-LLCN可显著提高TASS的载药量和经皮渗透性能,是一种潜在的具有缓释作用的新型药物.
-
东乐膏中冰片的体外透皮吸收
目的 通过研究东乐膏制剂中冰片成分的体外透皮吸收,绘制累积透过率曲线,探讨东乐膏中的冰片体外透皮行为的规律,为中药膏剂的内病外治提供理论依据.方法 采用Franz扩散池法,用气相色谱法测定膏中冰片成分在一段时间内对小鼠离体皮肤的透皮吸收量和透过率.结果 冰片中龙脑、异龙脑经离体小鼠皮肤透过,24h的透皮率为75％和76.5％.结论 冰片可以经离体小鼠皮肤透过吸收,且此方法简单、可靠、重现性好,可用于东乐膏中冰片等成分的透皮吸收的测定.
-
东乐膏透皮吸收的研究
目的 通过研究东乐膏制剂中大黄酚成分的体外透皮吸收,绘制累积透过率曲线,探讨东乐膏中的大黄酚体外透皮行为的规律,为中药膏剂的内病外治提供理论依据.方法 采用Franz扩散池法,用高效液相色谱法测定膏中大黄酚成分在一段时间内对小鼠离体皮肤的透皮吸收量和透过率.结果 大黄酚经离体小鼠皮肤透过,24h的透皮率为60.90％,40h后的透皮率达68.13％.结论 大黄酚可以经离体小鼠皮肤透过吸收,且此方法简单、可靠、重现性好,可用于东乐膏中大黄酚等成分的透皮吸收的测定.
-
豨桐凝胶膏剂基质处方的优化及其体外释放度
目的 优化豨桐凝胶膏剂基质处方,并考察具体外释放度.方法 以聚丙烯酸钠、明胶、聚乙烯醇、甘油用量为影响因素,综合评分(初黏力、膜残留量、膏体性状、涂展性、渗出度、皮肤追随性)为评价指标,Box-Behnken响应面法优化基质处方.以奇任醇为指标成分,Franz扩散池法进行体外释放度试验,计算累积释放率.结果 佳基质处方为聚丙烯酸钠用量5.0g,明胶用量5.0g,聚乙烯醇用量2.0g,甘油用量2.0g,柠檬酸用量0.2g,甘羟铝用量0.1g,综合评分94.667.奇任醇在12h内的累积释放率为76.74％,释放过程符合Weibull方程.结论 该方法稳定可靠,优化后稀桐凝胶膏剂基质处方的体外释放度较高.
-
3种丹皮酚凝胶经皮渗透性能的比较
目的 比较3种丹皮酚凝胶经皮渗透性能.方法 Franz扩散池法考察低共熔纳米乳凝胶、普通纳米乳凝胶、饱和溶液凝胶在离体小鼠皮肤上的渗透及滞留行为,胶带剥离法比较志愿者涂抹凝胶后在角质层和毛囊中的滞留量和渗透量.结果 各凝胶在离体小鼠皮肤上的累积渗透量和滞留量均依次为低共熔纳米乳凝胶＞普通纳米乳凝胶＞饱和溶液凝胶.3种凝胶均主要滞留在志愿者皮肤表面,而且低共熔、普通纳米乳凝胶的透过量及在角质层和毛囊中的滞留量明显高于饱和溶液凝胶(P＜0.05).结论 纳米乳技术可显著促进丹皮酚经皮渗透性能.
-
积雪草苷微乳凝胶的制备与体外透皮研究
目的 制备积雪草苷微乳凝胶,并考察其体外透皮性能.方法 考察积雪草苷在不同油、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,通过伪三元相图法终确定积雪草苷微乳的处方组成;分别以玉米油、Smix、水作为考察因素,以形成微乳的平均粒径作为评价指标,利用单纯网格实验设计优化积雪草苷微乳的处方;在透射电镜下观察积雪草苷微乳的微观形态,测定粒径分布、PDI及Zeta电位;以卡波姆940为基质制备积雪草苷微乳凝胶,并采用Franz扩散池法考察了积雪苷霜软膏、微乳及微乳凝胶的体外透皮吸收性能.结果 优选积雪草苷微乳的处方组成为:玉米油为15.2％、Smix为66.2％、水为18.6％;透射电镜下观察到积雪草苷微乳呈圆整、规则球形,粒径分布较为均匀,平均粒径为57.8±3.6nm,PDI为0.172±0.03,Zeta电位为-19.6±0.9 mV;积雪草苷微乳和微乳凝胶在12 h时内的药物累积透皮量显著高于积雪苷霜软膏,皮肤内药物滞留量分别是积雪苷霜软膏的3.3、6.7倍.结论 积雪草苷微乳凝胶可以显著增加药物的累积透皮量,提高药物在皮肤中的滞留量,有望成为积雪草苷的新型局部给药制剂.
