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黄芩总黄酮对小鼠的抗抑郁作用
目的:观察黄芩总黄酮的抗抑郁作用.方法:雄性ICR小鼠分为空白对照组和4个治疗组,其中治疗组连续7dig给予黄芩总黄酮(25,50,100 mg·kg-1)和阳性对照药盐酸氟西汀(20 mg·kg-1).末次给药1h后,采用强迫游泳、悬尾以及利血平拮抗实验对小鼠进行行为学观察.结果:黄芩总黄酮(50,100 mg·kg-1)和盐酸氟西汀(20 mg·kg-1)均显著缩短小鼠强迫游泳和悬尾不动时间,并显著拮抗利血平所致的小鼠体温下降、运动不能以及眼睑下垂.结论:黄芩总黄酮具有抗抑郁作用,其机制可能涉及单胺能神经系统.
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Box-Behnken设计优化黄芩的浸渍-压榨提取工艺
目的:优选黄芩的浸渍-压榨提取工艺.方法:采用浸渍-压榨联合提取法,选取提取时间、提取温度、溶剂倍数为考察因素,以总黄酮、黄芩苷提取率和出膏率的总评归一值(OD)为指标,通过Box-Behnken试验设计优选提取工艺.结果:佳浸渍-压榨提取工艺为加11倍量水于60℃浸泡4h,压榨,药渣加2倍量水洗涤后压榨,重复操作1次.总黄酮、黄芩苷提取率分别为17.630％,9.38％,出膏率42.7％,与模型预测值非常接近,说明该模型比较可靠.结论:优选的提取工艺科学、合理、可行,为中药常温提取工艺推广提供参考.
关键词： 浸渍-压榨提取法 Box-Behnken设计 黄芩总黄酮 黄芩苷 出膏率 -
酒肝清胶囊中各有效部位组方的研究
目的:目的:酒肝清胶囊是由黄芩总黄酮、赤芍总苷及甘草总苷所组成复方制剂,选择三者的佳配比,是复方研究的重要内容.方法:在确定每味有效部位的有效剂量基础上,通过正交试验,筛选出三者的佳配比剂量.结果:佳配比为黄芩总黄酮:赤芍总苷:甘草总苷(100:70:78).结论:为原中药二类复方新药的配伍研究提供了一个可行的方法.
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黄芩总黄酮对强迫游泳小鼠肝脏氧化应激状态的影响
目的:探讨黄芩总黄酮对强迫游泳(FST)小鼠肝脏谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)含量及血清皮质酮水平的影响.方法:将正常小鼠随机分为5组:正常对照组,FST模型组,阳性药物组(20mg/kg氟西汀),50、100mg/kg黄芩总黄酮组,连续灌胃给药14d.末次给药1h后,除正常对照组外,所有小鼠进行FST实验.摘眼球取血后脱颈椎处死小鼠,分离肝脏、肾脏和脾脏称重,计算脏器指数.试剂盒检测小鼠肝脏GSH、MDA和SOD含量及血清皮质酮水平.结果:黄芩总黄酮对小鼠体质量、肝脏指数、肾脏指数和脾脏指数均无统计学影响;FST小鼠肝脏GSH和SOD含量均显著性减少(P＜0.05),MDA含量显著性增高(P＜0.05),血清皮质酮水平显著性升高(P＜0.001);黄芩总黄酮显著逆转了FST诱导的上述变化(P＜0.05).结论:黄芩总黄酮可增强机体抗应激能力,减轻强迫游泳中的应激行为,抑制下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的激活,这可能是其发挥抗抑郁作用的机制之一.
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阳明腑实证大鼠内毒素血症与肺损伤的相关性及中药的干预作用
目的:探讨阳明腑实证大鼠内毒素血症与肺损伤的相关性并观察大黄游离蒽醌-黄芩总黄酮配伍的治疗作用.方法:90只雄性SD大鼠随机分为生理盐水组、阳明腑实证模型组和阳明腑实证模型+中药组(中药组).各组大鼠分别在6、12、24h后放血处死并收集肺组织,检测血浆及肺组织匀浆中ET、NO、TNF-α、IL-1及MPO的含量;观察肺病理组织学改变.结果:与模型组比较,中药组动脉血及肺组织匀浆中ET、NO、TNF-α、IL-1含量明显降低(P＜0.01,P＜0.05);中药组肺损伤程度较模型组明显减轻.结论:阳明腑实证大鼠的肺损伤与内毒素血症密切相关,大黄游离蒽醌-黄芩总黄酮可能通过减少内毒素和炎性因子的释放减轻肺损伤.
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黄芩总黄酮凝胶剂的制备工艺
目的 探讨黄芩总黄酮凝胶剂的优制备处方工艺.方法 以凝胶剂的成型性和稳定性等为指标,通过正交实验法考察卡波姆940、氮酮、丙二醇、甘油的用量,优选黄芩总黄酮凝胶剂的制备处方工艺.结果 黄芩总黄酮凝胶剂的优工艺处方为:黄芩总黄酮/卡波姆940/氮酮/丙二醇/甘油=2.5％/1.2％/3.5％/15.0％/8.0％.结论 经过试验研究得出的制备工艺简单、稳定、可行,可为黄芩总黄酮凝胶剂的实际生产提供理论依据.
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黄芩总黄酮对博莱霉素致大鼠肺纤维化的干预作用及其机制研究
目的 观察黄芩总黄酮对博莱霉素致大鼠肺纤维化的影响及其作用机制.方法 SD大鼠随机分为5组:对照组、模型组、泼尼松龙阳性对照(3.34 mg/kg)组、黄芩总黄酮高剂量和低剂量(50、25 mg/kg)组.大鼠气管内注射博莱霉素制备肺纤维化模型后,各给药组ig给予相应药物,每天给药1次.28 d后处死动物,观察大鼠血清中总抗氧化能力(T-AOC)、还原性谷胱甘肽(GSH)、髓过氧化物酶(MPO)的水平；取固定部位肺组织分别行HE、Masson染色,进行病理组织学检查;RT-PCR法检测黄芩总黄酮对大鼠肺组织中TGF-p1、Smad2、Smad7、a-SMA、胶原Ⅰ的mRNA表达水平.结果 与模型组相比,黄芩总黄酮给药组大鼠血清中T-AOC、GSH水平均升高,MPO水平显著降低；肺泡炎和肺纤维化程度明显减轻(P＜0.05、0.01);TGF-β1、Smad2、α-SMA、胶原Ⅰ基因表达显著降低,Smad7表达显著升高(P＜0.05、0.01).结论 黄芩总黄酮对博莱霉素所致大鼠肺纤维化具有一定的治疗作用,其机制可能与抗氧化损伤、抑制炎症细胞的浸润活化及调控TGF-β1/Smad信号通路有关.
关键词： 黄芩总黄酮 肺纤维化 TGF-β1/Smad信号通路 抗氧化 博莱霉素 -
透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响
目的 研究不同透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A苷及木蝴蝶素)体外经皮渗透的影响,为筛选佳的促渗剂提供实验依据.方法 选择3种常用的透皮促渗剂氮酮(azone,AZ)、薄荷醇(menthol,MT)、丙二醇(propylene glycol,PG),采用体外扩散池法考察单一促渗剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响.结果 采用单一促渗剂时,AZ对苷类成分的促渗效果较好,MT对苷元类成分的促渗效果较好,而PG的促渗效果相对较差,总体以3％ AZ对于总黄酮及其单体的促渗能力强;采用二元复合促渗剂时,促渗效果整体优于单一促渗剂,总体以3％ AZ+5％ PG渗透效果佳.结论 促渗剂可以显著影响黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种活性黄酮类成分的经皮渗透动力学参数,3％ AZ+5％ PG构成的二元复合促渗剂用于黄芩总黄酮凝胶膏剂促渗效果佳.
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黄芩总黄酮及其单体的溶解性及体外经皮渗透性能研究
目的 研究黄芩总黄酮及其单体成分的溶解性及体外经皮渗透性,为其经皮给药研究与开发提供依据.方法 采用摇瓶法测定黄芩总黄酮及其单体成分的油水分配值;体外扩散池法测定体外经皮渗透参数.结果 黄芩总黄酮难溶于水,在丙三醇和50％乙醇中溶解性好;在pH值2.0～6.8的磷酸盐缓冲溶液中,黄芩总黄酮及其单体成分的溶解性均随着pH值增大而增大,油水分配值(lgP)随着pH值增大而减小,当pH值为7.4和8.0时,黄芩苷的溶解性逐渐降低,总黄酮及其他单体成分的溶解性逐渐增大,黄芩苷的lgP值逐渐增大,其他单体成分的lgP值逐渐减小;总黄酮、黄芩苷、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、木蝴蝶素体外累积透过率分别为(191.31±13.01)×10-4、(2.86±0.06)×10-4、(1.29±0.13)×10-4、(1.33±0.22)×10-4、(17.78±1.12)×10-4、(16.10±1.16)×10-4、(6.42±0.71)×10-4,稳态透皮速率分别为(18.14±1.21)、(0.30±0.01)、(0.13±0.03)、(0.13±0.04)、(1.92±0.19)、(1.90±0.25)、(0.77±0.13) μg/(cm2·h).结论 黄芩总黄酮及其单体成分均有一定的经皮渗透性能,为制备黄芩经皮给药制剂提供实验依据.
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正交设计优选泻心滴丸中黄芩提取方法
目的:筛选黄芩总黄酮的佳提取工艺.方法:采用正交试验,以出膏率、黄芩苷、总黄酮含量为指标筛选提取溶剂及佳提取条件.结果:佳提取条件为水提取法中A1B1C2.结论:在所确定的工艺条件下,出膏率、黄芩苷、总黄酮提取量均较高.相对于药材中黄芩苷和总黄酮的含量提取转移率约70%.
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黄芩总黄酮凝胶膏剂及油膏剂的体内释药性能研究
目的:研究黄芩总黄酮凝胶膏荆及油膏荆的体内释药性能.方法:以黄芩总黄酮中黄芩苷、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、木蝴蝶素为指标性成分,考察透皮给药在改善黄芩总黄酮药动学特征方面的作用.结果:凝胶剂组与油膏组给药后各单体的血药浓度时间曲线均仅出现单峰;凝胶膏荆和油膏剂j给药均可以有效提高5种主要黄酮类成分的相对生物利用度,并且凝胶膏剂的改善作为更为显著.结论:采用总黄酮有效部位凝胶膏剂及油膏荆的给药方式可以显著影响黄芩总黄酮的药动学特征并有效提高其生物利用度.该研究结果对于黄芩给药方式的优化具有一定的指导意义.
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黄芩总黄酮对S180、Hep-A-22和Bcap-37肿瘤细胞的抑制作用
目的:研究黄芩总黄酮对S180、Hep-A-22和Bcap-37肿瘤细胞增殖及S180和Hep-A-22荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用.方法:将S180、Hep-A-22和Bcap-37肿瘤细胞分别加入终浓度为l2.5、25.0、50.0及100.0mg·L-1的黄芩总黄酮,采用四氮唑盐衍生物(XTT)、MTT法测定细胞增殖抑制率;将S180和Hep-A-22荷瘤小鼠分为空白对照组、环磷酰胺(CTX)阳性药对照组(30mg·kg-1,隔日给药)、黄芩总黄酮大(200mg·kg-1·d-1)、中(100mg·kg-1·d-1)和小剂量组(50mg·kg-1·d-1),连续给药15d后剥离肿瘤,称取瘤重,计算其肿瘤生长的抑制率.观察各给药组Hep-A-22荷瘤小鼠连续用药10d后生命延长率.结果:黄芩总黄酮对S180、Hep-A-22和Bcap-37肿瘤细胞的抑制率随给药浓度的增加而显著升高,其IC50值分别为16.04、17.74和9.05mg·L-1;与空白对照组比较,黄芩总黄酮大、中、小剂量组S180、Hep-A-22荷瘤小鼠的肿瘤重量均明显低于空白对照组(P<0.05或P<0.01),随给药剂量的增加,其肿瘤抑制率增加(P<0.05或P<0.01).黄芩总黄酮大、中、小剂量组的Hep-A-22荷瘤小鼠的平均生存天数均显著高于空白对照组(P<0.01),其生命延长率较空白对照组显著增加(P<0.01).结论:黄芩总黄酮对S180、Hep-A-22和Bcap-37肿瘤细胞的增殖及S180和Hep-A-22荷瘤小鼠肿瘤生长均具有抑制作用.
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泻心汤有效组分不同配比对内毒素致小鼠死亡率的影响
内毒素性疾病是自二十世纪末以来严重的致死性疾病之一,由于内毒素发病机制复杂,一些已上市药物由于作用环节单一,临床收效甚微,目前尚无有效的治疗方法.内毒素被认为是中医热毒之邪的重要物质基础之一,在前期工作中我们以具有泻火解毒,清热燥湿作用的名方泻心汤为代表,通过各方面的研究发现其具有良好的抗内毒素作用,并初步明确了其抗内毒素作用的物质基础,为了进一步寻找抗内毒素作用的佳配比,我们将黄芩总黄酮与大黄总游离蒽醌、黄芩总黄酮与大黄总结合蒽醌各设计了3种配比,并以对内毒素致小鼠死亡率的影响作实验比较以期选出抗内毒素作用的佳配比.
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黄芩总黄酮和栀子总环烯醚萜对含药小鼠血清体外抗病毒作用
目的 探讨黄芩总黄酮、栀子总环烯醚萜苷及其组合物含药小鼠血清体外抗甲型流感病毒(H1N1)的作用.方法 采用细胞病变法测定黄芩总黄酮、栀子总环烯醚萜苷及其组合物含药血清对人肺腺癌细胞(A549)的大无毒浓度和H1N1对A549细胞的半数组织感染量(TCID50);采用四甲基偶氮唑蓝比色法检测黄芩总黄酮、栀子总环烯醚萜苷及其组合物含药血清对H1N1的体外抑制作用和直接杀灭作用.结果 黄芩总黄酮、栀子总环烯醚萜苷及其组合物含药血清对A549细胞的TC0均为12.5％;H1N1对A549细胞的TCID50为10-2.9/0.1 mL;黄芩总黄酮含药血清12.5％、黄芩总黄酮和栀子总环烯醚萜苷组合物含药血清6.25％和12.5％,分别对20倍量TCID50 Hl N1的细胞内增殖具有明显的抑制作用,且对H1N1具有直接的杀灭作用;黄芩总黄酮、栀子总环烯醚萜苷单用的药效作用弱于组合使用.结论 黄芩总黄酮和栀子总环烯醚萜苷组合物具有明显的抗病毒效应,其作用机制可能是抑制病毒在细胞内的增殖和对病毒的直接杀灭作用.
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黄芩总黄酮脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性
目的 制备黄芩Scutellariae Radix总黄酮脂质体,并评价其体外抗肿瘤活性.方法 逆向蒸发法制备脂质体.以磷脂质量浓度、磷脂与胆固醇比例、有机相与水相比例、总黄酮质量浓度为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken设计优化制备工艺.MTF法检测所得脂质体对人肝癌细胞HepG2的抑制作用.结果 佳条件为磷脂质量浓度30 mg/mL,卵磷脂与胆固醇比例3∶1,有机相与水相比例2∶1,总黄酮质量浓度5 mg/mL.所得脂质体圆整均匀,平均粒径(160.7±12.0) nm,Zeta电位(-41.4 ±2.3)mV,包封率(86.19±0.44)％,载药量(5.32±0.04)％,24 h累积释放率(80.77±2.53)％.与总黄酮相比,脂质体对HepG2细胞有更强的抑制作用(P＜0.05),48 h IC50为48.853 μg/mL,并呈时间和浓度依赖性.结论 低温(4℃)下保存的黄芩总黄酮脂质体具有缓释作用和体外抗肿瘤活性.
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三物黄芩汤组分(群)配伍在大鼠肝微粒体孵育模型中的相互作用
目的 研究三物黄芩汤组分(群)配伍在大鼠肝微粒体孵育模型中的相互作用.方法 以高丽槐素和麻黄碱为内标,HPLC法分别同时测定7个时间点(0、15、30、45、60、90、120 min)全方组分(群)配伍及单味药材部位(群)中黄芩总黄酮(黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A)和苦参总生物碱(氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱)的含有量,并计算其体外代谢率.结果 在全方组分(群)配伍中,黄芩苷、汉黄芩苷含有量先升高(0 ～0.5 h)后降低(0.5～2.0 h),黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A含有量呈升高趋势(0.5h内更明显);各生物碱代谢稳定平缓,在20 min内达到平衡.结论 三物黄芩汤中黄芩总黄酮与苦参总生物碱、地黄总多糖配伍后,可改善其生物利用度,增强其药效.
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黄芩总黄酮在Caco-2细胞上的吸收特征
目的 建立同时测定Caco-2细胞模型中黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的HPLC法,探讨黄芩总黄酮在Caco-2细胞上的吸收机制.方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A由肠腔侧(AP侧)到基底侧(BL侧)和BL侧到AP侧两个方向的转运过程.应用HPLC-UV对上述4个黄酮成分进行分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp).结果 黄芩总黄酮给药后,黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A由AP→BL侧的Papp分别为(1.65±0.38)×10-6、(1.58±0.21) ×10-6、(1.57±0.15)×10-6和(5.74±0.18)×10-6cm/s,由BL---AP侧的Papp分别为(1.23±0.24)×10-6、(1.22±0.16)×10-6、(1.27±0.07)和(5.13-0.19)×10-6cm/s;表观渗透率(PDR)分别为0.75、0.77、0.80和0.89.结论 4个黄酮类主要以被动吸收方式进入体内.
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黄芩总黄酮对大鼠脑核团单胺类递质的影响
目的 研究黄芩总黄酮对大鼠脑内不同神经核团中单胺类神经递质的影响.方法 用高效液相色谱-电化学检测法,测定大鼠静脉给予单剂量黄芩总黄酮后单胺类神经递质及代谢产物在脑内不同神经核团的含量变化.结果 给予大鼠黄芩总黄酮后,海马和皮层中多巴胺的含量升高,而纹状体内多巴胺的含量降低.结论 黄芩总黄酮影响大鼠脑内不同神经核团多巴胺的含量,在海马纹状体影响明显.
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黄芩总黄酮对金葡菌肺感染模式识别受体TLR2/Nod2及其相关炎性因子表达的影响
目的 观察黄芩总黄酮对金葡菌感染后肺脏模式识别受体TLRs和Nods及其相关炎性因子表达的作用,探讨其抗炎药理可能的作用靶点和机制.方法 通过构建体外金葡菌感染鼠肺上皮细胞和体内金葡菌急性小鼠肺感染模型,利用RT-PCR技术,通过多种给药形式观察TLR2/Nod2和下游相关炎性因子的mRNA的表达,金葡菌的增殖数量,以探讨其可能的作用靶点和机制.结果 黄芩总黄酮不能减少侵入到胞内的活菌数目,但可以下调由于金葡菌侵入导致的TNF-α的大量合成.金葡菌侵入后Nod2表达大幅升高,黄芩总黄酮有明显的抑制作用,并且和TNF-α的变化呈现一定的相关性.TLR2/MyD88的表达无变化.结论 黄芩总黄酮的抗炎作用可能与其下调Nod2受体表达进而抑制下游炎性因子表达相关.
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黄芩总黄酮对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用
目的:观察黄芩总黄酮对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及机制.方法:40只SD大鼠随机分为5组,结扎大鼠左冠状动脉前降支制备心肌缺血再灌注损伤模型,比色法检测大鼠血清中乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、髓过氧化物酶(MPO)水平和心肌中LDH、肌酸激酶(CK)；Annexinv/PI双染法检测心肌细胞凋亡情况.结果:与模型组比较,黄芩总黄酮可减轻缺血再灌注诱导的大鼠心肌细胞凋亡,降低血清中LDH、MDA、MPO,提高血清中SOD含量,增加心肌中LDH、CK含量.结论:黄芩总黄酮对心肌缺血再灌注损伤有保护作用,作用机制可能与抗氧化、减少心肌酶的输出有关.
