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西洋参SOD脂质体的制备工艺优选和性质评价
目的:优选西洋参SOD脂质体的制备工艺并考察其性质.方法:采用逆相蒸发法制备西洋参SOD脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察卵磷脂-胆固醇、磷酸盐缓冲液体积及西洋参SOD加入量对制备工艺的影响,考察西洋参SOD脂质体的粒径分布、体外释放和稳定性.结果:佳制备工艺为卵磷脂-胆固醇(4:1),磷酸盐缓冲液体积12 mL,西洋参SOD加入量10 mg,制备的西洋参SOD脂质体形态均匀,平均粒径480 nm,平均包封率71.35％.结论:制备的脂质体包封率高、稳定性良好,具有一定的缓释效果.
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山药总多糖脂质体的制备及表征
目的:优选山药总多糖脂质体的处方工艺并对其进行表征,为该有效部位的开发提供参考.方法:采用逆向蒸发-微孔滤膜挤压法制备山药总多糖脂质体.以卵磷脂质量浓度、卵磷脂与胆固醇比例、药脂比为考察因素,包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计优选处方.利用苯酚-硫酸法测定山药总多糖含量,高速离心法测定山药总多糖脂质体的包封率.结果:山药总多糖脂质体的佳处方工艺为卵磷脂-胆固醇(6∶1),卵磷脂质量浓度12 g·L-1,药脂比1∶15;包封率和载药量分别为83.29％,3.83％,平均粒径121.6 nm,多分散指数平均值0.136,平均Zeta电位-31.8 mV.结论:优选的处方工艺稳定可行、重复性好.制备的山药总多糖脂质体形态圆整、粒径分布均匀、包封率较高.
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5-氟尿苷棕榈酸酯脂肪质体的制备及其细胞毒性研究
目的 制备前药5-氟尿苷棕榈酸酯(5-FURP)脂质体,并进行体外细胞毒性实验.方法 通过正交实验设计筛选5-FURP脂质体的佳处方,采用逆向蒸发法制备5-FuRP脂质体,测定其包封率及理化性质;以人乳腺癌细胞系MCF-7、人鼻咽癌细胞系CNE-1、人喉癌细胞系HEP-2为模型细胞,考察5-FUR前药脂质体的细胞毒性.结果 制备的脂质体平均包封率为94.35%,将脂质体分别在4和25℃下密闭放置1个月,以包封率、脂质体中磷脂含量变化为指标考察其稳定性.结果 显示,脂质体于4℃贮存时,上述指标无显著变化,脂质体比较稳定;细胞实验表明,5-FURP经脂质体包裹后,细胞毒性较游离药物增高,对人乳腺癌细胞系MCF-7,人鼻咽癌细胞系CNE-1、人喉癌细胞系HEP-2的IC50分别是游离药物的5.0,3.4,2.6倍.结论 实验室制备的5-FURP经脂质体包裹后能增强细胞摄取,具有提高药物疗效的效果.
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甲氨蝶呤磁靶向脂质体的制备及初步评价
目的 通过对甲氨蝶呤磁靶向脂质体的处方及制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体.方法 采用逆向蒸发法制备甲氨蝶呤磁靶向脂质体,以正交实验优化处方;测定了脂质体中药物的包封率和脂质体的粒径;分离并测定了磁性脂质体中包裹的铁磁性物质的含量;初步考察了脂质体的稳定性.结果 甲氨蝶呤磁靶向脂质体的包封率大于60%,平均粒径为627.8 nm,多分散系数为0.131,每毫升脂质体乳浊液包裹铁磁性物质为116.1μg,具有良好的稳定性.结论 所有的实验结果提示,该制备工艺和处方可以制备具有高包封率及稳定性的甲氨蝶呤磁靶向脂质体.
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脱氧氟尿苷脂质体的制备
目的 建立脱氧氟尿苷(DFUR)脂质体的制备工艺.方法 采用逆向蒸发法制备DFUR脂质体,并以包封率为参考指标,进行正交试验优化该脂质体的配方.以优化的配方制备脂质体,观察其微观形态,测定粒径、包封率及稳定性,并进行体外释药实验.结果 制备DFUR脂质体的佳配方为:卵磷脂/胆固醇(摩尔比)为2:1,有机相/水相(体积比)为5:1,DFUR浓度为2 mg/ml,磷酸盐缓冲液pH值为7.0.以此配方制备,脂质体包封率可达52.15%.3批DFUR混悬液,粒径小于220 nm的粒子比率均在70%以上,显微镜下观察可见,脂质体呈球形或椭恻形,粒径范围在0.15 μm～1.00 μm之间.4℃保存49 d,脂质体的稳定性良好.其累积释放率远低于原料药浓度.结论 已建立了DFUR脂质体的制备工艺,该工艺操作简便可靠,所需设备简单,稳定性较好,可用于包埋水溶性药物.
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黄芩总黄酮脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性
目的 制备黄芩Scutellariae Radix总黄酮脂质体,并评价其体外抗肿瘤活性.方法 逆向蒸发法制备脂质体.以磷脂质量浓度、磷脂与胆固醇比例、有机相与水相比例、总黄酮质量浓度为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken设计优化制备工艺.MTF法检测所得脂质体对人肝癌细胞HepG2的抑制作用.结果 佳条件为磷脂质量浓度30 mg/mL,卵磷脂与胆固醇比例3∶1,有机相与水相比例2∶1,总黄酮质量浓度5 mg/mL.所得脂质体圆整均匀,平均粒径(160.7±12.0) nm,Zeta电位(-41.4 ±2.3)mV,包封率(86.19±0.44)％,载药量(5.32±0.04)％,24 h累积释放率(80.77±2.53)％.与总黄酮相比,脂质体对HepG2细胞有更强的抑制作用(P＜0.05),48 h IC50为48.853 μg/mL,并呈时间和浓度依赖性.结论 低温(4℃)下保存的黄芩总黄酮脂质体具有缓释作用和体外抗肿瘤活性.
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甘氨酸纳米脂质体的制备及其在脑缺血/再灌注中的神经保护作用研究
甘氨酸(glycine,Gly)是近年来研究较多的一类具有细胞保护作用的氨基酸.已有研究发现甘氨酸能对抗肺、肾、肠、骨骼肌等器官和组织的缺血/再灌注损伤发挥细胞保护作用[1-4].有研究表明脑内有NMDA受体Gly位点[5],且国外学者在细胞水平上发现,Gly通过非离子通道激活NMDA受体,有明显的神经细胞保护作用.
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正交试验优选虫草多糖脂质体的制备工艺
目的 优选虫草多糖脂质体制备的佳工艺.方法 采用逆向蒸发法制备发酵虫草菌粉多糖脂质体,以包封率为指标,以药脂比、卵胆比与水油比为因素,采用L9(34)正交试验设计对制备条件进行优选,鱼精蛋白测定发酵虫草菌粉多糖脂质体的包封率,透射电镜及马尔文激光粒度分析仪测定其形态和粒径.结果 逆向蒸发法制备发酵虫草菌粉多糖脂质体的佳工艺为大豆卵磷脂与药物的比例为20:1,大豆卵磷脂与胆固醇的比例为2:1,乙醚与磷酸盐缓冲液的比例为3:1.结论 采用佳工艺制备的发酵虫草菌粉多糖脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,重现性好.
关键词： 发酵虫草菌粉多糖脂质体 逆向蒸发法 正交试验 包封率 -
人参茎叶总皂苷脂质体制备工艺的Box-Behnken响应面法优化
目的 采用Box-Behnken响应面法(BBD)优化人参茎叶总皂苷脂质体制备工艺.方法 在单因素试验的基础上采用Box-Behnken响应面法,研究了脂药比,磷脂胆固醇质量比,PBS缓冲液pH值对人参茎叶总皂苷脂质体制备的影响.结果 通过Box-Behnken响应面法确定的佳制备条件为:脂药比8.08:1,磷脂胆固醇质量比15.07:1,pH7.44,在此条件下的理论包封率为89.17％.结论 确定了人参茎叶总皂苷脂质体的佳制备工艺,该工艺具有成本低,耗能少,时间短,包封率高等优点.
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N-三甲基壳聚糖包衣胰岛素眼用纳米脂质体的研制
目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣胰岛素眼用纳米脂质体(INSL),筛选优处方.方法:采用逆向蒸发法制备INSL,并用季铵化程度为60%的TMC(TMC60)对其进行包衣.以包封率为主要指标,用正交试验筛选优处方,并对其相关体外性质进行考察.结果:TMC60包衣INSL的优处方组成为:药脂比为1:50,胆固醇与卵磷脂之比为1:4,TMC60的佳浓度为4 mg·ml-1;佳旋蒸温度为15℃.优处方的平均包封率为(59.17±1.46)%(n=3).未包衣的INSL的平均粒径为(88.97±0.46)nm,Zeta电位为(-30.5±0.46)mV.TMC60包衣后,平均粒径为(91.33±0.06)nm,Zeta电位为(29.47±0.15)mV.结论:TMC60包衣INSL的包封率较高,表面带有较高的正电位,为研究其眼部释药系统奠定了实验基础.
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Box-Behnken优化黄芩苷脂质体的制备工艺及体外释放模型拟合的研究
目的:探讨黄芩苷脂质体的制备工艺,并考察体外释放情况.方法:采用逆向蒸发法、乙醚注入法、薄膜分散法制备脂质体,以包封率和粒径作为考察指标,通过单因素试验和Box-Behnken响应面法优选佳处方工艺,并对黄芩苷脂质体的体外释放应用各模型进行拟合.结果:佳处方为:磷脂药物比为3.81∶1,磷脂胆固醇比为5.70∶1,水化体积为1.02 mL,测得黄芩苷脂质体的平均包封率为44.16％,粒径160～190 nm.结论:逆向蒸发法制备的黄芩苷脂质体包封率高,黄芩苷脂质体体外释药具有双相动力学特征.
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N-三甲基壳聚糖包覆的水飞蓟宾脂质体的制备及处方工艺优化
目的：制备N-三甲基壳聚糖（TMC）包覆的水飞蓟宾脂质体（SLBL）（TMC60-SLBL），并优化处方工艺。方法：比较薄膜分散法、复乳法、逆向蒸发法对SLBL包封率的影响；以磷脂质量浓度、磷脂-胆固醇质量比、药脂质量比、水合温度为因素，以包封率为指标，采用正交试验优选TMC60-SLBL的处方工艺，并进行验证；比较优化处方所制TMC60-SLBL在4、25℃下30 d内的稳定性，及其与未包覆SLBL的粒径、Zeta电位。结果：3种方法中，薄膜分散法所制SLBL包封率较高，且包封率在剪切前后差异无统计学意义（P＞0.05）。TMC60-SLBL优处方工艺为磷脂质量浓度6 mg/ml、磷脂-胆固醇质量比40∶1、药脂质量比1∶30、水合温度45℃，其包封率为（82.08±2.6）％，RSD＝3.17％（n＝3）；在4℃下稳定性更好。SLBL和TMC60-SLBL的粒径分别为（131.9±1.9）、（161.2±2.0）nm，Zeta电位分别为（－23.18±1.14）、（36.73±2.84）mV。结论：成功制得TMC60-SLBL，且处方简单、方法可行，产品包封率较高。
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用Bicine-NaOH缓冲液制备的尿酸酶复合纳米脂质体中尿酸酶的生化特性
目的 研究Bicine-NaOH缓冲液制备的尿酸酶(UCA)-过氧化氢酶纳米脂质体(UCNL)中UCA的生化特性及初步稳定性.方法 使用Bicine-NaOH缓冲液并采用逆向蒸发法制备UCNL,考察UCNL的形态结构、粒径分布、Zeta电位、包封率及UCNL中UCA的适温度、适pH、米氏常数和热稳定性、贮存稳定性、酸碱稳定性、抗胰蛋白酶水解能力和抗部分金属离子和有机化合物的能力.结果 UCNL呈类圆形,包封率为56.87％±3.81％,粒径为759.30±28.12 nm,Zeta电位为-8.49±3.18 mV.UCNL中UCA和游离UCA的适温度均为40℃,适pH分别为8.0、8.5,Km值分别13.40、13.87 μmol·L-1;UCNL中UCA的各种稳定性均比游离UCA好.结论 UCNL中UCA的催化活性和稳定性较游离酶明显增加.
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盐酸博安霉素脂质体的制备及表征
目的 探讨制备方法对博安霉素脂质体包封率的影响,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其特性进行表征.方法 分别采用乙醇注入法和逆向蒸发法制备博安霉素脂质体(boanmycin liposomes,BAM-Ls),确定终工艺及处方.并对其包封率、粒径、Zeta电位和形态进行综合评价.结果 逆向蒸发法制备BAM-Ls时药物包封率明显高于乙醇注入法,终处方磷脂浓度为10mg/mL、磷脂胆固醇比为4:1(W/W)、水/乙醚比为1:3(V/V)时,所得脂质体包封率高,约为30％.粒径为150nm,Zeta电位为-22.8mV,7d内脂质体稳定性良好.结论 逆向蒸发法制备的BAM-Ls理化性质及稳定性良好.
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GFP质粒DNA/阳离子脂质体复合物的制备及其体外表达
目的为基因免疫和基因治疗寻找一种简单、经济、有效的DNA投递系统.方法采用逆向蒸发法,用卵磷脂、胆固醇、十八胺制备成阳离子脂质体包封含绿色荧光蛋白基因的真核表达质粒pEGFPC1,对三种不同DNA加入量所形成的DNA/脂质体复合物的微球形、包封率、电荷性、转染真核细胞的效果以及对细胞的毒性作用进行初步检测研究.结果所获得的DNA/脂质体复合物呈球形、平均粒径为562 nm;包封率达55%～65%,为阳离子脂质体;都能有效转染真核细胞,但转染效率有差异,DNA/脂质体混悬液中DNA含量、混悬液的加入量以及细胞的作用时间,都对细胞毒性有不同程度的影响.结论该方法可作为提高基因免疫效果的简单、经济、有效的手段之一.
