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  • 芍药苷醇质体凝胶剂体外释放及透皮特性研究

    作者:杨畅;冯健男;杜守颖;白洁;武慧超;马军明

    目的:优化芍药苷醇质体凝胶剂处方并对其体外释放、透皮特性进行研究.方法:以均匀度、性状等为质控指标,对芍药苷醇质体凝胶剂中羧甲基纤维素钠、丙三醇、醇质体的用量进行优化;分别采用透析袋法、Franz扩散池法研究芍药苷醇质体凝胶剂的体外释放及经皮渗透性;利用HPLC测定接收液中芍药苷的浓度.结果:当羧甲基纤维素钠、丙三醇及醇质体的用量分别为1.82%,27.3%及36.4 mL· 100 9-1时,所得到的醇质体凝胶剂质量优;醇质体凝胶剂中芍药苷的累积释放率为(49.73±1.79)%;芍药苷的累积透过量是(361.67±69.98) μg· cm-2,14 h透过率为(19.40±3.75)%.结论:凝胶基质对芍药苷的释放有一定的阻碍,但醇质体凝胶载药体系能够明显加快芍药苷的经皮渗透速率、提高其药效,对其安全、高效新型载药体系的研究与开发具有重要意义.

  • 紫杉醇微球的处方工艺优化及其体外释放性研究

    作者:赵亮;王永峰

    目的:优化紫杉醇聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸](P(CPP:SA))微球处方工艺并评价其体外释放行为.方法:采用单乳化法制备药物缓释微球,以正交试验研究制备时搅拌速度(A)、处方中P(CPP:SA)浓度(B)和乳化剂聚乙烯醇(PVA)的浓度(C)对微球包封率的影响;观察优化条件后制备的微球的外观形态,评价其体外释放行为.结果:当A为4 000 r·min~(-1)、B为80 mg·mL~(-1)、C为1%时,所得微球形态完整,紫杉醇的包封率达到90%以上,体外持续释放30 d,累积释药率达80%以上.结论:用优化条件制备的微球中紫杉醇的包封率高,并具有良好的体外缓释性.

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