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3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸]文献资料
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维生素E琥珀酸聚乙二醇酯在紫杉醇聚酸酐微球中的应用研究
目的:研究维生素E琥珀酸聚乙二醇酯(Vit E TPGS)作为一种新型乳化剂在聚酸酐紫杉醇微球中的应用,以提高微球质量.方法:以熔解浓缩聚合法制备聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸],利用Vit E TPGS和聚乙烯醇(PVA)分别作乳化剂,通过单乳化方法制备紫杉醇微球.结果:Vit E TPGS作为微球乳化剂的用量只有0.1%,低于传统乳化剂PVA的10%,载药量和包封产率提高到8.51%,89.1%,在体外释药实验中,无明显突释现象,累积释药率达到85%.结论:相比于传统的乳化剂PVA,无论是在微球的制备还是在药物的包封产率上,Vit E TPGS都是一种更加有效安全的乳化剂.
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紫杉醇微球的处方工艺优化及其体外释放性研究
目的:优化紫杉醇聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸](P(CPP:SA))微球处方工艺并评价其体外释放行为.方法:采用单乳化法制备药物缓释微球,以正交试验研究制备时搅拌速度(A)、处方中P(CPP:SA)浓度(B)和乳化剂聚乙烯醇(PVA)的浓度(C)对微球包封率的影响;观察优化条件后制备的微球的外观形态,评价其体外释放行为.结果:当A为4 000 r·min~(-1)、B为80 mg·mL~(-1)、C为1%时,所得微球形态完整,紫杉醇的包封率达到90%以上,体外持续释放30 d,累积释药率达80%以上.结论:用优化条件制备的微球中紫杉醇的包封率高,并具有良好的体外缓释性.
