薄荷醇、氮酮、丙二醇联合应用对速美减肥贴透皮速率的影响

中药透皮给药是近年来经皮给药制剂研究的趋势,为了提高经皮给药制剂中药物透进皮肤的量,经皮给药制剂中越来越多地使用透皮吸收促进剂,特别是中药透皮吸收促进剂与化学透皮吸收促进剂联合应用,可增强其促透效果.

改善美洛昔康体外经皮渗透的研究

目的:研究几种常用促渗剂对美洛昔康体外经皮渗透的影响,改善美洛昔康体外经皮.方法:用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对美洛昔康渗透速率的影响.结果:氮酮(Azone)单独使用不能明显提高美洛昔康的渗透速率(P＞0.05),而丙二醇、薄荷醇、丙二醇+Azone(1:1),丙二醇+薄荷醇(1:1)能显著提高美洛昔康的渗透速率(P＜0.01).结论:丙二醇、薄荷醇、丙二醇+Azone(1:1)、丙二醇+薄荷醇(1:1)可作为促渗剂用于美洛昔康经皮吸收制剂.

氮酮对消炎痛透皮吸收的家兔体内药物动力学

目的:研究复方消炎痛霜透皮吸收的家兔体内药物动力学过程.方法:对加与不加氮酮的复方消炎痛霜的透皮吸收与肌肉注射作对照实验.结果:家兔透皮吸收复方消炎痛后tmax为(2.36±0.46)h,cmax (2.12±0.12)μ g/mll,t1/2为(0.443±0.285)h;肌注消炎痛注射液后,tmax为(1. 19±0.30)h,cmax为(22.3±3.05)μ g/m1,t1/2为(0.596±0.180)h.结论:氮酮能有效地促进消炎痛的透皮吸收,达到全身治疗作用.不加氮酮,消炎痛经透皮吸收进入血液的量低于本方法检出限.

氮酮抑菌机理的研究

双黄乳膏不同皮肤体外扩散的实验研究

目的：研究两种氮酮（Azone）含量的双黄乳膏中盐酸小檗碱在不同皮肤的经皮扩散情况并对结果进行分析比较。方法：使用智能透皮试验仪对含氮酮1％（ A）和4％（ B）的两种双黄乳膏进行体外经皮扩散实验，测定累积透过量和经皮扩散速率。结果：鼠皮（背皮、腹皮）的累积透过量及经皮扩散速率均明显高于蛇蜕（P＜0.01）。对于蛇蜕，A乳膏累积透过量及经皮扩散率高于含B乳膏（P＝0.037，0.028）；对于鼠皮，则累积透过量差异无统计学意义，经皮扩散率B乳膏反而高于A乳膏（P＝0.046）。结论：采用不同皮肤会造成实验结果的不同。用蛇蜕筛选氮酮的用量，灵敏度高，干扰因素少，结果稳定。

不同促渗剂对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响

目的:考察促渗剂氮酮、冰片、薄荷油对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响.方法:使用智能透皮试验仪,选择小鼠腹皮为渗透屏障,对含3种促渗剂及其复配体系的软膏进行体外经皮扩散实验,HPLC测定蒿甲醚的累积透过量和经皮扩散速率.结果:2％氮酮、2％冰片、2％薄荷油,2％氮酮+2％冰片、2％氮酮+2％薄荷油均可以不同程度地促进蒿甲醚软膏的透皮吸收,其促渗效果顺序为2％氮酮+2％薄荷油＞2％氮酮+2％冰片＞2％薄荷油＞2％冰片＞2％氮酮.结论:薄荷油单用和复配使用对蒿甲醚的体外透皮吸收均有良好的促进作用,复配使用促透效果更佳.

复方蟾酥镇痛巴布膏剂体外透皮吸收研究

目的:探讨复方蟾酥镇痛巴布膏剂中药物透皮吸收的动力学模式及氮酮对药物透皮吸收的影响,以提高复方蟾酥镇痛巴布膏剂的疗效;方法:采有体外扩散池法,以复方蟾酥镇痛巴布膏剂中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的经皮渗透量为指标,模拟二者透皮吸收的动力学方程式.结果:加入氮酮能够显著增加华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的吸收量和吸收速度.氮酮加入量的不同,对二者的吸收速度和吸收量及动力学方程亦不同.结论:复方蟾酥镇痛巴布膏剂中加入5%的氮酮能够显著增加华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的吸收速度和吸收量

穿心莲内酯直肠微乳的pH和吸收促进剂用量考察

目的:考察穿心莲内酯直肠给药微乳处方的pH和吸收促进剂用量.方法:采用HPLC测定给药后不同时段家兔肠系膜血浆中穿心莲内酯的含量,绘制时间-血药浓度曲线,以曲线下面积AUC0-2为指标,通过正交试验确定直肠给药微乳处方的pH及吸收促进剂用量的佳方案.结果:确定直肠微乳的适处方为穿心莲内酯8 g,吐温-80 300 mL,无水乙醇600mL,肉豆蔻酸异丙酯30 mL,氮酮30 mL,水适量,调pH 7,共配成1L.结论:按优选处方制得的穿心莲内酯直肠微乳稳定性良好.

氮酮对骨平巴布膏中葛根素体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对骨平巴布膏中葛根素体外透皮吸收的影响.方法:采用体外扩散池法研究单用氮酮及氮酮与其他透皮吸收促进剂复合应用时对葛根素透皮吸收的影响.结果:不同质量分数氮酮均可促进葛根素透皮吸收,氮酮与处方中的冰片和挥发油复合应用时透皮效果更好.结论:骨平巴布膏中加入5％的氮酮能够显著增加葛根素的吸收速率和吸收量.

三七总皂苷凝胶膏剂的体外渗透考察

目的:考察三七总皂苷凝胶膏剂的体外渗透性,优选透过介质和渗透促进剂.方法:通过透皮扩散仪进行体外渗透试验,以三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1含量为指标,研究三七总皂苷的体外渗透情况,采用HPLC检测三七总皂苷的透过量.结果:选用硝酸纤维素膜作为透过介质,1％氮酮为渗透促进剂时,渗透效果佳；三七总皂苷凝胶膏剂24 h累积透过量683.97 μg·cm-2,体外渗透符合Higuchi方程,渗透速率17.80 μg·cm-2·Min-1.结论:三七总皂苷凝胶膏剂具有较好的渗透性,适合作为三七总皂苷的新型透皮给药剂型.

氮酮对跌打活络微乳喷雾剂体外透皮吸收影响的研究

目的:考察不同浓度的渗透促进剂氮酮对跌打活络微乳喷雾剂中蛇床子素和水杨酸甲酯体外透皮吸收的影响.方法:采用Franz扩散池和离体裸鼠皮肤进行体外透皮实验,HPLC同时测定处方中蛇床子素和水杨酸甲酯的渗透量,并计算透皮速率常数、滞后时间.结果:蛇床子素和水杨酸甲酯的体外透皮吸收均符合零级动力学方程;随着氮酮浓度的增加,蛇床子素和水杨酸甲酯的释放速度有降低趋势.结论:本制剂微乳和挥发油本身具有良好的促渗作用,无需另外加入氮酮.

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响.方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1％磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果.结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t +2.795,透皮速率1.126 μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑＞丙二醇＞氮酮.结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用明显.

21种辛味中药挥发油透皮促渗效果的药性规律分析

目的:为初步探讨辛味中药挥发油透皮促渗的药性规律,选择21种有作为透皮吸收促进剂应用报道的常用辛味中药挥发油为研究对象,在同一研究平台上完成制备、理化性质考察和透皮促渗效果评价.方法:采用水蒸气蒸馏法制备19种中药挥发油,松节油和薄荷油为直接购置,测定其挥发性;采用GC-MS分析了挥发油的组成成分;利用改良的Franz扩散池法考察21种中药挥发油对模型药物布洛芬体外经皮透过性的影响;利用独立样本T检验和多重对应分析挥发性以及来源中药药性(四气、五味、归经)与透皮促渗效果的关系.结果:未发现挥发油的挥发性与透皮促渗效果之间存在相关性;四气中温、热两气对辛味中药挥发油透皮促渗效果的影响具有显著性差异,辛热中药挥发油的透皮促渗效果显著优于辛温中药挥发油(P＜0.05);具有辛苦味、归脾经的中药挥发油可能具有较强的透皮促渗效果.结论:辛味中药挥发油透皮促渗效果与来源中药的药性特征之间存在关联性,并以四气的影响大.

三七提取液中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的透皮规律研究

目的:研究三七提取液中三七皂苷R1,人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1等成分对完整豚鼠腹皮的透过性.方法:采用Franz扩散池进行体外透皮实验,以完整豚鼠腹皮为渗透屏障,HPLC法测定三七皂苷R1,人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的透过量.结果:未加透皮促进剂时,三七提取液中三七皂苷R1,人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1等均不能透过完整豚鼠皮.在氮酮的促进下,三七提取液中的上述成分均可透过完整豚鼠腹皮,其透皮能力:人参皂苷Rg1＞三七皂苷R1＞人参皂苷Rb1；透皮促进剂氮酮加入量为2％时,上述成分的透皮作用较好.结论:三七提取液中三七皂苷R1,人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在2％氮酮促进下渗透效果较佳.

以经皮微渗析技术研究芍药苷大鼠经皮吸收

目的:研究芍药苷的经皮渗透性,并考察透皮渗透促进剂氮酮(azone)对经皮渗透性的影响.方法:以Wistar大鼠为实验动物,采用经皮微渗析技术进行经皮渗透性研究.以浓差法测定探针的体外回收率,以反向渗析法测定探针的在体回收率.结果:氮酮可以显著提高药物透过性,1%,3%,5%azone经皮传递率分别为0.906 9,1.887 8,1.272 8 μg·h-1.结论:azone是芍药苷经皮吸收优良的渗透促进剂,且促渗效果与浓度不成线性.经皮微渗析技术是在体研究药物经皮渗透性的有效手段.

氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响.方法:采用改良Franz扩散池,选择大鼠腹部皮肤为渗透屏障,用HPLC测定样品中大黄酚含量,比较氮酮质量浓度对如意金黄乳膏透皮吸收的影响,得出不同时间段的累积渗透率,计算渗透速率常数.结果:氮酮质量浓度为0,1％,2％,3％,4％的如意金黄乳膏样品渗透速率常数分别为0.006 06,0.009 47,0.018 74,0.019 18,0.015 05 μg·cm-2·h-1.结论:可选择氮酮作为如意金黄乳膏的促透剂,佳质量浓度为3％.

乳康巴布膏体外透皮吸收研究

目的:探讨乳康巴布膏中药物透皮吸收的动力学模式及氮酮对药物透皮吸收的影响,以提高乳康巴布膏的疗效;方法:采用体外扩散池法,以乳康巴布膏中芍药苷的经皮渗透量为指标,模拟出芍药苷透皮吸收的动力学方程式.结果:乳康巴布膏中芍药苷的透皮吸收量与时间呈一级动力学模式;氮酮能增加药物的吸收速度和吸收量,当氮酮含量为3%时,药物的吸收量和吸收速度大,再增加氮酮的用量药物的吸收量和吸收速度减小.

不同氮酮用量对复方苦参凝胶中苦参碱体外经皮渗透的影响

目的 研究氮酮用量对复方苦参凝胶中苦参碱体外经皮渗透的影响.方法 用Franz扩散池法进行体外经皮渗透实验,以高效液相色谱法测定苦参碱的渗透量.结果 加入不同比例氮酮的复方苦参凝胶,释药速度不同,其苦参碱的释放速度大小为2%氮酮＞4%氮酮＞6%氮酮＞0%氮酮.结论 氮酮能促进复方苦参凝胶中苦参碱的透皮吸收,以加入2%的氮酮促透效果佳.

舒胸巴布剂的渗透促进剂研究

目的 探讨氮酮,丁香油两种渗透促进剂对舒胸巴布剂透皮渗透的影响.方法 制备不同浓度氮酮、丁香油及不舍渗透促进剂的舒胸巴布剂,以该巴布剂中的主要有效成分阿魏酸为考察指标,通过体外透皮试验,研究氮酮和丁香油的渗透促进作用.结果 不同浓度的丁香油和氮酮均有渗透促进作用,丁香油优于氮酮,其佳浓度为3%,高增渗倍数为3.68倍.结论 以阿魏酸累积渗透量为指标,选择3%丁香油作为舒胸巴布剂渗透促进剂为适宜.

透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

目的:考察不同透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响.方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对左旋延胡索乙素进行含量测定,考察化学类、天然类渗透促进剂单用和合用对左旋延胡索乙素的促透效果.结果:化学类促进剂单用时,8％氮酮促透效果佳,平均渗透速率达21.153μg·cm-2·h-1.天然类促进剂单用时,2％薄荷醇和5％桉叶油促透效果较佳,但平均渗透速率约为8％氮酮的一半.促进剂合用时,薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用的促透效果较好,均比单用8％氮酮有显著性增加(P＜0.05).结论:薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用对左旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有较好的促透效果,天然类和化学类渗透促进剂合用具有良好的加和作用.