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氮酮对6-姜酚透皮吸收的影响
目的 研究氮酮对6-姜酚透皮吸收的影响.方法 采用TP-6卧式扩散池进行体外透皮扩散试验.选择离体大鼠皮肤作为渗透屏障,考察不同体积分数乙醇、氮酮对6-姜酚渗透性能的影响.结果 30％乙醇、3％氮酮对6-姜酚均有显著促渗透作用.结论 本研究可为含6-姜酚经皮给药系统的制备提供依据.
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羌活挥发油对大黄藤素体外经皮渗透的影响
目的:考察羌活挥发油对大黄藤索的裸鼠体外促透皮作用,筛选中药透皮促进剂.方法:采用改良Franz扩散池进行体外透皮实验,以裸鼠皮为渗透屏障、5%氮酮为对照,观察5%羌活挥发油对大黄藤素促透皮作用.以HPLC法测定大黄藤素的含量,计算其24 h平均累积渗透量与6 h平均透皮速率常数.结果:5 mg/mL大黄藤素加入5%羌活挥发油或5%氮酮后24 h平均累积渗透量分别为1 947.13、3 683.61 μg/cm2;6 h平均透皮速率常数分别为170.93、220.21 μg/cm2·h;增渗倍数分别为698.889 5,900.408 1.与阴性对照相比,差异均有显著性意义.结论:5%羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用,但其效果略弱于5%氮酮.
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颈瘤康贴膏剂体外释放、透皮试验研究
目的:探索颈瘤康贴膏剂(川芎、薄荷、土贝母、山慈菇、冰片等)透皮促进剂--氮酮的佳用量.方法:以土贝母苷甲累积透皮百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量为0%、1%、2%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取透皮特性参数并比较之.结果:加0%、1%、2%氮酮药物透皮速度为对数正态分布模型,加3%氮酮为威布尔分布模型,加1%氮酮未加基质为零级动力学模型;加1%或3%氮酮累积透皮总量较多,是加0%氮酮的4.5～4.9倍,是加2%氮酮的1.4～1.5倍;透皮速度是加2%氮酮的4.2～5.6倍,比0%氮酮快得更多.结论:颈瘤康贴膏剂加1%氮酮佳.
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氮酮对蟾酥中蟾毒内酯类成分透皮吸收的影响
目的:研究氮酮对蟾酥中蟾毒内酯类成分体外渗透动力学的影响.方法:以裸鼠皮肤为实验屏障,研究氮酮浓度分别为0%,2%,4%,6%,8%,10%时蟾毒内酯的透皮速率常数.结果:氮酮浓度为0%,2%,4%,6%,8%,10%时蟾毒内酯的渗透速率常数分别为81.25,114.92,169.63,196.31,208.27,261.35(μg/cm2@h).结论:氮酮可以促进蟾毒内酯的透皮吸收,在实验浓度范围内,氮酮浓度为10%时有大的透皮速率常数.
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肉桂酸透皮吸收的实验研究
目的：研究肉桂酸透皮吸收及一些常用助渗剂、pH值对其透皮特性的影响。方法：采用K-C扩散池进行体外扩散实验，选择离体小鼠皮肤为渗透屏障，从接收池取样，用HPLC检测法测定样品中肉桂酸的含量。结果：肉桂酸可以透过离体小鼠皮肤；其渗透系数随其浓度增加而增加；20％乙醇、30％乙醇、3％氮酮对肉桂酸有显著促渗透作用。结论：本研究将为含肉桂酸中药经皮给药提供实验依据。
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风湿镇痛凝胶体外透皮实验
目的:优选氮酮加入比例.方法:以风湿镇痛凝胶中汉防己碱为指标,采用Franz小池扩散法.结果:氮酮的加入具有明显促透作用,不同比例氮酮对促透效果也有影响.结论:本凝胶加入4%的氮酮促透作用好.
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化学促渗剂及其机理的探讨
目的:阐述常用化学促渗剂在透皮制剂方面的应用特点并对其促渗机理进行探讨.方法:从化学促渗剂的分类、结构、影响因数、促渗机理及近年的应用进展等方面进行综述.结果与结论:阐释了不同化学促渗剂的特点及促渗机制.应建立能动态跟踪药物透皮过程的观察方法,以便更客观、合理和深层次地认识和发挥化学促渗剂的作用.
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驻极体及联用氮酮对环孢菌素A的体外透皮促渗作用
目的 研究驻极体及联用氮酮对环孢菌素A的体外透皮促渗作用.方法 采用常温电晕充电的-500V,-1 000 V、-2 000 V聚丙烯为驻极体,1％、3％、5％的氮酮为化学促渗剂,利用透皮实验仪和HPLC,研究驻极体、氮酮以及驻极体联用氮酮对环孢菌素A溶液的透皮促渗作用.结果 不同表面电压的驻极体以及不同浓度的氮酮均能提高环孢菌素A的累积渗透量；-1 000 V驻极体与1％氮酮联用,环孢菌素A的累积渗透量较1％氮酮单独使用略有提高.结论 负极性驻极体、氮酮对环孢菌素A均有促渗作用,负极性驻极体与氮酮联用对环孢菌素A没有明显联合促渗作用.
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双戊烯对酮康唑透皮吸收促进作用
目的:研究双戊烯的透皮促进作用.方法:采用自制透皮扩散装置.以离体小白鼠背部皮肤为透皮屏障,紫外分光光度法测定含不同浓度双戊烯和氮酮对酮康唑的促透效果.结果:不同浓度促进剂对酮康唑的促透效果顺序为3%双戊烯>2%双戊烯>3%氮酮>1%双戊烯.结论:实验证明,3%双戊烯对酮康唑具有较好的促透作用,与其它浓度的双戊烯和不同浓度的氮酮相比具有显著性差异(P<0.05)或极显著性差异(P<0.01).
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双戊烯对替硝唑透皮吸收促进作用的研究
目的：研究双戊烯对替硝唑的促透效果，为透皮促进剂的选择提供参考。方法：通过离体小鼠皮肤渗透释药实验，测定含不同浓度双戊烯和氮酮对替硝唑溶液促透效果。结果：不同浓度促透剂对替硝唑的透皮吸收促进效果大小顺序为3%双戊烯＞2%双戊烯≈4%氮酮＞3%氮酮。结论：3%双戊烯对替硝唑溶液有显著的透皮促进作用，与其他浓度的双戊烯和氮酮相比具有显著差异(P＜0.05)。
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氮酮对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透和吸收的影响
目的：考察氮酮对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透的作用，通过比较累积透过量和皮层中量，分析在该制剂中使用氮酮的利弊。方法：采用直立式扩散池，考察氮酮在0.5%、1.0%、2.0%和5.0%浓度下0.05%丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透2、4、6、8、10、24 h后累积透过量Q(μg/cm2)和稳态流量J(μg*cm-2*h-1)；分别测定了经皮渗透24 h后每克皮肤组织中氯倍他索的量D(μg/g)。结果：4个浓度氮酮均极显著促进CBT乳膏经皮渗透(P＜0.01)，Q24分别是4.817、7.327、4.341、4.783，对照组的Q24为2.391 μg/g；J值分别是对照组的1.901、2.892、1.729、1.921倍。其中在1.0%时，J值(0.297 9)大(P＜0.01)；0.5%、1.0%、2.0%、5.0% 氮酮浓度时，其24 h时皮层量平均为42.92、35.40、20.51、22.09 μg/g，而对照组为(37.71±7.926)μg/g，随氮酮浓度增加，皮层量D并不随之相应增加(P＜0.01)。结论：氮酮可加快氯倍他索经皮渗透的速度，Q值和J值增大，但并不能使皮层中氯倍他索量明显增加。为谨慎起见，氯倍他索乳膏以不加氮酮为好。
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正极性驻极体和氮酮对环孢素A的体外透皮促渗作用
目的 研究正极性驻极体与不同浓度氮酮对环孢素A(cyclosporin A,CsA)的经皮促渗作用,探索驻极体与化学促渗剂联合促渗的可行性及其协同促渗规律.方法 以CsA为模型药物,用电晕充电技术制备正极性驻极体,通过Franz扩散池透皮实验和高教液相色谱技术研究不同表面电位正极性驻极体、不同浓度氮酮及两者联用对CsA的体外促渗作用.结果 +500 V、+1 000 V和+2 000 V驻极体作用离体皮肤24 h后,均对CsA具有较好的促渗效果；1％、3％、5％氮酮分别作用于皮肤24 h后,对CsA的稳态透皮速率分别是空白对照组的6.72、2.11、1.43倍；不同表面电位正极性驻极体与不同浓度的氮酮联合使用对CsA经皮作用24 h后,+1000 V驻极体与1％氮酮联用组的促渗效果较好,但不同表面电位的正极性驻极体与不同浓度氮酮联用均没有表现出协同促渗作用.结论 正极性驻极体对CsA的经皮给药具有一定的促渗作用；正极性驻极体与氮酮联用对CsA未见协同促渗作用.
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化学促渗剂与负极性驻极体促进5-氟尿嘧啶体外透过大鼠增生性瘢痕和背部皮肤的比较
目的 比较化学促渗剂和负极性驻极体对5-氟尿嘧啶(5-FU)体外经增生性瘢痕皮肤的促渗作用,为驻极体5-FU缓控释贴剂的制备奠定基础.方法 通过Franz扩散池和高效液相色谱仪,研究1％氮酮、10％油酸乙酯、-1 000 V驻极体、-1 500V驻极体和-2 000V驻极体作用后5-FU的体外经大鼠瘢痕皮肤或背部皮肤的透皮规律.结果 (1)1％氮酮和10％油酸乙酯均可促进5-FU经大鼠瘢痕皮肤的渗透,且10％油酸乙酯的促渗效果优于1％氮酮.(2)化学促渗剂作用下的5-FU经大鼠瘢痕皮肤和背部皮肤的体外渗透规律相似,但是5-FU经瘢痕皮肤的累积透皮量少于经背部皮肤的累积透皮量.(3)负极性驻极体对5-FU均具有良好的促渗作用,促渗效果的优劣顺序依次为:-2 000V驻极体、-1 500V驻极体、-1000V驻极体.同样,负极性驻极体作用下5-FU经大鼠瘢痕皮肤的累积透过量少于经背部皮肤的累积透皮量.结论 化学促渗剂和负极性驻极体均能促进5-FU的经皮渗透.其中,10％油酸乙酯和-2 000V驻极体对5-FU的促渗效果佳,可用于驻极体5-FU缓控释贴剂的制备.
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驻极体利多卡因贴剂的透皮促渗作用
目的:研究驻极体对利多卡因透皮吸收的促渗作用.方法:利用Franz扩散池和高效液相色谱法测定利多卡因贴剂、含不同浓度氮酮利多卡因贴剂、正/负极性驻极体利多卡因贴剂和含不同浓度氮酮的正/负极性驻极体利多卡因贴剂在10 h内的体外大鼠皮肤累积渗透量,研究驻极体对利多卡因的透皮促渗作用.结果:(1)含1%、3%和5%氮酮的利多卡因贴剂的10 h药物累积渗透量分别是利多卡因贴剂的1.06、1.10、1.66倍(5%氮酮组有统计学差异,P＜0.05).(2)含1%、3%和5%氮酮的负极性驻极体利多卡因贴剂与相应的含化学促渗剂利多卡因贴剂具有类似的促渗效果.(3)含1%、3%和5%氮酮的正极性驻极体利多卡因贴剂与相应的化学促渗剂利多卡因贴剂相比,具有更大的增渗倍数(P＜0.05 或P<0.01),且5%氮酮与正极性驻极体对利多卡因的透皮吸收有联合促渗作用.结论:正极性驻极体对利多卡因贴剂有更好的促渗效果,氮酮与正极性驻极体对利多卡因透皮吸收有联合促渗作用,并与氮酮的浓度有关.
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水溶性氮酮对斑马鱼胚胎药物渗透及致畸性作用的影响
目的 研究水溶性氮酮对白藜芦醇透过斑马鱼胚胎性能与斑马鱼致畸性的影响.方法 利用对斑马鱼胚胎发育致畸作用,考察氮酮在斑马鱼筛选模型上的适用性,确定氮酮的使用剂量;利用氮酮的透皮促进作用,观察对白藜芦醇抑制斑马鱼节间血流的影响.结果 在0.01～0.5μg/ml范围内氮酮对斑马鱼较安全,0.5μg/ml溶性氮酮可显著促进斑马鱼对白藜芦醇的透过,斑马鱼节间血管的抑制率达到了22.9%.结论 浓度高于0.5 μg/ml的水溶性氮酮对斑马鱼胚胎的发育有明显致畸作用;0.5μg/ml的氮酮对白藜芦醇的斑马鱼胚胎透过效果佳.
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促渗剂对祖师麻总香豆素体外经皮渗透的影响
目的:研究几种常用促渗剂对祖师麻总香豆素体外经皮渗透的影响.方法:采用Tp-5智能扩散仪,离体SD大鼠腹部皮肤为渗透屏障,以累计渗透量为指标,用HPLC法测定有效成分祖师麻甲素的浓度.结果:氮酮、冰片合用丙二醇可作为促渗剂,用于祖师麻总香豆素经皮吸收制剂,且氮酮合用丙二醇效果好.结论:为研发祖师麻经皮给药制剂提供了实验依据.
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促渗剂促进氨氯地平凝胶剂透皮作用的研究
目的:研究促渗剂对氨氯地平凝胶剂透皮作用的影响.方法:采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的2% 氨氯地平凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k.结果:1%～5%薄荷脑、1%～5%氮酮对2%氨氯地平凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k均显著地提高(P<0.01);10%～30%丙二醇显著地降低2%氨氯地平凝胶的Q与k值(P<0.01),并明显抑制薄荷脑、氮酮的促渗作用;薄荷脑与氮酮的联用则无联合增效作用.结论:提示薄荷脑、氮酮可作为促渗剂在氨氯地平凝胶剂中单独使用.
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消癖健乳巴布剂的制备与体外透皮研究
目的:研制消癖健乳巴布剂并探讨其体外透皮吸收特点.方法:以水溶性高分子材料为基质制备消癖健乳巴布剂,用高效液相色谱法测定淫羊藿苷的经皮渗透量,利用改良的Franz扩散池研究消癖健乳巴布剂的经皮吸收特点.并且考察氮酮对淫羊藿苷的促渗效果.结果:制备的消癖健乳巴布剂具有良好的延展性,外观平整光滑,且能满足黏弹性要求;淫羊藿苷可缓慢透过大鼠皮肤;透皮吸收符合零级动力学过程;氮酮使淫羊藿苷的体外透皮速率及透过量显著增加.结论:消癖健乳巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂.
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小儿止泻巴布剂体外透皮吸收特征分析
目的 分析小儿止泻巴布剂体外透皮吸收动力学特征,并优选出佳透皮促进剂.方法 采用高效液相色谱法测定小儿止泻巴布剂不同时间点接收液中葛根素的浓度,采用Franz扩散池和大鼠腹部皮肤进行体外透皮扩散试验分析葛根素累积释放量与释放时间的关系,找出符合小儿止泻巴布剂透皮吸收的佳动力学拟合方程.并且考察氮酮、冰片及其复合促渗剂对葛根素的体外透皮吸收的影响,以葛根素的渗透系数为判断标准,优选出佳透皮促进剂.结果 葛根素的单位面积累积渗透量(Q)与时间t1/2呈线性关系.单独加入4％冰片使葛根素的渗透系数增加1.61倍,单独加入4％氮酮使葛根素的渗透系数增加2.10倍,2％氮酮与2％冰片联合使用使葛根素的渗透系数增加1.68倍.结论 小儿止泻巴布剂的透皮吸收动力学符合Higuchi方程,氮酮为佳透皮促进剂.
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氮酮促进脂质体介导质粒DNA转染兔角膜内皮细胞及毒性的实验研究
目的 探讨氮酮(AZONE)促进脂质体介导质粒DNA转染兔角膜内皮细胞的作用及其对细胞活性的影响.方法 采用细胞培养方法,利用绿色荧光蛋白基因做报告基因,配制不同转染液,脂质体联合pEGFP-N1、氮酮联合脂质体及pEGFP-N1、氮酮联合pEGFP-N1、单纯pEGFP-N1、单纯脂质体、单纯氮酮,分别处理兔角膜内皮细胞,荧光显微镜观察细胞中绿色荧光蛋白的表达.用RT-PCR方法检测EGFPmRNA表达情况.采用MTT法研究不同转染液对细胞活性的影响.结果 单纯氮酮、单纯脂质体及对照组处理的细胞不表达绿色荧光蛋白.氮酮联合脂质体及pEGFP2N1对兔角膜内皮细胞的转染效率为42.6%,脂质体联合pEGFP2N1组的转染效率为22.4%,氮酮联合PEGFP-N1组的转染效率为7.2%,单组质粒组的转染效率为1%.氮酮加脂质体加PEGFP-N1组转染效率高于其他转染组(P＜0.01).各组转染液对角膜内皮细胞活性无影响.结论 氮酮可促进脂质体介导质粒DNA转染兔角膜内皮细胞,在有效的转染浓度下对细胞无明显毒性,有望成为促进角膜内皮细胞基因转染的新型试剂.
