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麻黄的透皮吸收与白芥子促透皮作用的实验研究
透皮给药系统可以避免肝脏的首过效应及胃肠道的破坏,维持稳定、持久的血药浓度,降低药物毒性和副作用,提高疗效,减少给药次数,给药方便.目前,选用传统中药制剂(散剂、硬膏剂等)以传统穴位贴敷治疗咳喘症有较多报道[1],具有确切的临床疗效,为止咳平喘药的体外经皮渗透研究提供了可靠依据.为筛选有效中药,以现代透皮给药系统的制备方法研制治疗常见多发病咳喘症的新型制剂,本实验选取止咳平喘常用中药麻黄为主要研究对象,并根据临床报道的常用处方将其配以白芥子以观察后者是否具有促透皮吸收作用.其中游离麻黄生物碱属脂溶性,且分子量小(具挥发性)符合透皮吸收条件,白芥子含有的白芥子甙在芥子酶及水的作用下水解为异硫氰酸对羟基苄酯(白芥子油),具有刺鼻的辛辣味及刺激作用,能使皮肤发红、温暖,甚至发泡.从而破坏皮肤的正常屏障功能.促药渗透,但未有在离本皮肤上的促透皮作用的研究报道
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特比萘芬外用治疗皮肤浅部真菌病
特比萘芬(terbinafine)为第二代丙烯胺类衍生物,具有抗真菌活性,具有杀真菌、抑真菌双重效用,抗真菌谱广,其外用霜剂良好的附着力,具有高效透皮作用.临床治疗浅部真菌疾病,如体股癣、手足癣及花斑癣等疗效尚佳.小结如下:
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紫外分光光度法测定氮酮康唑滴耳液的含量
酮康唑是咪唑类广谱抗真菌药, 收载于中国药典[1], 其对各种念珠菌、酵母菌、皮肤真菌等均有较强的抑制作用. 目前已有其片剂、栓剂等用于临床, 而滴耳剂至今未见报道. 笔者利用其对念珠菌和浅表癣菌的强大抗菌力, 与月桂氮卓酮(氮酮)的透皮作用相结合, 研制了氮酮康唑滴耳剂, 用于治疗霉菌性耳炎. 临床证明其具有剂量小、疗程短、疗效好等优点. 现报道如下.
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双氯芬酸钠柔性脂质体的制备及其对离体小鼠皮肤的透皮效果
利用同离子效应制备双氯芬酸钠柔性脂质体,并考察脂质浓度对包封率的影响.同时比较了双氯芬酸钠乳膏、传统脂质体与柔性脂质体对离体小鼠皮肤的透皮效果.结果表明,同离子效应可显著增大柔性脂质体的包封率,较理想的脂质浓度为卵磷脂-胆酸钠为6∶1.2(g,w/w),离体小鼠皮肤12h累积透过率依次为:柔性脂质体>>传统脂质体>乳膏.
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促渗剂促进氨氯地平凝胶剂透皮作用的研究
目的:研究促渗剂对氨氯地平凝胶剂透皮作用的影响.方法:采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的2% 氨氯地平凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k.结果:1%~5%薄荷脑、1%~5%氮酮对2%氨氯地平凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k均显著地提高(P<0.01);10%~30%丙二醇显著地降低2%氨氯地平凝胶的Q与k值(P<0.01),并明显抑制薄荷脑、氮酮的促渗作用;薄荷脑与氮酮的联用则无联合增效作用.结论:提示薄荷脑、氮酮可作为促渗剂在氨氯地平凝胶剂中单独使用.
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氟尿嘧啶的理化性质及透皮促渗剂对氟尿嘧啶经皮渗透的研究
目的:对氟尿嘧啶的理化性质进行研究,并考察促渗剂对氟尿嘧啶透皮吸收的影响,为氟尿嘧啶经皮给药剂型的设计提供理论依据.方法:考察温度、光照及pH对氟尿嘧啶稳定性的影响;测定氟尿嘧啶在水、不同pH磷酸盐缓冲液以及多种油和表面活性剂中的溶解度;采取改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤研究氟尿嘧啶在不同pH环境下以及添加促渗剂后对离体鼠皮透皮吸收的影响.结果:在4℃、25℃、32℃、60℃条件下,在pH5.0、pH7.4、pH8.0磷酸盐缓冲液中,在光照条件(4 500 Lx)下,氟尿嘧啶均能稳定存在.氟尿嘧啶在水及不同pH磷酸盐缓冲液中的溶解度均大于在油和表面活性剂中的溶解度.氟尿嘧啶在水和不同pH磷酸盐缓冲液中的体外经皮释放均符合零级释放.含不同促渗剂的氟尿嘧啶的透皮速率及累积渗透量有明显差别,其促进强度依次为桉叶油>薄荷油>氮酮>H二乙二醇单乙基醚H>N-甲基-2-吡咯烷酮.结论:氟尿嘧啶不受温度、光照、pH值的影响;制成经皮给药制剂时,桉叶油的加入对氟尿嘧啶的促渗作用大.
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热敷调治肩周炎
春节前为了赶工期,加班加点干了近半个月.春节是可以提前回家了,可是肩周炎的老毛病又犯了.听工友说热敷治疗肩周炎效果不错,请问具体怎么做呢?山西 张勇强热敷法是将发热的物体置于病人患处或某一特定部位(如穴位),通过温热透皮作用于机体,以防治疾病的一种方法.肩周炎患者通过适当的热敷,可解除肩背部肌肉痉挛,改善和缓解肩部疼痛不适等症状,恢复肩关节正常的运动功能.现介绍常用适宜的热敷法如下.
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威灵仙柔性脂质体的制备及其透皮扩散研究
目的:制备威灵仙柔性脂质体并研究其离体透皮扩散能力.方法:用乙醇回流后再用氯仿提取威灵仙有效成分,以原白头翁素为质控标准,包封率为评价指标,正交设计筛选药物处方.采用薄膜超声法制备威灵仙柔性脂质体,并用改进Franz扩散池研究其对离体大鼠皮肤的透皮效果.结果:制备出的威灵仙柔性脂质体包封率达到(60.10±0.72)%,其体外透皮扩散能力是威灵仙醇提液的2.35倍.结论:柔性脂质体作为威灵仙透皮给药的载体可提高药物透皮效率.
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不同促渗剂对盐酸利多卡因巴布剂透皮的影响
目的:研究促渗剂对盐酸利多卡因巴布剂透皮作用的影响.方法:用紫外分光光度法检测浓度,采用Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的5%盐酸利多卡因巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率k.结果:不同促渗剂对5%盐酸利多卡因巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率k的影响大小为:丙二醇>薄荷脑>尿素.但只有丙二醇表现出显著性(P<0.05),尿素和薄荷脑对盐酸利多卡因巴布剂透皮作用基本无影响.5%的丙二醇对其影响大.结论:提示5%的丙二醇可作为促渗荆在盐酸利多卡因巴布剂中使用.
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促渗剂对奥沙普秦经皮渗透的促进作用
目的:考察几种促渗剂对奥沙普秦透皮作用的影响。方法:采取改良Franz直立式释放池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,计算含不同浓度和组合促透剂的奥沙普秦的累积渗透量Q及渗透速率K。结果:含不同促渗剂奥沙普秦的透皮速率有明显差别,其促进强度依次为油酸>月桂氮芯卓酮>薄荷脑;混合促渗剂的促渗效果均比单用时有不同程度的提高;丙二醇有明显的抑制作用,并且抑制油酸、月桂氮芯卓酮及薄荷脑的促渗作用。结论:奥沙普秦透皮吸收符合非极性通道释放的零级动力学方程,其中以10%油酸加1%月桂氮芯卓酮组成的混合促进剂作用显著。
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促渗剂对醋酸地塞米松乳膏透皮作用的影响
采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的0.1%醋酸地塞米松乳膏的累积渗透量Q.结果:1%~5%薄荷醇、1%~5%氮酮对0.1%醋酸地塞米松的累积渗透量Q有显著地提高,同浓度的氮酮促渗作用明显强于薄荷醇.提示薄荷醇、氮酮可做为促渗剂在醋酸地塞米松乳膏中使用.
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促渗剂对酮洛芬凝胶透皮作用的影响
采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的2%酮洛芬凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k.比较其结果,1%~5%薄荷脑、1%~5%氮酮对2%酮洛芬凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k均显著地提高(P<0.01);10%~30%丙二醇显著地降低2%酮洛芬凝胶的Q与k(P<0.01),并明显抑制薄荷脑、氮酮的促渗作用;薄荷脑与氮酮的联用并无联合增效作用.提示薄荷脑、氮酮可作为促渗剂在酮洛芬凝胶剂中单独使用.
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特比奈芬外用治疗浅部真菌病疗效观察
特比奈芬霜,由化学合成亲脂性抗真菌谱广,有杀菌抑菌双重效用,有良好的附着力,且有高效透皮作用.