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环孢菌素A不同制剂在稳定性和刺激性方面的比较研究
环孢菌素A作为一种含11个氨基酸的亲脂性环状多肽结构,是一种真菌的活性代谢产物,具有抑制B淋巴细胞和T淋巴细胞增殖的作用[1].环孢菌素A是高效的免疫抑制剂,在临床上被广泛应用于自身免疫系统疾病、骨髓移植以及器官移植患者的治疗,是目前为止,国际上认可的唯一可以治疗干眼症的处方药[2].
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舒芬太尼超前镇痛在喉癌气管切开中的应用
超前镇痛是指阻止外周损伤冲动传向中枢,在伤害刺激作用于机体之前通过给予一些药物来防止中枢神经敏化达到消除或减轻术后疼痛,并可以减少术后镇痛药物用量[1]。阿片类药物作用于μ受体,以超前镇痛的方式有效地阻止痛觉过敏的发生。舒芬太尼是芬太尼的 N-4位衍生物,主要作用于μ阿片受体。其亲脂性约为芬太尼的2倍,对其临床应用已有大量报道,但其用于超前镇痛方面的研究还比较少见。
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水通道蛋白4在大鼠胃内的分布
水通道蛋白1(Aquaporin 1,AQP1)首次被克隆[1]并证实其对水分子具有高度选择性和通透性,这为解析水分子快速透过以脂质双层分子为骨架基础,并具有亲脂性的细胞膜提供了结构基础.
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1例卫萌引起过敏性休克的急救与护理
卫萌是替尼泊苷的商品名,此药为第3代半合成鬼臼毒素的糖基衍生物,亲脂性,需要载体[1],主要作用于细胞周期S2后期和G2期,直接抑制DNA合成,具有较强的诱导白血病细胞凋亡的功能[2].我科发生卫萌治疗急性淋巴细胞性白血病患儿引起过敏性休克1例,因抢救及时,未造成不良后果,现将护理体会介绍如下.
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阿地福韦治疗慢性乙型肝炎新动向
1 前言阿地福韦(adefovir)是一种新的核苷类似物,化学结构为6-氨基嘌呤-9-乙氧基甲基膦酸,其亲脂性口服前体药物adefovir dipivoxil是阿地福韦的二特戊酰氧亚甲基酯,口服生物利用度较高;有广泛的抗HIV研究基础,具有抗乙型肝炎病毒活性;口服吸收好,细胞内半衰期长,只需每日1次给药,对HBV野毒株和YMDD变异株都有抑制作用[1,10],很有可能成为今后治疗慢性乙型肝炎新的抗病毒治疗手段.
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普伐他丁对血管平滑肌细胞生物学行为的影响
血管平滑肌细胞(VSMCs)与粥样斑块的发生及其稳定性以及再狭窄的发生密切相关.许多实验表明,亲脂性他丁类药物可以抑制包括VSMCs在内的许多细胞的增殖,促进细胞凋亡.但是,有关亲水性他丁类药物对细胞生物学行为影响的报道颇不一致.本研究观察亲水性他丁类药物普伐他丁对VSMCs迁移、增殖、凋亡及p27kip1表达的影响.
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Endeavor(R)药物洗脱支架系统(Zotarolimus/PC聚合物/钴合金模块设计支架平台)及相关临床研究
美敦力公司Endeavor冠状动脉药物洗脱支架系统于2006年6月已获准在中国上市.该支架由3部分组成:(1)Driver裸支架平台及其输送系统--世界上易输送的钴合金模块设计平台之一;(2)PC聚合物--具有高度生物相容性,能减少血小板沉积,减少血栓的形成;(3)药物Zotarolimus--属limus家族,不同的是Zotarolimus含一个四唑环,使药物具有较强亲脂性,易于进入组织(血管壁)中,抑制新生内膜过度增生,而新生内膜过度增生是导致支架内再狭窄的主要机制.
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骨肉瘤99TCm-MIBI显像与化疗疗效预测的研究进展
同位素99m锝-甲氧基异丁基异睛(99TCm-MIBI)是一种正一价亲脂性阳离子化合物,曾被用在心肌显像,后来偶然发现在肿瘤中聚集,现在已经逐渐发展成为一种成熟的肿瘤阳性显像剂.目前的基础研究集中在体内药代动力学与肿瘤多药耐药(multidrug resistance,MDR)、凋亡、血供、氧饱和度等之间的相互关系;临床方面集中在肿瘤微创手术中作为定位探子、预测化疗敏感性以及筛选化疗敏感剂等相关研究.
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α2-肾上腺素能激动剂-阿法根的药理及临床研究进展
Brimonidine作为第三代高度选择性α2-肾上腺素能激动剂,自1996年开始在美国等50多个国家以青光眼一线药物上市以来,经过4年的临床使用证明,对治疗青光眼和高眼压症,无论单独用药或者联合用药均提供了高效和长期稳定的降压效果和安全性.它的降压效果优于贝特舒,与噻吗心安相似;安全性和耐受性方面优于噻吗心安.这一特点是由于其本身具有高度的α2受体亲和性和较低的亲脂性的结果,其降压机制是减少房水生成和增加房水经脉络膜巩膜外引流的作用.Brimonidine在治疗青光眼中的重要独特的视网膜神经节细胞的保护作用由实验动物模型证实,但尚需临床进一步验证.
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阿法根滴眼液致小儿中枢神经系统抑制二例
阿法根(Alphagan)是一种高度选择性α2肾上腺素能受体激动剂,其通过减少房水生成及增加巩膜葡萄膜外流途径而发挥降眼压作用[1].由于阿法根具有高度的选择性及较低的亲脂性,且很少引起副作用的特点,美国将其作为原发性开角型青光眼和高眼压症的一线治疗药物[2,3].近我院发生2例婴幼儿使用阿法根后,出现中枢神经系统抑制的现象,现报告如下.
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药物研究中的生物药剂学和药代动力学
随着合理药物设计、重组生物技术、组合化学和高通量筛选等学科的相互融合和相互推动,大量的化合物被合成出来.但由于生物药剂学和药代动力学的制约,这些药物候选物的开发时间长、成本高.本文主要介绍一些重要的生物药剂学和药代动力学方法,这些方法将有助于降低药物的开发时间和成本,推动安全、有效的药物开发.
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在质子解离平衡中测定左氧氟沙星的亲脂性
目的测定左氧氟沙星的质子解离平衡和亲脂性.方法用紫外分光光度法测定质子解离平衡,并解析其水溶液中的离子分布曲线和分子荷电性质.使用正辛醇/水系统测定表观分配系数.结果两性离子在其等电点下的分布达到大,而且其单个分子平均净电荷量对生理pH值的波动很敏感.在正辛醇/水系统中,左氧氟沙星的表观分配系数-pH值曲线呈现钟形形状,在等电点下达到峰值.结论左氧氟沙星的离子分布、分子荷电性质和表观分配系数均表现出强的pH值依赖性.
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磷脂膜色谱用于评价药物与有序磷脂膜的相互作用
目的使用磷脂膜色谱考察药物与有序磷脂膜的相互作用.方法使用磷脂膜色谱测定药物与有序磷脂膜的相互作用强度,表示为药物的膜亲和性参数(lg kIAM).使用正辛醇/水系统测定药物的疏水性参数(lg DO/W,7.4).结果在有机调节剂百分比(φ) 0~30%范围内,容量因子对数值(lg k′IAM)与φ呈现良好线性关系;对于3种有机调节剂(甲醇、乙醇和乙腈),lg k′IAM与φ间曲线截距相同,但斜率有显著差别.从对羟基苯甲酸甲酯到丁酯,每增加一个CH2对测定的亲脂性参数差值(Δlg kIAM和Δlg DO/W,7.4)具有相似的影响,但是从对羟基苯甲酸到甲酯的差值却明显偏离这个规律.结论磷脂膜色谱是一个简便、有效和快速的用于评价药物与有序磷脂膜相互作用的工具.
关键词: 磷脂膜色谱系统 与有序磷脂膜的相互作用 亲脂性 正辛醇/水系统 -
磷脂膜色谱及其在生物药剂学中的应用
亲脂性参数在解释药物华丽内吸收、分布和排泄及预测生物活性等方面的重要性早已被人们认识。
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新型烷基取代的亚胺吩嗪类化合物的合成和抗结核活性研究
通过合理药物设计,合成了一系列在亚胺吩嗪环的N-5位和C-3位的亚胺基上同时引入烷基取代的衍生物,目的在于获得高活性、低毒性及亲脂性降低的新型亚胺吩嗪类抗结核药物.采用简便方法合成了19个目标化合物,并进行了抗结核分支杆菌H37Rv活性测试和细胞毒性考察.研究结果发现,在N-5位上具有环丙基取代的化合物较先导物氯苯吩嗪具有更强的抗结核活性,尤其是化合物25,不仅活性明显提高,且具有较低的细胞毒性和脂溶性,为进一步的结构优化提供了重要参考,值得深入研究.
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磷脂膜色谱与正辛醇/水系统亲脂性测量尺度的比较
磷脂膜色谱(immobilized artificial membrane chromatography,IAMC)是20世纪90年代初发展起来的一个高通量筛选药物与磷脂膜相互作用和具有适宜体内药代动力学特征候选药物的工具[1~4].
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薄荷醇对不同logP值中药有效成分经皮吸收的促透研究
目的:考察薄荷醇作为经皮促透剂对系列不同logP值(即油水分配系数)中药有效成分经皮促透作用,探讨其对复杂中药成分的经皮促透作用规律.方法:选择系列不同logP值中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(OT,logP=3.85)、川芎嗪(TMP,logP=2.34)、阿魏酸(FA,logP=1.26)、葛根素(PR,logP=-0.35)和京尼平苷(GP,logP=-1.01),采用体外透皮试验测定不同浓度薄荷醇对各模型药物的经皮促透作用,并根据药物logP值与其对应促透倍数建立相关性,总结并推测薄荷醇对复杂中药有效成分的经皮促透特征和规律.结果:1%浓度薄荷醇对系列模型药物未表现出明显的经皮促透作用.但是,当其应用浓度达到3%时,薄荷醇可显著促进不同logP值有效成分的经皮吸收,经皮促透效果较为明显,且呈浓度依赖性.相关性分析结果显示,在薄荷醇作用下,药物logP值与其对应促透倍数对数值呈良好负线性关系.同时,当药物logP值低于一定值(估计logP值约为-1 ~-0.5)后,其促透倍数开始表现出下降趋势.结论:适宜浓度的薄荷醇可有效促进不同1ogP值有效成分的经皮吸收,而对logP值较低的成分,其经皮促透效率更高.
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甘利欣在皮肤科的临床应用
甘草,是中国古老的中药之一,用途十分广泛。近来研究证实,甘草中的主要活性成分是甘草酸,分β体和α体两种构型,前者代表药物为强力宁,后者即甘利欣。甘利欣是从甘草中高效分离和筛选出的 18α体甘草酸二铵,是强力宁的换代产品,亲脂性好,易与体内受体蛋白及类固醇激素的靶细胞受体结合而发挥抗炎、抗过敏、抗毒等作用,且不良反应小。从理论上讲,甘利欣的疗效优于强力宁。大量临床和实验室研究证实,甘利欣在治疗病毒性肝炎和保护肝脏功能方面疗效突出,更可喜的是它在皮肤病治疗领域中也显示出良好的应用前景。
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介绍物理化学方法研究药物吸收、分布、代谢和排泄
目的 介绍用于研究药物吸收、分布、代谢和排泄的物理化学方法.方法 总结了药物溶解度、解离常数和亲脂性的各种测定方法.结果与结论 药物的物理化学性质在药物代谢和药物动力学的研究中起着非常关键的作用.
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建议提高护理人员的感染知识
1消毒灭菌有关知识1.1消毒因子作用水平:根据消毒因子的适当剂量或强度和作用时间对微生物的杀灭能力,分为四类:①灭菌:指杀灭一切微生物包括细菌芽孢.②高水平消毒法:指能杀灭全部细菌繁殖体、病毒、结核杆菌及真菌,还可以消除部分细菌芽孢,特别是耐药性的细菌芽孢.③中水平消毒:指能杀灭全部繁殖体、结核菌、大部分病毒(亲脂性及部分亲水性病毒)及真菌,能消除细菌芽孢,特别是耐药性的细菌芽孢.④低水平消毒:指可杀灭大多数细菌繁殖体,部分真菌和亲脂性病毒,但不能消除细菌芽孢、亲水性病毒和具有抵抗力的革兰阴性杆菌及结核杆菌.