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他莫昔芬软膏在3种基质中的体外透皮释药比较
目的:测定1%他莫昔芬在3种软膏基质中的体外透皮释放,评价3种软膏基质对主药经皮渗透的影响.方法:以人离体皮肤为渗透释药模型,试验用Franz扩散池,235 nm处UV测定.结果:在凡士林、聚乙二醇和聚羧乙烯3种基质中他莫昔芬的渗透系数分别为0,(1.06±0.21)和(1.28±0.20)μg/(cm2·h),在24 h和46 h时的累积释放量分别为0,(31.9±2.4)和(23.5±2.9)μg/cm2及0,(55±3)和(52±4)μg/cm2.结论:他莫昔芬在水溶性软膏基质聚乙二醇和聚羧乙烯的渗透及释放都优于凡士林软膏基质.
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正极性驻极体和氮酮对环孢素A的体外透皮促渗作用
目的 研究正极性驻极体与不同浓度氮酮对环孢素A(cyclosporin A,CsA)的经皮促渗作用,探索驻极体与化学促渗剂联合促渗的可行性及其协同促渗规律.方法 以CsA为模型药物,用电晕充电技术制备正极性驻极体,通过Franz扩散池透皮实验和高教液相色谱技术研究不同表面电位正极性驻极体、不同浓度氮酮及两者联用对CsA的体外促渗作用.结果 +500 V、+1 000 V和+2 000 V驻极体作用离体皮肤24 h后,均对CsA具有较好的促渗效果；1％、3％、5％氮酮分别作用于皮肤24 h后,对CsA的稳态透皮速率分别是空白对照组的6.72、2.11、1.43倍；不同表面电位正极性驻极体与不同浓度的氮酮联合使用对CsA经皮作用24 h后,+1000 V驻极体与1％氮酮联用组的促渗效果较好,但不同表面电位的正极性驻极体与不同浓度氮酮联用均没有表现出协同促渗作用.结论 正极性驻极体对CsA的经皮给药具有一定的促渗作用；正极性驻极体与氮酮联用对CsA未见协同促渗作用.
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甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备与透皮给药研究
目的 探讨甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备方法,并考察其体外透皮给药的规律与特点.方法 注入法制备甘草次酸醇质体,考察其包封率、粒径与表面电位,再制备成水凝胶贴剂;采用改良Franz立式扩散池,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的体外透皮给药规律与特点.结果 甘草次酸醇质体外观为圆球形或椭球形,具有层状结构;其对于甘草次酸的包封率为(75.63±1.86)%,粒径为(106.2±20.54) nm,表面电位为(-41.3±2.8) mV.与甘草次酸水凝胶贴剂比较,甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的透皮给药速率与累积渗透量高于甘草次酸水凝胶贴剂,24 h时甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的累积渗透量是甘草次酸水凝胶贴剂的5.55倍,二者之间差异有统计学意义(t-test,P<0.01).结论 甘草次酸制备成醇质体后能够显著提高水凝胶贴剂的透皮给药效果,表明醇质体水凝胶贴剂是甘草次酸透皮给药的一个理想的载体.
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盐酸青藤碱在微针阵列作用下的透皮给药研究
目的 探索盐酸青藤碱在微针阵列作用下的透皮给药规律与微针促进药物透皮吸收的机制.方法 高效液相色谱法测定青藤碱的含量,裸鼠皮肤用微针阵列预刺处理,采用水平双室扩散池法研究微针的针尖形状、刺入力、滞留时间以及阵列数对于盐酸青藤碱透皮给药的影响规律.将微针预刺处理的皮肤制备成切片,并用显微镜观察皮肤的变化.结果 微针阵列预刺处理与被动扩散比较能显著提高盐酸青藤碱透皮给药的累积渗透量(P<0.01),但平顶微针比尖顶微针更能有效促进药物的透皮吸收;药物的累积渗透量随着微针处理皮肤的刺入力的增加而增加,但当刺入力超过5.0 N时,药物的累积渗透量不再显著增加;随着微针在皮肤中滞留时间的延长药物的累积渗透量不断增大,当滞留时间超过60 s时药物的累积渗透量不再显著增加;尽管药物的累积渗透量随着微针阵列数的增加而增加,但是二者之间无正向线性关系.皮肤切片表明微针刺入皮肤后能够在皮肤上形成跨越角质层的微孔道.结论 微针可以在皮肤上形成微孔道而增强皮肤对药物的渗透性,从而为盐酸青藤碱透皮给药系统提供一种新型、高效的透皮给药新技术,具有广泛的应用前景.
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川芎挥发油对HaCaT细胞和皮肤的刺激性研究
目的 阐明川芎挥发油的皮肤刺激性.方法 体外培养HaCaT细胞,分别采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)和酶联免疫吸附法(ELISA法),以经典化学促透剂油酸为对照,考察不同浓度川芎挥发油对皮肤HaCaT细胞活力、HaCaT细胞上清液中前列腺素E2 (PGE2)含量的影响；采用豚鼠皮肤刺激评分表法考察不同浓度挥发油的皮肤累积刺激性,光学显微镜下观察豚鼠皮肤组织学的形态学改变.结果 0.005％、0.015％、0.025％挥发油组HaCaT细胞活力分别为0.005％油酸组的1.79、1.65、1.48倍,而0.05％挥发油组与0.005％油酸组差异无统计学意义.0.005％、0.015％、0.025％、0.05％挥发油对HaCaT细胞上清液的PGE2含量影响分别为(0.99±0.08)％、(1.63±0.09)％、(0.98±0.09)％、(0.04±0.01)％,均低于0.005％油酸组(4.23±0.68)％(P＜0.05).各浓度挥发油豚鼠连续给药7d,均仅见轻微红斑,未见水肿、皮肤隆起等,15％挥发油组红斑强度低于5％油酸组.挥发油仅在15％浓度时才出现角质层结构的改变,而5％油酸角质层就出现大面积剥离和缺失.结论 川芎挥发油的皮肤刺激性低于油酸,有可能成为一种优良的化学促透剂.
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负极性驻极体对美洛昔康贴剂透皮吸收的促渗作用
目的:检测SD大鼠经皮给予美洛昔康4 h内的血药浓度和给药面皮肤浸出液中的浓度,以及荧光素钠(NaFI)在SD大鼠完整皮肤中的定位和荧光强度,探讨负极性驻极体对美洛昔康透皮的促渗作用以及驻极体促渗的主要途径.方法:利用药剂学方法和栅控恒压电晕充电技术制备驻极体美洛昔康贴剂;采用高效液相色谱法检测美洛昔康的浓度;以NaFI为探针,通过激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)考察其在皮肤中的定位及透皮路径情况.结果:(1)负极性驻极体及其驻极体美洛昔康贴剂具有良好的电荷储存稳定性;(2)高效液相色谱检测表明经皮给药4 h内驻极体对美洛昔康的透皮促进作用明显;(3)LSCM研究结果进一步验证了驻极体对小分子的促渗作用,同时证实了驻极体促进药物透皮的主要途径是角质层间脂和毛囊孔扩散.结论:负极性驻极体可以作为美洛昔康透皮吸收的一个促进因子.
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聚丙烯/多孔聚四氟乙烯/聚丙烯复合驻极体的储电性能
目的:考察聚丙烯(PP)/多孔聚四氟乙烯(PTFE)/PP复合驻极体的储电性能.方法:利用热融法将多孔PTFE、聚乙烯(PE)和PP制备成PP/多孔PTFE/PP复合膜驻极体,利用等效表面电位衰减和开路热刺激放电(TSD)电流谱方法研究PP/多孔PTFE/PP驻极体的电荷储存稳定性及其输运规律.结果:(1)热融过程改变了空间电荷在PP/多孔PTFE/PP驻极体内部各能阱中的分布比例,使PP/多孔PTFE/PP复合驻极体的电荷储存稳定性优于常温注极的PP驻极体;(2)PP/多孔PTFE/PP驻极体在高湿环境下仍具有良好的电荷储存稳定性.结论:PP/多孔PTFE/PP复合膜驻极体具有良好的电荷储电稳定性,可作为激励源用于促药物透皮吸收制剂的研制.
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驻极体透皮贴剂体外实验的优化设计探讨
目的:目前驻极体透皮贴剂的体外实验多采用比较低效的单因素实验设计方法.为了更系统和有效地分析各因素之间的影响,本文根据驻极体透皮贴剂的研究目标,提出驻极体透皮贴剂的体外实验的优化方案.方法:由于影响驻极体电荷储存稳定性的因素和水平数较多,首先采用均匀设计与正交试验设计相结合的方法设计筛选电荷储存稳定的驻极体透皮贴剂的实验;在随后的体外实验设计中,先利用双因素析因设计筛选理想表面电位极性和促渗剂的实验,再进一步用正交设计方法研究主药、表面电位和促渗剂的不同水平对透皮吸收的影响.结论:所提方案全面考虑各种因素的影响,采用了多因素的试验设计方法,能够更有效地分析实验数据、减少工作量,是具有一定可行性的优化方案.
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驻极体利多卡因贴剂的透皮促渗作用
目的:研究驻极体对利多卡因透皮吸收的促渗作用.方法:利用Franz扩散池和高效液相色谱法测定利多卡因贴剂、含不同浓度氮酮利多卡因贴剂、正/负极性驻极体利多卡因贴剂和含不同浓度氮酮的正/负极性驻极体利多卡因贴剂在10 h内的体外大鼠皮肤累积渗透量,研究驻极体对利多卡因的透皮促渗作用.结果:(1)含1%、3%和5%氮酮的利多卡因贴剂的10 h药物累积渗透量分别是利多卡因贴剂的1.06、1.10、1.66倍(5%氮酮组有统计学差异,P＜0.05).(2)含1%、3%和5%氮酮的负极性驻极体利多卡因贴剂与相应的含化学促渗剂利多卡因贴剂具有类似的促渗效果.(3)含1%、3%和5%氮酮的正极性驻极体利多卡因贴剂与相应的化学促渗剂利多卡因贴剂相比,具有更大的增渗倍数(P＜0.05 或P<0.01),且5%氮酮与正极性驻极体对利多卡因的透皮吸收有联合促渗作用.结论:正极性驻极体对利多卡因贴剂有更好的促渗效果,氮酮与正极性驻极体对利多卡因透皮吸收有联合促渗作用,并与氮酮的浓度有关.
