首页 > 文献资料
-
以经皮微渗析技术研究芍药苷大鼠经皮吸收
目的:研究芍药苷的经皮渗透性,并考察透皮渗透促进剂氮酮(azone)对经皮渗透性的影响.方法:以Wistar大鼠为实验动物,采用经皮微渗析技术进行经皮渗透性研究.以浓差法测定探针的体外回收率,以反向渗析法测定探针的在体回收率.结果:氮酮可以显著提高药物透过性,1%,3%,5%azone经皮传递率分别为0.906 9,1.887 8,1.272 8 μg·h-1.结论:azone是芍药苷经皮吸收优良的渗透促进剂,且促渗效果与浓度不成线性.经皮微渗析技术是在体研究药物经皮渗透性的有效手段.
-
微渗析技术在药代动力学和药物代谢研究中的应用
1 前言微渗析(microdialysis)是一种在体取样技术(in vivo sampling technique),是在线渗析技术的一个分支.早由美国和瑞典的研究人员首先提出了这一概念[1].他们的构思是在动物组织内植入一个"人工毛细血管",用生理溶液(灌注液,perfusate)对其进行灌注,组织细胞间液中的分子则可以通过管壁进入渗析液(dialysate),然后通过对渗析液中的物质进行分析来反映组织液中物质组成.
-
血液微渗析技术研究酮洛芬在大鼠体内的药代动力学
目的考察酮洛芬微渗析体内外回收率及影响因素,研究酮洛芬静脉给药后非结合型药物在大鼠体内的药代动力学.方法大鼠颈静脉插入探针后,依次用不同浓度的灌注液对探针进行灌注,测定酮洛芬体内回收率及非结合型酮洛芬在大鼠体内的药代动力学.以高效液相色谱法测定微渗析液中药物浓度.体外回收率的测定采用浓差法.结果增量法及减量法测定的回收率一致.以浓差法测定的体外回收率为28.75%;反渗析法测定体内回收率为(40.3±2.7)%.酮洛芬静脉给药后非结合型药物的T1/2,AUC和CL分别为(181±16)min,(112±27)μg·min·mL-1和(0.22±0.05)min-1.结论血液微渗析技术可用于研究非结合型酮洛芬在大鼠体内的药代动力学.
-
美洛昔康贴剂裸鼠经皮吸收的初步研究
美洛昔康是第1个上市的环氧合酶2(COX2)抑制剂,大量临床试验表明美洛昔康具较强的镇痛消炎作用,对骨关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛有较好的治疗效果.目前美洛昔康上市的主要剂型为片剂、胶囊剂、软膏剂及注射剂等.
-
微渗析结合RP-HPLC研究盐酸平阳霉素在家兔血中的药代动力学
采用微渗析技术研究盐酸平阳霉素在体药代动力学,用Supelco RP-amide C16柱进行样品的HPLC分析,盐酸平阳霉素的血药浓度用3P87程序处理.结果表明,家兔静注盐酸平阳霉素后,渗析液中的药物浓度在1.04～66.56 μg·mL-1时,浓度与峰面积有良好的线性关系(r2=0.999 4).微渗析探针的在体回收率为(42.8±3.4)%(n =6).所测血药浓度经3P87程序拟合后,药-时曲线符合二室模型,T1/2α及T1/2β分别为14.9及60.3 min.因此,该方法可用于盐酸平阳霉素药代动力学研究.
-
微渗析技术及在经皮吸收研究中的应用
介绍微渗析技术的基本理论及在经皮吸收研究中的应用.微渗析技术应用于经皮吸收研究具有创伤小、能实现生物在体连续取样及可直接测定皮肤内和皮下组织中的药物浓度等特点.
-
微渗析技术研究克拉霉素亚微乳剂相分布
目的:利用微渗析技术研究克拉霉素(clarithromycin,CLA)亚微乳剂相分布,考察离子对增溶剂及NaOH用量对乳剂相分布的影响.方法:以维生素E琥珀酸酯(tocopherol succinate,TS)、油酸为离子对增溶剂,制备CLA亚微乳剂;浓差法测定探针回收率与传递率,以亚微乳剂为渗析介质,用反相渗析法测定回收率.结果:反相渗析法测得回收率为86.2%;90%以上的药物分布于乳剂油相中.结论:微渗析技术可以用于测定乳剂的相分布,TS促进CLA于乳剂油相分布的能力更强,且对体系pH值变化较不敏感.
-
注射用亮菌甲素纳米结构脂质载体系统的制备、体外释药及体内药动学研究
目的 制备注射用亮菌甲素纳米结构脂质载体系统(AML-NLC),并考察其理化性质、体外释放及体内药动学性质.方法 采用超声破碎法结合冷冻干燥工艺制备注射用亮菌甲素纳米结构脂质载体系统;考察脂质纳米粒形态、粒径分布、载药量及微渗析法测定包封率;以市售亮菌甲素注射液为对照,考察其体外释放特性及大鼠体内药动学行为.结果 注射用亮菌甲素脂质纳米粒的平均粒径为111 nm;包封率为(75.7±1.34)％,载药量为(0.04±0.01)％;在pH5.6磷酸盐缓冲溶液中24h的累积释放百分率在90％以上,药物释放以Weibull分布模型拟合好;亮菌甲素注射液与脂质纳米粒溶液在大鼠体内的消除半衰期分别为59.7和115.2 min,静注脂质纳米粒后AUC值是亮菌甲素注射液的151.1％.结论 采用超声破碎法-冷冻干燥工艺制备注射用亮菌甲素脂质纳米粒,包封率较高,粒径分布均匀;与注射液相比,脂质纳米粒的体内释药显著慢于注射液,具有缓释效果.
关键词： 亮菌甲素纳米结构脂质载体 微渗析 包封率 体外释放 药动学 -
浓差法用于微渗析回收率的测定
目的考察微渗析探针回收率的影响因素,研究体外微渗析和经皮微渗析回收率的计算方法.方法以昂丹司琼为模型药物;探针回收率用浓差法计算.结果微渗析实验中,回收率随灌注液流速的增大而减小,绝对回收率则相反.探针的回收率与周围溶液中药物的浓度无关.体外微渗析实验中 ,回收率为(69.41±2.3)%;经皮微渗析实验中,回收率为(35.45±4.2)%.两实验中,探针的回收率和传递率均一致.结论为反向渗析法用于测定探针的在体回收率提供了实验基础.
-
促渗剂对痛宁凝胶在体经皮渗透性的影响
[目的]研究痛宁凝胶的经皮渗透性,并考察7％Transcutol P和0.5％Labrosal对痛宁凝胶在大鼠体内经皮渗透性的影响.[方法]应用经皮微渗析在体取样技术,以SD大鼠为模型进行实验.在体回收率采用反向渗析法测定.[结果]反向渗析法测定的在体回收率对照组为(57.8±5.09)％,7％TranscutolP组为(53.02±1.25)％,0.5％Labrosal组为(46.57±0.49)％,渗析液中的药物的稳态流量(山)分别为1.06、11.38、2.28 ng/h,滞后时间(Tlag)分别为-0.32、0.75、0.25 h.[结论]7％Transcutol P能极大提高药物在渗析液及皮肤中的浓度,适合经皮给药,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中.
-
应用微渗析技术在大鼠中考察2种促渗剂对美洛昔康的渗透促进作用
目的 考察薄荷油(M0)和azone 2种促渗剂对美洛昔康的渗透促进作用.方法 用大鼠为实验动物,采用微渗析技术进行在体取样,以HPLC法测定样品中的药物浓度;应用反向渗析法测定探针的在体回收率.以计算药物在皮肤中的浓度.结果 在实验条件下微渗析探针的体外回收率主要受灌注液流速的影响,为(50.16±2.34)%;反向渗析法测得探针的在体回收率为(14.096±0.58)%;MO的体积分数为3%和5%时,增渗倍数分别为3.8、17.6;azone的体积分数为3%和5%,增渗倍数分别为9.2、24.8.结论 不同体积分数的MO和azone均可显著增加美洛昔康经皮渗透稳态流量,azone 的体积分数为5%时,大鼠角质层的屏障作用可能受到了较大程度的破坏.
-
以微透析技术研究淫羊藿苷巴布剂的大鼠经皮动力学
目的 采用微透析活体取样技术,考察淫羊藿苷巴布剂经皮药物动力学行为.方法 以Wistar大鼠为实验模型动物,应用微透析在体取样技术,以质量浓差法测定探针的体外同收率,以反向渗析法测定探针在体回收率；HPLC法对透析液样品中淫羊藿苷质量浓度进行测定,绘制经皮药物质量浓度-时间曲线图,并计算药动学参数.结果 在实验条件下,浓差法测得微渗析探针的体外回收率为(57.61±1.37)％,反向渗析法测得探针的在体回收率为(29.95±2.77)％；淫羊藿苷巴布剂经皮给药后,大药物质量浓度为0.07 mg／L,AUC0-1为0.46 h·mg／L,表观透皮速率常数为2.37 ng／( cm2·h).结论 本研究提示反渗析法可作为淫羊藿苷微透析试验中回收率的测定方法；巴布剂中淫羊藿苷与对照相比经皮释药平稳,符合线性规律.
-
测定及提高亚微乳载药系统包封率的研究进展
包封率是亚微乳质量评价中的重要指标之一.近年来发展了许多包封率的测定方法,尤其是离心超滤、微渗析技术等测定方法测得的包封率结果更客观可靠.本文还综述了提高亚微乳包封率方法(如SolEmul技术、复合物-相转变.均质化技术等)的研究进展.
-
地塞米松纳米立方液晶眼用制剂家兔房水药代动力学
目的:以地塞米松(DEX)为模型药物制备眼用纳米立方液晶眼用制剂,并对其家兔房水药代动力学进行了考察.方法:采用高压均质法制备DEX纳米立方液晶,激光粒度测定仪测定粒径,低温透射电镜观察粒子的微观形态;Draize评分法评价制剂的眼部刺激性;采用微渗析法评价家兔的房水药代动力学.结果:DEX纳米立方液晶平均粒径约200 nm,低温透射电镜可见其清晰的立方体结构.Draize评分结果显示,该制剂对家兔眼部无刺激性.房水药代动力学结果显示,DEX纳米立方液晶制剂组AUC_(0→240),c_(max)均显著高于市售溶液剂组,且处方1(F1,10%脂质含量)和处方2(F2,20%脂质含量)的AUC_(0→240)分别是市售溶液剂的1.8倍和2.9倍(P<0.05).结论:DEX纳米立方液晶眼用制剂能够显著提高房水药物浓度,改善药物在眼部组织的生物利用度.
-
高效液相色谱法测定大鼠脑微渗析液中氟西汀的浓度
目的:建立以高效液相色谱法测定大鼠脑微渗析液中氟西汀浓度的方法.方法:用正己烷提取氟西汀,经NBD-COCl衍生化,流动相为乙腈-水(50:50),流速为1.2ml/min,柱温35℃,于ODS色谱柱分离,荧光检测波长λex=478nm、λem=537nm.结果:大鼠脑微渗析液中氟西汀检测浓度线性范围为10～100nmol/L(r=0.9 996),定量限为10 nmol/L.结论:该法专属性强,灵敏度和准确度高,适合生物样品中氟西汀的测定.
