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土荆芥油自微乳化释药系统的体外释药特性研究
目的:研究土荆芥油自微乳化给药系统(MTH-SMEDDS)的体外释药特性.方法:测定土荆芥油在不同分散介质中的表观油水分配系数,及自微乳化制剂中土荆芥油的相分布,考察释放度实验方法、释放介质、不同制剂组成比例对于药物释放特性的影响,并对释放曲线进行了方程拟合.结果:MTH在pH6.8的缓冲液中油水分配系数大,且主要分布在乳剂的界面层.同一处方在人工胃液(含1%聚山梨酯80)中,以总体液平衡反相透析法测得释放量较大,且能够模拟体内条件.处方D(土荆芥油为40%,辛酸三酰甘油为10%,聚山梨酯80为50%,苯甲酸为2%)的释药量大,释放曲线符合Hixson-crowell方程.结论:SMEDDS可以显著提高Ⅱ型药物MTH的释药速度与程度.
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微渗析技术研究克拉霉素亚微乳剂相分布
目的:利用微渗析技术研究克拉霉素(clarithromycin,CLA)亚微乳剂相分布,考察离子对增溶剂及NaOH用量对乳剂相分布的影响.方法:以维生素E琥珀酸酯(tocopherol succinate,TS)、油酸为离子对增溶剂,制备CLA亚微乳剂;浓差法测定探针回收率与传递率,以亚微乳剂为渗析介质,用反相渗析法测定回收率.结果:反相渗析法测得回收率为86.2%;90%以上的药物分布于乳剂油相中.结论:微渗析技术可以用于测定乳剂的相分布,TS促进CLA于乳剂油相分布的能力更强,且对体系pH值变化较不敏感.
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香豆素类抗凝药的药物基因组学研究
1香豆素类抗凝耐受
香豆素类药物(如双香豆素和华法林)在临床上被用来抗凝，其在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，从而阻止维生素K的反复作用，影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅳ、V的羧化作用，抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段，从而影响凝血过程。1961年在加利福尼亚首次发现了人的遗传性耐受，几年以后又有药理和遗传特征类似的病例报道。患遗传性耐受的人和鼠在营养不良时，维生素K的需求增大，而在用华法林治疗的过程中，此需求降低。单剂量服用华法林钠后，凝血酶原复合物的活性呈现明显的二相分布。基因图谱显示其为常染色体显性遗传，由于其可以通过男子遗传，故为非线性染色体偶联。 -
水飞蓟宾脂质微球的制备及在大鼠体内的药物动力学考察
目的 制备水飞蓟宾脂质微球并对其理化性质及大鼠体内药物动力学特征进行考察,为水飞蓟宾的临床应用提供理论依据.方法 采用高压均质法制备水飞蓟宾脂质微球;分别采用动态光散射法、超速离心法考察制剂的粒径、zeta电位及药物的相分布;以自制水飞蓟宾溶液剂作为参比制剂,采用HPLC法考察大鼠体内药物动力学.结果 制剂平均粒径约为192.4nm, zeta电位为-24.56mV,约77.5%的药物分布在油水界面膜上;40℃加速实验10d,药物的相分布无变化;4℃留样观察6个月内稳定;水飞蓟宾脂质微球和溶液剂的药时过程均符合双隔室模型;非隔室模型分析结果表明,脂质微球和溶液剂的AUC0-t分别为(1.90±0.29)、(2.07±0.44)mg·h·L-1,两制剂药-时曲线相似.结论 所制备的水飞蓟宾脂质微球性质稳定,大部分药物分布在油水界面膜上;脂质微球未改变药物在大鼠体内的药物动力学特征.
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去氢骆驼蓬碱注射用乳剂中药物的相分布和体外释放研究
目的:探讨具有不同分配系数的药物在乳剂中的相分布和体外释药性能.方法:经测定去氢骆驼蓬碱(Har.)和去氢骆驼蓬碱盐酸盐(Har.HCl)具有不同的辛醇/水分配系数,分别制成O/W型注射用乳剂后,采用超速离心和微孔滤膜过滤的方法分离水相和油相,分别测定药物在乳剂的水相、油相和中间相的分布.采用反向透析技术分别测定两种乳剂的体外释药性能.结果:相分布与分配系数有关,用Har.制成的乳剂药物主要分布在油相和中间相,水相较少;而用Har.HCl制成乳剂药物则主要分布在水相.结论:两者的大释药量和释药速度均存在相应的差异.相分布与分配系数有关;乳剂中药物的释放过程为被动扩散机制.
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紫苏醇亚微乳中药物的相分布和体外释放研究
采用HPLC法测定紫苏醇亚微乳(含或不含壳聚糖)中的药物含量,考察两种亚微乳中水相、油相、油/水界面的药物分布情况和体外释药.结果表明,紫苏醇在不含壳聚糖亚微乳的油相中分布较高(49.6%),在含壳聚糖的亚微乳中则是油/水界面含量较高(42.9%).两种亚微乳4h累积释放率均约为60%,且含壳聚糖的亚微乳释放稍慢,这可能与两种亚微乳中药物的相分布不同有关.
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地塞米松脂肪乳滴眼液载药性能的评价
目的:建立测定以脂肪乳为载体地塞米松滴眼液中药物在各相中的分布和包封率方法,并分析其作为载药性能评价指标的可行性.方法:根据脂质乳中相密度差异,在8℃、30 000 r·min-1离心力下分离在油、水及油水界面相中的药物;依据凝胶分子筛原理对脂质乳滴表面的游离药物和包封于乳滴中的药物进行柱分离;色谱条件:采用Sun Fire C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水(28∶72)为流动相,流速1.0 mL· min-1,检测波长240nm,柱温30℃,进样量20 μL.结果:水相、油相、油水界面磷脂层中地塞米松的占比为42.43％、31.12％、24.45％,体系中地塞米松的包封率为50.11％.结论:相分布和包封率指标合用能准确评价脂肪乳的载药性能,所建立的方法可作为以脂肪乳为载体滴眼液的质量控制的手段之一.
