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复方蛇床子喷雾剂的体外透皮吸收试验
目的:制备复方蛇床子喷雾剂,考察水溶性氮酮的复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素促透情况并找出佳促透浓度.方法:利用自制改良Franz扩散池,小鼠皮作透皮试验,水溶性氮酮浓度分别为0,0.5%,1.0%,1.5%,2.0%时蛇床子素的体外透皮情况.结果:水溶性氮酮能增加蛇床子素的透皮吸收,水溶性氮酮佳促透浓度为1.5%.结论:水溶性氮酮在复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素佳促透浓度为1.5%.
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基于大鼠鼻腔灌流法筛选芍药苷经鼻给药制剂的吸收促进剂
该实验筛选了芍药苷经鼻给药制剂的吸收促进剂,建立了HPLC测定灌流液中芍药苷的方法,采用改良的大鼠鼻腔灌流模型,筛选吸收促进剂的种类和用量.为了避免鼻腔的分泌和吸收对灌流液体积的影响,采用体积校正法计算剩余药量,各时间点剩余药量的百分率取对数后与对应时间进行回归,回归直线的斜率即为吸收速度常数.结果显示,羟丙基-β-环糊精和水溶性氮酮能够显著提高芍药苷的鼻腔吸收,其中水溶性氮酮吸收速度常数大,对芍药苷的促渗效果好.当灌流液中水溶性氮酮的质量浓度由5 g·L-1逐渐升高为20 g·L-1时,吸收速度常数逐渐变大,20 g·L-1时达到峰值;当其质量浓度增加至30 g·L-1时,吸收速度常数变小,表明水溶性氮酮质量浓度为20 g·L-1时促渗效果好.
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两种氮酮对复方苯甲酸醑中水杨酸透皮吸收影响实验研究
复方苯甲酸为我院自制制剂,主要用于软化和溶解角质,抑制真菌,治疗干燥未破裂的手足癣、体癣等.其处方为:水杨酸6g,苯甲酸12g,95%乙醇加至100ml.本实验就二种氮酮对复方苯甲酸醑中水杨酸透皮吸收的影响作了初步研究.1 仪器与试剂UV-2200型紫外分光光度计(日本岛津公司);85B-2型恒温磁力搅拌器(南通科学仪器厂);水杨酸标准品(广州市药检所);水溶性氮酮、脂溶性氮酮(广东中山市漠雨精密化工有限公司).
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均匀设计探讨水溶性氮酮对复方水杨酸酊透皮吸收的作用
本实验采用简单小室装置，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的水溶性氮酮对复方水杨酸酊透皮吸收的影响，并且应用均匀设计法对可能影响水溶性氮酮对复方水杨酸酊透皮吸收促进作用的二个因素，在6个水平上进行试验探讨，并对试验结果进行重复，试验数据的二次多项式逐步回归分析，求得回归方程，同时应用微积分求得极值，从而获得水溶性氮酮对复方水杨酸酊透皮吸收促进作用的佳浓度为0.64%。
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负极性驻极体静电场对5-氟尿嘧啶贴剂体外释放规律的影响
目的 研究5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)贴剂的处方优化工艺及负极性驻极体静电场对5-FU体外释放规律的影响.方法 采用常温电晕充电技术制备-1 000 V负极性驻极体和-2 000 V负极性驻极体,以压敏胶Eudragit E100为基质、柠檬酸三丁酯为增塑剂、水溶性氮酮为化学促渗剂制备负极性驻极体5-FU贴剂.单因素考察压敏胶Eudragit E100、增塑剂、水溶性氮酮和负极性驻极体对5-FU贴剂相关参数的影响,通过正交设计试验筛选5-FU贴剂的优处方.利用改良的Franz扩散池和高效液相色谱仪研究负极性驻极体静电场对5-FU体外释放规律的影响.结果 (1)0.25 g Eudragit E100、增塑剂和Eudragit E100的质量比为55∶100、水溶性氮酮的质量分数为3％组合时为5-FU贴剂的优处方.(2)-1000V驻极体和-2 000V驻极体均促进了5-FU的体外释放,且电压越高促进作用越强.(3)与单用3％水溶性氮酮相比,负极性驻极体联合质量分数为3％的水溶性氮酮进一步提高了5-FU的体外释放量(P＜0.05).结论 负极性驻极体与水溶性氮酮均能降低5-FU贴剂的持黏力,促进5-FU的体外释放,两者联合使用时促进作用更为显著.
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氧化苦参碱凝胶体外经皮渗透及大鼠药动学研究
目的 研究氧化苦参碱凝胶的体外经皮渗透影响因素,并对其在大鼠体内的药动学进行研究.方法 采用Valia-Chien双室扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,HPLC测定氧化苦参碱浓度,以药物累积渗透量为指标,对药物及渗透促进剂的浓度进行筛选.结果 氧化苦参碱经皮凝胶的优处方12h累积渗透量为(18.094±1.253)mg·cm-2,大鼠静注与经皮给药的血浆药动学研究表明,经皮给药的AUC(0-t)是注射给药的1.9倍(P＜0.01).结论 氧化苦参碱凝胶的经皮吸收能力良好,能长时间持续释放药物,有望成为新的给药剂型.
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水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸体外透皮吸收的促进作用研究
目的考察水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸透皮吸收的促进作用并找出佳促透浓度.方法采用双室扩散小室,用高效液相色谱仪(HPLC)法分别测定含5种浓度水溶性氮酮的生发灵酊剂经离体鼠皮透皮吸收10 h各时间点阿魏酸的释药量.结果当溶液中含水溶性氮酮为1.509%、吸收10 h后累积释药量为2 356.7μg,释放速率快为242.9μg/cm2.h-1.结论水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸的透皮吸收具有促进作用,其佳促透浓度为1.509%.
