首页 > 文献资料
-
舒心贴膏透皮吸收的研究
舒心贴膏是治疗冠心病、心绞痛的复方新制剂,主要由血竭、丹参、没药、冰片等组成,具有活血化瘀、通脉止痛等功效.近年来,很多中药为了避免胃肠及肝脏的首过作用,使药物更直接稳定地进入血液,采取了皮肤给药的方式.舒心贴膏正是采用此技术通过穴位贴敷,透皮吸收达到治疗的目的.在药效学实验的基础上,通过对皮肤内冰片的含量测定,我们进行了小鼠体内外透皮吸收实验研究.
-
微针条件下秦艽复杂成分体系的透皮给药研究
本文探讨了秦艽复杂成分体系在微针条件下透过不同部位皮肤的给药特点.采用双室扩散池,分别以离体小鼠不同部位皮肤和微针预处理离体小鼠不同部位的皮肤作为透皮屏障,用高效液相色谱(HPLC)相似度评价接收池中秦艽复杂成分体系的透皮特点及小鼠不同部位皮肤的龙胆苦苷的透过速率和透过量.被动给药和微针条件下给药24 h,接受池中秦艽复杂成分体系与原液相似度基本在83.0%～98.9%之间；微针预处理小鼠不同部位皮肤后,通过腹部皮肤给药接收液中秦艽复杂成分体系与原液相似度达到90%的时间为4h;而背部皮肤和颈部皮肤给药时,则接收液中秦艽复杂成分体系与原液相似度达到90%的时间分别为18h和12h.微针能较理想的用于中药复杂成分的透皮给药,极大地缩短透皮吸收的时滞,提高其生物利用度;相对颈部和背部皮肤,微针通过腹部皮肤更能显著提高中药多成分透皮给药的速率及与原液的相似度.
-
黄芩苷局部皮肤给药对小鼠血管通透性及豚鼠离体回肠收缩的影响
黄芩为唇形科植物黄芩Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根,主要成分为黄酮类化合物,黄芩对甲基-甲氧基-苯乙胺和甲醛的聚合物所致敏的大鼠腹腔肥大细胞释放组胺及促使抗原与免疫球蛋白(IgE)的反应均有抑制作用.黄芩苷局部皮肤给药对小鼠血管通透性作用的研究,国内外均未见报道.本实验探讨黄芩苷局部皮肤给药对磷酸组胺引起的小鼠皮肤毛细血管通透性增高及豚鼠离体回肠收缩的影响.
-
东方皮炎康擦剂急性毒性及刺激性的试验研究
东方皮炎康擦剂由熊胆粉、松节油、鹿角、冰片等中药制成,具有清热解毒、抗菌消炎、消肿止痛之功效.为观察该药对动物完整皮肤及破损皮肤短时期所产生的毒性反应和皮肤刺激性反应情况,我们对该药进行了急性毒性及刺激性的试验研究,现将实验结果报告如下.1 材料和方法1.1 材料东方皮炎康擦剂是由黑龙江省佳木斯国安制药有限公司生产,批号:980622,规格:5ml/瓶.用法:外用,涂于患处.动物选用成年健康白色家兔20只,体重1.8-2.2kg,随机分成5组,每组4只,第1,2组分别为低、高二个剂量完好皮肤给药组;第3,4组分别为低、高二个剂量破损皮肤给药组;第5组为对照组.本试验兔体重按2.0kg计算.给药剂量按家兔每公斤体重东方皮炎康擦剂液体毫升数计算.
-
新型经皮给药载体——传递体
传递体是目前一种新型的经皮给药载体,本文对传递体的组成及制备、性质、经皮渗透动力学、药物分布动力学及其实际应用进行了综述.
-
避蚊胺微球载药量的HPLC测定
避蚊胺(DEET,1)化学名为N,N-二乙基-间甲苯酰胺,是目前应用广泛的广谱蚊虫驱避剂,通过自然挥发或借助载体挥发气味,使吸血昆虫产生忌避而难以接近人体[1,2].1具有驱避效果好、毒性小等优点,但现有制剂作用时间短、皮肤用量大、吸收较多,可能引发皮炎及心血管疾病等[3].我院采用溶剂挥发法,制备了用于皮肤给药的1乙基纤维素(EC)微球[4].本研究建立了HPLC法测定微球的载药量.
-
扇贝多肽脂质体凝胶的制备及体外透皮研究
目的:制备了扇贝多肽脂质体凝胶,并进行了扇贝多肽水溶液、脂质体、脂质体凝胶的离体皮肤透皮的实验研究.方法:采用非平衡透析技术进行了脂质体包封率测定,正交设计优化其处方及工艺,离体皮肤法评价透皮效果.结果:脂质体的磷脂和药物的比例对脂质体的包封率影响大;其次为磷脂:胆固醇、油:水比例和超声处理时间.优化后脂质体的包封率为(85.2±1.6)％,粒径为(224.2±5.3) nm,脂质体和脂质体凝胶的储留量分别是同等载药量溶液剂的2.13倍和1.94倍.结论:脂质体和脂质体凝胶有助于提高扇贝多肽在皮肤内的储留量,且制成凝胶前后皮肤储留效果无显著性差异,从而提高了在皮肤的停留时间,满足临床用药需求.
-
脂质体经皮局部给药研究进展
目的:探讨脂质体在皮肤局部给药系统中的作用.方法:通过阐述脂质体在皮肤给药系统中透皮吸收的作用机制、影响因素以及在各领域的应用,了解脂质体在皮肤局部给药系统中的作用.结果:脂质体应用于皮肤局部给药系统具有许多优势.结论:脂质体在皮肤局部给药系统中有很大的发展潜力.
-
药物透皮吸收的研究现状
透皮吸收是通过皮肤给药以达到局部或全身治疗作用的一种给药途径.它不但可避免肝脏的首过效应,而且可降低患者个体间及个体内差异,维持稳定血药浓度.经皮给药可提供一种长期给药方法,也可随时停止给药,是一种非常方便的给药方式.药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点,从而限制了其广泛应用.近年来,对透皮给药进行了不断研究及改进,完善了很多有效地促进药物透皮吸收的方法,现概述如下.
-
中药退黄外洗液皮肤给药刺激性试验
目的:观察婴幼儿使用的院内制剂中药退黄外洗液对豚鼠的皮肤刺激性.方法:中药退黄外洗液以29.6 g和7.4 g生药/kg(为临床剂量的40倍和10倍)给豚鼠分别作单次和多次完整皮肤和损伤皮肤刺激性试验,用药后测量豚鼠体重,观察外观体征、行为活动、进食、排泄等一般情况,并作受药部位皮肤组织病理学检查.结果:中药退黄外洗液高、低剂量组单次或多次接触豚鼠,其外观体征、行为活动、体重和皮肤组织病理学检查与空白对照组无显著差异.结论:本品短期内对豚鼠无刺激性,表明临床拟用剂量用于局部或全身皮肤是安全的.
-
磺胺嘧啶铈乳膏经大鼠阴道和皮肤给药后体内铈离子分布研究
目的:研究磺胺嘧啶铈乳膏经大鼠阴道和皮肤给药后器官组织中铈离子的分布情况.方法:取大鼠随机分为实验组及正常对照组,每组9只,实验组经大鼠阴道给予磺胺嘧啶铈乳膏0.036 g/kg,连续给药6d;另取大鼠随机分为实验组及正常对照组,每组9只,实验组大鼠皮肤烫伤创面涂抹磺胺嘧啶铈乳膏0.036 g/kg,连续给药6d.采用火焰原子吸收法测定各组大鼠末次给药后8、24、72 h时心、肝、脾、肺、肾、子宫、阴道黏膜/皮肤中的铈含量.结果:与正常对照组比较,实验组大鼠给药8h时各器官组织均检出铈,分别为(0.013±0.006)～(0.137±0.039) μg/g,24 h时仅肾、脾、子宫、阴道黏膜/皮肤中检出铈,分别为(0.012±0.011)～(0.085±0.037) μg/g,72h时各组织器官均未检出铈.结论:磺胺嘧啶铈乳膏经阴道和皮肤给药后均能进入血液循环,主要分布于阴道/皮肤、脾、肾、子宫中,但很快被代谢,不会长期蓄积.
-
退黄外洗液皮肤给药过敏性实验研究
目的:通过动物皮肤给药安全性实验,研究退黄外洗液的安全性,为临床用药提供参考依据.方法:按照国家颁发的皮肤过敏试验标准进行皮肤和全身过敏性实验.结果:退黄外洗液无皮肤及全身过敏反应.结论:本品与皮肤给药相关的特殊安全性试验项目符合临床应用要求,局部或全身皮肤洗用是安全的,可以全身盘浴外洗的方法应用于临床.
-
利多卡因凝胶对豚鼠的长期毒性试验研究
目的 研究30 d重复皮肤涂抹利多卡因凝胶对豚鼠产生的毒性反应.方法 利多卡因凝胶高、中、低剂量(40、20、10 g/ kg)连续皮肤涂抹给药30 d,整个试验期间观察动物的临床症状,测定体质量和摄食量,分别于给药30 d及停药后14 d取部分豚鼠进行血液学、血清生化学、脏器系数和病理组织学检查.结果 豚鼠未出现因给药而引起的异常症状,各给药组豚鼠体质量增长和摄食正常;利多卡因凝胶在10、20g/kg剂量下,豚鼠血液学、血清生化学、脏器系数和病理组织学等均未见毒理学意义的异常改变;40 g/kg利多卡因凝胶导致豚鼠血清K+水平,肾上腺质量及系数明显增高(P＜0.05),但脏器未出现毒性病理改变;停药14 d后,上述异常指标恢复正常,也未见其他延迟毒性.结论 在本试验条件下,皮肤涂抹利多卡因凝胶对豚鼠无明显毒性,无毒反应剂量为20 g/kg.
-
基于经皮给药途径研究白芍对制川乌6个酯型生物碱组织分布的影响
目的:探讨制川乌配伍白芍经皮给药对制川乌中6个酯型生物碱组织分布的影响.方法:SD大鼠随机分为2组,分别经皮给予制川乌-白芍凝胶及制川乌凝胶,连续5d,末次给药后4、8、20 h采集大鼠皮肤、脑、心、肺、肝、脾、肾等组织,以溶剂萃取法对样品进行提取,应用LC-MS/MS方法对组织中6个酯型生物碱乌头碱(AT)、次乌头碱(HT)、新乌头碱(MT)、苯甲酰乌头原碱(BA)、苯甲酰次乌头原碱(BH)、苯甲酰新乌头原碱(BM)的含量进行测定.采用spss统计软件对各组织中药量进行t检验,比较配伍前后6个酯型生物碱在各组织中分布的变化情况.应用主成分分析法(principal component analysis,PCA)、偏小二乘判别法(partial least quares discriminant analysis,PLS-DA)分析配伍对6个酯型生物碱在皮肤及毒靶器官心脏、脑组织中分布的影响.结果:大鼠多次经皮给予制川乌凝胶后,6个酯型生物碱分布较广,主要分布在皮肤,其次为肝、脾、肺、肾,而在脑、心脏组织中的含量较低;配伍后单酯型生物碱苯甲酰新乌头原碱(BM)、苯甲酰乌头原碱(BA)在皮肤组织中的分布显著增加,而3个单酯型生物碱苯甲酰新乌头原碱(BM)、苯甲酰乌头原碱(BA)、苯甲酰次乌头原碱(BH)在心脏和脑组织的分布明显减少;同时双酯型生物碱新乌头碱(MT)、次乌头碱(HT)、乌头碱(AT)在各组织中的分布均呈下降趋势;基于皮肤、心脏、脑组织中6个酯型生物碱的分布规律,利用PCA统计方法可将实验组分为单用组与配伍组;PLS-DA法分析显示,白芍对制川乌中6种酯型生物碱在皮肤、心脏、脑组织中分布的影响由大到小的顺序分别为HT、AT、MT、BM、BH、BA,MT、AT、BA、BH、BM、HT,AT、BH、BA、HT、MT、BM.结论:制川乌配伍白芍经皮给药,可促进部分单酯型生物碱在皮肤中的分布与吸收,同时减少6个酯型生物碱在心脏、脑等毒靶器官的分布,从而发挥“增效减毒”的作用.
