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舒心贴膏透皮吸收的研究
舒心贴膏是治疗冠心病、心绞痛的复方新制剂,主要由血竭、丹参、没药、冰片等组成,具有活血化瘀、通脉止痛等功效.近年来,很多中药为了避免胃肠及肝脏的首过作用,使药物更直接稳定地进入血液,采取了皮肤给药的方式.舒心贴膏正是采用此技术通过穴位贴敷,透皮吸收达到治疗的目的.在药效学实验的基础上,通过对皮肤内冰片的含量测定,我们进行了小鼠体内外透皮吸收实验研究.
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国产尼莫地平制剂的研究进展
尼莫地平(Nimodipine)为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,本品于1985年4月由德国拜尔(Bayer)公司研制上市,目前我国有十几个厂家生产.因其易渗透血脑屏障,具有选择性扩张脑血管、显著逆转基底动脉和脊髓前动脉痉挛的作用,临床上用于治疗高血压、中风、偏头痛、蛛网膜下腔出血及其它脑出血疾病,是目前脑血管治疗的首选药物,特别对老年性痴呆具有较高的临床应用价值.尼莫地平疗效显著,副作用小,但首过作用大,且难溶于水,对光不稳定,为克服上述缺点,利于临床应用,现将国内有关的研究报道综述如下.
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正交试验优化复方黄芩巴布剂的制备工艺
复方黄芩巴布剂由黄芩、天南星、冰片、薄荷脑及当归挥发油等组成,具有抗菌、抗病毒、抗炎和抗过敏等功效,治疗妇女盆腔炎,多年临床实践证明其疗效显著.其君药黄芩中有效成分黄芩苷(baicalin)为黄酮类化合物,因其半衰期很短且生物利用度低,要求用药剂量大及频繁给药.现代经皮给药系统能够克服这些缺点,因此开发黄芩经皮给药剂型有重大意义.巴布剂[1-3]系指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后,涂布于无纺布上制成外用制剂,本制剂具有易清洗、载药量大、贴敷性与保湿性好、无致敏与刺激性等优点.可以不经过肝脏"首过作用"和胃肠道的破坏,维持稳定持久的血药浓度,降低毒副作用,进而提高疗效,减少给药次数,方便给药.本文采用正交设计法对复方黄芩巴布剂的制备工艺进行优化,制备方法简单,质量可控.
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口服药物吸收中的生物药剂学性质
目的 综述药物的生物药剂学性质对药物口服吸收的影响.方法 依据本课题组在该领域的工作,查阅国内外30篇相关文献,并结合新进展进行归纳总结.结果 药物的溶解性、稳定性、膜通透性和首过作用等生物药剂学性质是影响药物口服后经胃肠道吸收的主要因素.结论 药物的生物药剂学性质显著影响口服药物的吸收,在药物结构设计、制剂处方设计、临床合理用药及口服给药系统开发中应重视评价药物的生物药剂学性质.
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单硝酸异山梨酯胶丸人体药物动力学与生物等效性研究
单硝酸异山梨酯(isosorbide-5-mononitrate,5-ISMN)是硝酸异山梨酯主要活性代谢产物,适用于冠心病和心绞痛的防治.由于无肝脏首过作用,口服吸收完全,半衰期较长,深受临床欢迎.本实验采用气相色谱-电子捕获检测法测定5-ISMN血药浓度,根据5-ISMN分子结构中含有硝基,采用高灵敏度的电子捕获检测器(63Ni)、HP-5毛细管柱分流进样方式进行气相色谱分析.选择硝酸异山梨酯(ISDN)为内标,其分配行为、分子结构、挥发性及色谱行为均与5-ISMN相似.根据测得对照品峰面积(As)与内标峰面积(Ai),以对照品峰面积和内标峰面积比值(S=As/Ai)对浓度C(ng/ml)成线性关系的原理,求算出时间-血药浓度,计算AUC及相对生物利用度F值和有关药物动力学参数并分析其生物等效性,为临床用药提供参考.
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硝酸甘油不止有片剂
不同剂型各有特点片剂有含化片和控释口服片两种.含化片每片剂量0.5毫克或0.6毫克,每次舌下含服0.3~0.6毫克,2~3分钟生效,5分钟时达大效应,持续作用10~45分钟.如病情需要,隔5分钟后可再含服一次,但每日多不可超过2毫克.药理学发现,硝酸甘油主要在肝脏代谢,口服后因肝脏的首过作用,生物利用度仅为8%;而含化时,药物通过口腔丰富的毛细血管被直接吸收,迅速进入血液循环,生物利用度可高达80%.但由于含化片作用时间短,舌下含化半衰期仅1~4分钟,于是,控释口服片应运而生.这种由白色和淡绿色颗粒压制而成的特殊片剂不应含化,口服后在胃肠道稳定均匀地释放,作用时间可维持8~10小时.需要注意片剂性质不稳定,遇空气或光线会缓缓分解,因此,作为随身携带的急救药物,应定期更换新药;青光眼、脑出血、颅内压增高等患者禁用,急性心梗者慎用;不良反应表现为头痛、眩晕、面部潮红、恶心、呕吐、心动过速、视力模糊、皮疹等;服药若同时饮酒,会引起或加重低血压,导致“硝酸甘油晕厥”