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乳化-凝胶化法制备药用载体海藻酸钙微球的研究
采用乳化-凝胶化法制备了海藻酸钙微球,考察了海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、乳化速度、油水相比例、乳化剂浓度对制备海藻酸钙微球粒径、形态的影响;同时以牛血红蛋白为模型药物初步考察了海藻酸钙微球载药性能.通过对制备条件的优化,可制备粒径为1 μm左右,分布相对均匀,球形度较好的海藻酸钙微球;微球的载药量不高,提高模型药物的初始浓度,微球载药量有一定程度增大,但当牛血红蛋白浓度高于10mg/mL时,随模型药物初始浓度增大,载药量增大幅度减小.
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巴布剂贴膏基质的工艺研究
透皮给药系统是当前药学领域的前沿方向,药物经皮肤吸收有多方面的优越性.以核孔膜、硅橡胶为原料的控释贴片已应用于临床.传统贴膏(软膏药、黑膏药)均以脂溶性材料为基质,在应用中有较严重的缺陷,药物载量小、透皮性能差,过敏、皮疹,粘着汗毛、污染衣物等.水溶性贴膏基质与皮肤有较好的相容性,载药量大,生物利用度高,可反复使用,不污染衣物.疗效较传统贴膏有较大的改观.水溶性基质应用范围广,水溶性、脂溶性药物均可采用,是取代现有贴膏的理想换代产品.
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二甲双胍丝素微球的制备工艺研究
目的 以丝素蛋白为载体,二甲双胍为模型药物,制备二甲双胍丝素微球,优选佳制备工艺.方法 以液状石蜡为油相,再生丝素溶液为水相,Span 80为乳化剂,采用乳化固化法制得二甲双胍丝素微球,应用激光粒径分布仪测定微球的粒径及其分布,单因素考察影响微球载药量和包封率的因素,并进一步采用正交实验优选微球的佳制备工艺.结果 所制得的微球圆整,微球的粒径分布在4~40 μm之间.对微球载药量和包封率影响较大的因素为投药比、水油比和转速,佳工艺条件是:投药比为7%、转速为300 rpm、水油比为11:100,载药量可达5.8%.结论 该二甲双胍丝素微球制备方法简单,无有毒有害物质加入,可在常温常压下制备,易于扩大生产.
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中药微丸的药学研究进展
目的 反映近五年来中药微丸在研究方向、类型、常用辅料和制备工艺等方面的研究概况.方法 查阅、综述及分析近五年来中药微丸在处方筛选、制备工艺以及体外释药行为等方面的研究文献.结果 中药微丸是一种辅料易得、制备工艺灵活、制剂改良方便的剂型.结论 中药微丸作为一种良好的剂型,具有广泛的实用和开发价值.
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槲皮素PLGA-TPGS纳米粒的质量考察
目的 以自制材料乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGA-TPGS)和市售材料乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体分别制备槲皮素PLGA-TPGS纳米粒(QPTN)和槲皮素PLGA纳米粒(QPN),体外考察和比较2种纳米粒的质量.方法 应用超声乳化-溶剂挥发法分别制备QPTN和QPN,并用透射电子显微镜和激光粒度仪测定2种纳米粒的外观、粒径和表面电荷.采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,色谱柱为Hypersil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)、甲醇-0.03%磷酸溶液(3:2)为流动相,检测波长为370 nm,测定2种纳米粒的载药量、包封率和体外释放度,对二者的质量进行体外考察和比较.结果 QPTN和QPN的粒径分别为(155.4±2.7)和(363.8±3.2)nm,载药量和包封率分别为(21.6±2.8)%,(93.7±2.9)%和(15.0±1.5)%,(64.6±1.6)%(n=6).体外药物释放显示2种纳米粒均有明显的缓释作用,30 d时QPTN和QPN的体外累积释放率分别为(85.8±2.8)%和(68.6±1.4)%(n=6)(P<0.05).结论QPTN比QPN粒径相对更小、载药量和包封率更大,体外显示有明显的缓释作用,释放比QPN更快、更完全.
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生物可降解的聚合物纳米粒的研究进展
生物可降解聚合物纳米粒(NP)是一种极富发展和应用前景的新型药物载体,该文从生物可降解聚合物NP的制备材料、制备方法、载药量、药物释放及质量评价几个方面综述生物可降解聚合物NP作为药物释放系统的研究进展.
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乙基纤维素载药纳米粒的制备与体外性能研究
目的 用乙基纤维素制备环丙沙星纳米粒,并对其进行体外释放性能的测定.方法 以环丙沙星为主药,乙基纤维素为主要辅料,采用液中干燥法制备环丙沙星纳米粒,并用透析法进行体外释放度的测定.结果 纳米粒平均粒径为690 nm,载药量(33.90±0.54)%,包封率(90.40±0.48)%,在105 h后药物体外释放达到86.38%.结论 采用乙基纤维素制备的环丙沙星纳米粒具有明显的缓释效果.
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圣肤霜乳膏中地塞米松体外透皮扩散及皮肤局部载药测定
目的:考察圣肤霜乳膏中醋酸地塞米松透过皮肤的能力.方法:通过Hanson透皮吸收扩散仪,对圣肤霜乳膏进行体外透皮扩散实验,以反相高效液相色谱法测定接收池中地塞米松含量和皮肤局部载药量.结果:圣肤霜乳膏中醋酸地塞米松只有少量缓慢透过皮肤.结论:圣肤霜乳膏中的醋酸地塞米松发挥的是局部治疗作用,而不是透过皮肤起全身治疗作用.
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HPLC法测定姜黄素-槲皮素复方自微乳的载药量和包封率
目的:建立HPLC法测定姜黄素-槲皮素复方自微乳(CUR-QUE-SMEDDS)的载药量和包封率.方法:采用离心法分离游离药物,HPLC法测定药物含量.色谱柱:Purospher STAR LP C18 柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:乙腈-4%冰醋酸(50∶50),流速:1.0 ml·min-1,检测波长:370 nm,柱温:30℃,进样量:10 μl.结果:姜黄素和槲皮素的线性范围分别为10.728~96.552 μg·ml-1(r=0.999 8)和1.08~9.72 μg·ml-1(r=0.999 9),平均回收率分别为99.98%(RSD=1.46%,n=9)和100.34%(RSD=1.06%,n=9).CUR-QUE-SMEDDS中姜黄素和槲皮素的包封率分别为(95.97±0.50)% 和(95.91±2.52)%,载药量分别为(25.82±0.15)mg·g-1和(1.80±0.05)mg·g-1.结论:该法准确可靠,快速简便,适用于测定CUR-QUE-SMEDDS的载药量和包封率.
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HPLC法测定马钱子碱固脂纳米粒冻干粉的包封率和载药量
目的:测定马钱子碱固脂纳米粒冻干粉的包封率和载药量.方法:采用Sephadex G-50凝胶柱分离固脂纳米粒和游离马钱子碱,高效液相色谱法测定包封率和载药量,并进行方法学考察.结果:葡聚糖凝胶柱能有效分离固脂纳米粒与游离马钱子碱,平均柱回收率和平均柱加样回收率分别为97.2%和96.4%.马钱子碱固脂纳米粒冻干粉的平均包封率为50.18%,平均载药量为2.1l%.结论:该方法简便易行,准确可靠,重复性好,可用于马钱子碱固脂纳米粒冻干粉的载药量和包封率的测定.
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载基因壳聚糖纳米粒的制备及其相关性质的研究
目的:制备壳聚糖载基因纳米粒,并对其体外相关性质进行初步研究.方法:采用复凝聚法制备栽基因纳米粒;用纳米粒度仪测量粒度分布,分散性和Zeta电位;用透射电镜观察粒子的形态;用紫外分光光度法和比色法测定包封率和载药量,并对主要影响因素进行考察.用凝胶阻滞分析和电性结合分析对载药方式进行初步推测.结果:所制备的载基因纳米粒形态规则,大多呈球形.纳米粒平均粒径为263.2 nm,粒径分布较窄,多分散度为0.213,zeta电位为19.8 mV;包封率大于90%,载药量约30%;凝胶阻滞和电性结合分析结果表明,非甲基化胞嘧啶鸟嘌呤的寡核苷酸链(CPG-ODN)与壳聚糖分子间可通过电性结合作用而完全结合.结论:采用复凝聚法可制备粒度分布均匀,形态规则,具有较高包封率和载药量的载基因壳聚糖纳米粒;电性结合作用是载基因壳聚糖纳米粒载药的主要方式.
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脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒的质量评价
目的:以自制材料乙交酯丙交酯共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(polylactide-co-glycolide-D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,PLGA-TPGS)为载体制备脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒(Resibufogenin-loaded PLGATPGS nanoparticles,RPTN),并以市售材料乙交酯丙交酯共聚物(PLGA)为载体制备脂蟾毒配基PLGA纳米粒(RBG-loaded PLGA nanoparticles,RPN),体外评价和比较2种纳米粒的质量.方法:采用超声乳化-溶剂挥发法制备RPTN和RPN,用透射电子显微镜和激光粒度仪分别测定二者的外观、粒径、表面电荷.采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Hypersil C18 (4.6mm× 250 mm,5μm),甲醇和0.05％冰醋酸溶液(9:1)为流动相,检测波长为298 nm,测定RBG在RPTN和RPN中的载药量、包封率和体外释放度.结果:RPTN和RPN的粒径分别为152.3 nm和331.7 nm,载药量和包封率分别为18.4％、79.3％和15.1％、68.6％.体外药物释放30 d时RPTN和RPN的体外累积释放率分别为86.7％和72.3％,RPTN释放较完全.结论:自制载体制备的RPTN比RPN粒径更小,载药量和包封率更大,体外有明显的缓释作用,释放更完全.
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棉酚白蛋白纳米粒的制备及其体外释放
目的:优化超声-溶剂沉淀法制备棉酚白蛋白纳米粒的工艺.方法:采用正交设计,以白蛋白浓度、有机相与水相比、乳化分散时间为考察因素,根据L9(34)正交设计原理安排实验,对包封率、载药量、平均粒径进行归一化处理后,再以总体的归一值为综合评价指标,优化出处方.对优化出的制剂采用透射电镜进行观察,并且进行体外释放研究拟合药物释放曲线.结果:优化的佳条件为白蛋白浓度1%,有机相与水相比2:25,高剪切乳化时间60 s,在此条件下制备的棉酚白蛋白纳米粒载药量为15.34%,包封率为91.21%,粒径为435 nm.结论:制备的白蛋白纳米粒体外有缓释能力,拟合方程符合Higuchi方程.
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释放介质对阿司匹林聚乳酸微球体外释放的影响
目的:考察不同栽药量的阿司匹林聚乳酸微球在不同pH缓冲溶液中体外释药行为,并建立体外释放释药方程.方法:采用乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸微球.由紫外分析法测定微球的药物含量及体外释药量.结果:不同载药微球在不同pH释放介质下释放动力学均符合一级释药方程.结论:阿司匹林聚乳酸微球具有很好的控释能力,微球的体外释放率与释放介质pH及载药量有关.
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美司钠聚乳酸微球的制备及体外释放
目的:研究可溶性药物美司钠缓释微珠的佳制备工艺及体外释药,比较O/W溶剂挥发法与W/O/W复乳溶剂挥发法的优缺点.方法:采用乳化一溶剂挥发法制备美司钠聚乳酸微球.由紫外分析法测定微球的药物含量及体外释药量,正交实验确定2种方法的佳配比.结果:聚乳酸微球具有很好的控释能力.采用W/O/W复乳溶剂挥发法比O/W溶剂挥发法制备的缓释微球在包埋率、载药量和药物释放性能上更好,而O/W法要更简单、经济,找出可溶性药物微球制备工艺佳配比.
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聚乳酸-羟基乙酸共聚物载药微球性质及缓释行为的影响因素
聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)包裹药物制成缓释微球是药物缓释方向的研究热点,PLGA微球作为载体,具有良好的生物相容性和降解性,但载药微球的性质和释药性能易受很多因素影响,如PLGA相对分子质量,LA/GA比例,微球制备工艺等,这些因素对载药体系在生物医学领域的应用造成一定限制.结合国内外相关文献,本文综述了PLGA微球在制备及释药过程中,影响其理化性质和重要性能的因素,包括载药量,包封率,突释问题等方面,为PLGA微球进一步研究和优化提供思路.
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鞣花酸壳聚糖-海藻酸钠微球的制备工艺
目的:优化鞣花酸壳聚糖-海藻酸钠微球的佳制备工艺.方法:采用一步法,以壳聚糖-海藻酸钠作为载体材料制备鞣花酸微球,并以微球载药量和包封率为考察指标,通过单因素筛选及正交设计优化出鞣花酸壳聚糖-海藻酸钠微球的制备工艺.用溶出仪在900ml释放介质(pH 6.86)和120 r·min-1转速条件下测定释放度.结果:优化工艺为海藻酸钠与药物比为3∶1,氯化钙质量分数为2％,海藻酸钠质量分数为2％,壳聚糖质量分数为0.1％,温度为60℃,pH为5,所得鞣花酸平均粒径为(980±100)μm,平均载药量为27.22％,平均包封率为97.73％,48 h释放度为74.22％.结论:本制备工艺稳定,操作简便,重现性好,可用于鞣花酸壳聚糖-海藻酸钠微球的制备.
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紫杉醇聚乳酸纳米粒的制备及特性考察
目的 制备紫杉醇聚乳酸纳米粒并考察其特性.方法 采用超声乳化法制备紫杉醇聚乳酸纳米粒,动态光散射粒径仪测定粒径大小,透射电镜表征表面形态,HPLC测定包封率及载药量.结果 紫杉醇聚乳酸纳米粒的平均粒径为(230.00±1.08) nm,包封率为(93.57±0.50)％,载药量为(3.01±0.03) μg/mg.结论 该方法制备紫杉醇纳米粒工艺简单,方法可行.
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阿替洛尔缓释微囊载药量的测定及体外释放行为研究
目的 建立以乙基纤维素为囊材的阿替洛尔缓释微囊载药量测定方法,考察pH环境对微囊释药行为的影响.方法 采用HPLC法测定微囊的载药量,固定相为Grace Smart RPC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)；流动相为甲醇-pH 3.0磷酸盐缓冲液(30∶70)；流速为1 mL· min-1；检测波长为226 nm;柱温为25℃.分别以水、0.1 mol·L-1盐酸溶液、pH6.8的磷酸盐缓冲液为释放介质,采用桨法测定微囊累积释放度,应用SPSS 13.0软件对3种介质下含药微囊的释放行为进行单因素方差分析.结果 辅料对载药量的测定无影响,线性范围为8～64 μg·mL-1,r=0.999 8,平均回收率为100.2％,各项精密度符合要求.pH的变化对药物释放无影响.结论 建立的载药量测定方法良好,可用于载药量的测定.
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正交试验法优选姜黄素白蛋白微球的制备工艺
目的:制备姜黄素牛血清白蛋白微球.方法:以牛血清白蛋白为囊材,选用单凝聚法制备姜黄素微球,紫外分光光度法测定药物含量.采用正交设计法优选制备工艺,显微镜观察法、紫外分光度法等验证微球.结果:在佳工艺下,即药物∶囊材为1:6,乳化剂0.5 mL,乳化时间20 min,乳化温度35℃时,包封率为(67.85±1.73)％(n=3).经验证微球已经形成,制得的微球外观多呈圆球形,平均粒径为52.48μm.结论:该方法简单、方便,工艺可控.
