首页 > 文献资料
-
经皮给药系统促透方法及其联用研究进展
查阅近年来国内外有关经皮给药系统的文献,介绍纳米载体和物理促透法的作用机制,及各种促透方法联用研究进展.透皮促透方法在经皮给药系统中的应用,改善了药物的皮肤渗透性差,克服了皮肤角质层屏障等同题.而且几种促透方法联用可发挥协同作用使促透效果更佳,推动了经皮给药系统的发展.经皮给药系统具有无首过效应、血药浓度稳定、毒副作用小等优点.近年来多种促透新方法和新技术被用于经皮给药系统,提高药物的渗透能力,使得大部分药物经皮制剂的开发成为可能,今后应加强对透皮促透方法联用及其作用机制的研究,有望推动经皮给药制剂的发展.
-
乳香没药挥发油对川芎体外透皮吸收的影响及其皮肤血流促透机制研究
该文拟探索乳香、没药挥发油对川芎体外透皮吸收的影响,并从皮肤血流变化角度探讨乳香、没药挥发油可能的促透机制.通过改良的Franz扩散池和离体的小鼠皮进行体外透皮实验,HPLC测定川芎阿魏酸的累积透过量,考察乳香、没药挥发油对川芎透皮特性的影响,同时,采用激光多普勒法测定皮肤血流量.研究结果显示,川芎阿魏酸24h的累积透皮量为(8.13 ±0.76) μg· cm-2,氮酮组、乳香组、没药组、乳没单提混合组、乳没混合提取组分别为(48.91±4.87),(57.80±2.86),(63.34±4.56),(54.17±4.40),(62.52±7.79) μg·cm-2,各组挥发油的增透倍数分别为7.68,8.26,7.26,8.28,均大于氮酮组的6.55.而且,乳香组、没药组、乳没单提混合组及乳没混合提取组大鼠分别在涂药10,20,30,10 min时,血流量相比涂药前有显著性差异,有明显的增加趋势,表明乳香、没药挥发油可在一定程度上增加皮肤血流量.可知,乳香、没药挥发油配伍前后对川芎均有一定的促透作用,且可能通过增加皮肤血流量,促进药物从皮肤表皮到真皮层毛细血管的消除,从而实现促透.
-
乳香没药挥发油对川芎中阿魏酸促透机制的研究
该研究拟探索乳香没药挥发油对川芎的促透机制,观察乳香没药挥发油对角质层微观及分子结构的影响.通过测定川芎中阿魏酸在乳香没药挥发油作用下的角质层/介质分配系数,采用扫描电镜观察乳香、没药挥发油对皮肤角质层结构的影响,利用傅里叶变换红外光谱仪考察乳香、没药挥发油对角质层内角蛋白和脂质的分子结构的影响,来探索乳香没药挥发油对角质层微观及分子结构的影响.研究结果显示乳香、没药挥发油可使阿魏酸在角质层与介质分配增强,使角质层有规律的,整齐紧密堆积排列的叠瓦式结构受到一定程度的破损,同时有部分表皮鳞片向上翻起,出现局部脱落现象.另乳香、没药挥发油使角质层脂质的CH2伸缩振动峰和角质层角蛋白的酰胺伸缩振动峰均发生了相对的位移,表明,乳香、没药挥发油可能是使角质层中脂质及角蛋白的构象发生改变,增加角质层脂质双分子层的流动性,改变有序致密结构,来达到使皮肤的通透性增加,屏障作用降低的效果.由此可知,乳香没药可能通过增加药物在角质层分配,改变皮肤角质层结构来达到促渗效果.
-
D-柠檬烯和L-柠檬烯对盐酸川芎嗪透皮吸收的影响
目的 研究手性对映体D-柠檬烯和L-柠檬烯对盐酸川芎嗪透皮吸收的影响及其作用机制.方法 采用Franz-扩散池测定盐酸川芎嗪通过离体猪皮的透过量;红外光谱法测定角质层脂质中C-H对称和不对称伸缩振动吸收峰峰位及其峰面积;采用扫描电镜观察皮肤表面形态学变化,并新引入量化的概念--表观密度衡量角质鳞片脱落的程度.结果 D-柠檬烯和L-柠檬烯对盐酸川芎嗪的促透量均高于对照组和氮酮组,这两种对映体促透剂产生的促透量无统计学差异(P＞0.05), L-柠檬烯的时滞是D-柠檬烯的2.55倍.红外光谱结果显示: 角质层脂质中的C-H伸缩振动吸收峰位移和峰面积的变化取决于所用的促透剂;两种对映体促透剂均引起对称振动和不对称振动吸收峰位移增大和峰面积减少.扫描电镜结果表明,不同的促透剂抽提角质层中的脂质,引起角质鳞片不同程度的脱落.结论 D-柠檬烯和L-柠檬烯的促透量均高于对照组和氮酮组,并且以D-柠檬烯的时滞短.两种对映体促透剂对盐酸川芎嗪的促透机制是多种原因共同作用的结果.
-
细辛挥发油促进芥子碱经皮渗透及其促透机制研究
目的 研究细辛Asari Radix et Rhizoma挥发油促进芥子碱经皮渗透及其机制.方法 首先采用经皮水分丢失仪测定细辛挥发油作用后皮肤经皮水分丢失的变化,以此来确定细辛挥发油作用皮肤后是否降低皮肤屏障功能.然后以SD大鼠背部皮肤作为渗透屏障,利用扩散池法研究细辛挥发油对芥子碱的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量的影响;并通过SD大鼠在体经皮给药测定给药24 h后皮肤中芥子碱透过量,进一步验证细辛挥发油对芥子碱的促渗作用.随后,利用全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)和差示扫描量热法(DSC)表征细辛挥发油作用后大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,观察细辛挥发油对大鼠皮肤角质层脂质和蛋白的影响.结果 皮肤经皮水分丢失率(TEWL)测定结果表明,细辛挥发油作用于大鼠皮肤后,TEWL值升高,皮肤屏障功能降低.离体透皮实验结果表明含细辛挥发油组的芥子碱的经皮累积渗透量及皮肤滞留量都明显高于不含细辛挥发油组;在体透皮实验进一步验证了细辛挥发油促进芥子碱在皮肤的滞留.ATR-FTIR和DSC结果表明,与细辛挥发油未作用组相比,细辛挥发油作用后皮肤角质层中的脂质和角蛋白构象发生紊乱,皮肤的渗透性增加.结论 细辛挥发油可促进芥子碱的经皮渗透,其促透机制与细辛挥发油紊乱皮肤角质脂质和蛋白的流动性相关.
-
中药透皮吸收促进剂的研究与发展
中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注,中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一.研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物,应用中可单独作用,也可与化学透皮吸收促进剂联合使用.对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一.在概述这些研究成果的基础上,就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路.
-
经皮给药系统的研究进展
经皮给药系统(transdermal therapeutic system,TTS)是指在经皮肤给药后,药物迅速穿透皮肤,进入血液循环而起全身治疗作用的控释剂.TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点,可以不经过肝脏的"首过效应”和胃肠道的破坏,且皮肤间层还有储存作用,使药物浓度曲线平缓,避免了"峰谷现象”,提供可预定的和较长的作用时间,维持稳定持久的血药浓度,毒性和不良反应小,使用方便. 经皮给药系统以其独特的优点,成为近年来国内外医药工作者的研究热点,发展迅速.现就有关文献综述如下.
-
冰片在促进药物跨血脑屏障转运中的应用
中枢神经系统疾病的发病率与死亡率日渐增高,然而血脑屏障(blood brain barrier,BBB)的存在阻止了大部分药物进入脑内,达不到有效浓度,使得这类疾病的治疗效果不佳.冰片因其“芳香开窍”促进血脑屏障开放以及脑保护的性质,近年来越来越多地被用于脑靶向给药策略中.本文对冰片药理作用、在药物跨BBB转运中的应用、冰片修饰方法以及促透机制四个方面做一综述.
