首页 > 文献资料
-
炒莱菔子中含芥子碱部位醇提工艺优选及市售样品含测分析
目的:对炒莱菔子中含芥子碱部位的醇提工艺进行优选,测定10份市售炒莱菔子中芥子碱含量.方法:采用L9(34)正交试验,以芥子碱含量和醇浸膏得率为指标,优选炒莱菔子中含芥子碱部位的醇提工艺.HPLC测定市售炒莱菔子中芥子碱含量.结果:确定醇提工艺为25倍量75％乙醇,60 min提取1次.不同炒莱菔子样品中芥子碱含量差异较大.结论:优选的醇提工艺提取炒莱菔子中含芥子碱部位工艺稳定可行.对《中国药典》中芥子碱HPLC含测方法改进提出建议.
-
芥子碱对鸡胚绒毛尿囊膜血管生成的影响
目的:探讨芥子碱对鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)新生血管生成的影响.方法:用溶剂萃取法制备芥子碱,通过CAM模型,检测芥子碱对CAM新生血管生成的影响.结果:与生理盐水对照组相比,中、大剂量芥子碱组(5.0、10.0g/L)CAM实验作用部位的血管生成明显受抑,周围血管网模糊,密度减少(P＜0.01),抑制率分别达到54.24%和71.62%,而小剂量组(2.5g/L)差异不显著(P＞0.05).结论:芥子碱具有一定的抗血管生成活性,且其作用效果呈剂量依赖性.
关键词： 芥子碱 鸡胚绒毛尿囊膜(CAM) 微血管 实验研究 -
芥子碱对小鼠肝癌H22的体内抑制作用初探
目的:研究芥子碱对小鼠肝癌H22的体内抑制作用及其机制.方法:通过建立小鼠肝癌H22的腹水型和实体瘤模型来观察芥子碱的抑瘤作用,并采用HE染色法观察细胞形态.通过胸腺指数、脾脏指数分析芥子碱对小鼠免疫器官的影响,并采用丫啶橙染色观察细胞凋亡形态,琼脂糖凝胶电泳及免疫组化方法研究芥子碱的诱导细胞凋亡机制.结果:芥子碱大、中、小剂量组对小鼠肝癌H22实体瘤的抑制率分别为40.3％、28.4％、20.8％,但芥子碱对腹水型H22小鼠的生命延长率的影响则无显著提高;芥子碱各剂量组促凋亡因子Bax的表达量不同程度地增加(P＜0.01)、抗凋亡因子Bcl-2的表达量不同程度地减少(P＜0.01).结论:芥子碱对小鼠肝癌H22实体瘤有显著的抑制作用,存在剂量依赖效应,且未出现明显毒副作用,而免疫增强和促细胞凋亡是芥子碱实现对小鼠肝癌H22实体瘤的抑制作用的可能途径.
-
白芥子中芥子碱的制备及纯度测定
目的:从白芥子中分离制备芥子碱,并采用高效液相色谱法(HPLC)测定其纯度.方法:白芥子粉碎,脱脂,醇提取后,硫氰酸钾析晶,以乙醇与水多次交瓦重结晶.HPLC柱为ZORBAXSB-Aq柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-0.08mol/LKH2PO4溶液(20:80),流速为1.0ml/min.检测波长326nm,柱温25℃.结果:制得芥子碱硫氰酸盐呈浅黄色针状结晶,得率为0.82%,RP-HPLC法检测其纯度达95.12%.结论:采用本溶剂萃取法制备芥子碱,以其纯度高、得率较高、方法简便的优点,可适用于工厂产业化生产.
-
芥子碱的抗雄激素作用
芥子碱(16mg@kg-1@d-1和8mg@kg-1@d-1)能显著抑制由丙酸睾酮诱发的去势雄性小鼠前列腺增生,降低小鼠包皮腺湿重和血清酸性磷酸酶活力,提示芥子碱具有抗雄激素活性,可能是白芥子抑制前列腺增生的活性成分之一.
-
芥子碱对大鼠脑匀浆和血清中乙酰胆碱酯酶的抑制作用
目的:考察中药单体芥子碱(3,5-二甲基,4-羟基苯丙烯酰胆碱,sinapine)对大鼠血清和大鼠大脑匀浆乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,ACHE)的体外抑制作用.方法:大鼠眼球取血后断头,取大脑,匀浆,用双缩脲法测定脑组织匀浆总蛋白含量.采用乙酰胆碱脂酶试剂盒和改良Ellman比色法测定AChE的活力,检测芥子碱对大鼠血清和脑匀浆乙酰胆碱酯酶的抑制作用.结果:芥子碱明显抑制大鼠大脑匀浆AChE的活力,而对血浆AChE活性的抑制相对较弱,对脑匀浆和血清AChE的抑制IC50分别为3.66和22.1 μmol·L-1,IC50血清/IC50脑=6.042(倍).结论:芥子碱能显著抑制脑组织AChE活性,有可能作为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂(acholinesterase inhibitoys,AChEIs)具有防治阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)的应用前景.
-
炮制对白芥子中芥子碱硫氰酸盐含量及煎出量的影响
白芥子始载于<名医别录>,被列为上品.本品辛温,功善温肺化痰,利气散结,临床常用于治疗慢性支气管炎及痈肿疮毒等症.
-
七种芥子碱类似物的合成及其对家兔离体肠平滑肌张力的影响
以取代苯甲醛和丙二酸合成的5种肉桂酸及其衍生物、苯甲酸和对甲氧基苯甲酸为初始原料,合成了7种未见文献报道的芥子碱类似物6a～6g,经IR、1H NMR及元素分析对目标化合物结构进行了表征.以家兔离体肠平滑肌为测试对象,研究了所合成的7种芥子碱类似物对平滑肌张力的影响,结果显示化合物6a、6d和6g对家兔离体肠平滑肌有舒张作用,6f有收缩作用.
-
花椰菜芥子碱对果蝇辐射的保护作用
目的 探讨花椰菜芥子碱的抗辐射作用.方法 通过HPLC法测定花椰菜芥子碱的含量,并以果蝇为材料,将纯化后的花椰菜芥子碱加入果蝇培养基中,观察芥子碱对紫外辐照后果蝇的繁殖率、性别比、突变率等影响,以考察花椰菜芥子碱活性提取物的辐射防护效果.结果 测得花椰菜芥子碱硫氰酸盐的浓度为4.429 μg/ml.紫外辐照后的果蝇在培养基中添加了浓度为0.29075 mg/ml的芥子碱硫氰酸盐,果蝇繁殖率上升了27.083%,雌雄性别比下降了23.457%,突变率下降了97.202%,生长周期恢复正常.结论 花椰菜芥子碱具有良好的辐射防护效果.
-
三伏贴中芥子碱及细辛挥发油促进HaCaT细胞摄取延胡索乙素的作用及其机制研究
目的 研究三伏贴中芥子碱硫氰酸盐(SPT)及细辛挥发油(AEO)促进角质形成细胞HaCaT摄取延胡索乙素(THP)的作用及其机制.方法 采用MTT法检测SPT、AEO和THP对HaCaT细胞活力的影响;根据方中THP自发荧光的特点,采用激光共聚焦扫描显微镜可视化观察SPT及AEO促进HaCaT细胞摄取THP的作用,并用HPLC法测定HaCaT细胞中THP的量;以1,6-二苯基-1,3,5-己三烯(DPH)为荧光探针,利用荧光偏振技术研究SPT、AEO及THP对HaCaT细胞的细胞膜流动性的影响.结果 SPT及AEO均能显著促进THP被HaCaT细胞摄取,且AEO的促进作用优于SPT.SPT、THP、AEO分别作用于DPH标记的HaCaT细胞后,AEO组HaCaT细胞的荧光偏振度和细胞膜微黏度均显著降低,细胞流动性增加,证明AEO是通过提高细胞膜流动性从而促进HaCaT细胞摄取THP,而THP、SPT均不能增加细胞膜流动性.结论 三伏贴中SPT及AEO均可促进HaCaT细胞摄取THP,AEO促进机制与其提高细胞膜流动性相关,而SPT的促进作用不是通过增加细胞膜流动性实现,其具体机制有待进一步探明.
-
穴位与非穴位皮肤生物物理学性质影响芥子碱渗透特性研究
目的 比较穴位与非穴位皮肤的电阻、角质层厚度、生物化学组成,并研究白芥子涂方经穴位和非穴位给药芥子碱的渗透特性,探讨皮肤生物物理学性质对芥子碱经皮给药的影响,为白芥子涂方临床穴位贴敷预防和治疗哮喘提供实验支持.方法 以自制装置测定穴位与非穴位皮肤电阻;皮肤组织切片经HE染色后,在光学显微镜下测量皮肤和角质层厚度；以激光显微拉曼光谱法比较皮肤的生物化学组成；以芥子碱为评价指标,采用HPLC法定量,用Franz扩散池法研究白芥子涂方离体经穴位和非穴位皮肤的渗透特性；在体渗透实验采用胶带粘贴法剥离角质层,比较穴位与非穴位皮肤各层中药物的分布.结果 穴位皮肤电阻在给药前后各时间点均显著低于非穴位皮肤(P＜0.05)；穴位皮肤角质层厚度显著低于非穴位(P＜0.05);激光显微拉曼光谱显示穴位与非穴位皮肤的生物化学组成基本一致.给药24 h后,离体实验中芥子碱经穴位皮肤的单位面积累积透过量是经非穴位皮肤的6.8倍(P＜0.05);穴位皮肤稳态透皮速率是非穴位的6.1倍；离体透皮实验和在体渗透实验中,24 h皮肤中药物滞留量均为穴位＞非穴位(P＜0.05),各时间点角质层中药物滞留量均为穴位＞非穴位(P＜0.05).结论 芥子碱经穴位皮肤的透过量和皮肤滞留量均显著高于经非穴位皮肤.穴位皮肤的低电阻、角质层薄有利于药物的经皮吸收和贮存,验证了涂方临床使用以穴位经皮给药的科学性.
-
细辛挥发油促进芥子碱经皮渗透及其促透机制研究
目的 研究细辛Asari Radix et Rhizoma挥发油促进芥子碱经皮渗透及其机制.方法 首先采用经皮水分丢失仪测定细辛挥发油作用后皮肤经皮水分丢失的变化,以此来确定细辛挥发油作用皮肤后是否降低皮肤屏障功能.然后以SD大鼠背部皮肤作为渗透屏障,利用扩散池法研究细辛挥发油对芥子碱的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量的影响;并通过SD大鼠在体经皮给药测定给药24 h后皮肤中芥子碱透过量,进一步验证细辛挥发油对芥子碱的促渗作用.随后,利用全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)和差示扫描量热法(DSC)表征细辛挥发油作用后大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,观察细辛挥发油对大鼠皮肤角质层脂质和蛋白的影响.结果 皮肤经皮水分丢失率(TEWL)测定结果表明,细辛挥发油作用于大鼠皮肤后,TEWL值升高,皮肤屏障功能降低.离体透皮实验结果表明含细辛挥发油组的芥子碱的经皮累积渗透量及皮肤滞留量都明显高于不含细辛挥发油组;在体透皮实验进一步验证了细辛挥发油促进芥子碱在皮肤的滞留.ATR-FTIR和DSC结果表明,与细辛挥发油未作用组相比,细辛挥发油作用后皮肤角质层中的脂质和角蛋白构象发生紊乱,皮肤的渗透性增加.结论 细辛挥发油可促进芥子碱的经皮渗透,其促透机制与细辛挥发油紊乱皮肤角质脂质和蛋白的流动性相关.
-
芥子碱的研究概况
芥子碱是一种非常有价值的天然抗氧化剂,在抗衰老药物的研究中具有重要意义.综述近年来有关芥子碱的研究概况,包括芥子碱的理化性质、制备方法、测定方法、生物活性及毒性等,以期为芥子碱的进一步开发应用寻找新的信息和思路.
-
高效毛细管电泳法测定莱菔子中芥子碱含量
目的:测定中药莱菔子中芥子碱的含量.方法:采用高效毛细管电泳法,电泳条件为石英毛细管柱(75μm×90cm,实际长度81cm),运行缓冲液为0.02mol/L Na2HPO4∶0.02mol/L NaH2PO4=1∶1(25℃时pH=6.89),分离电压为25kV,压力进样30mbar×8s,温度为25℃,检测波长为326nm.结果:芥子碱在0.2～1.0mg/rmL范围内呈良好的线性关系(r=0.9995),平均回收率为99.50％,RSD为1.21％.结论:高效毛细管电泳法可用于测定莱菔子中芥子碱的含量.
-
RP-HPLC法测定清眩降压胶囊中芥子碱的含量
目的:采用RP-HPLC法测定清眩降压胶囊中的芥子碱含量.方法:色谱柱:十八烷基硅烷键合硅胶柱(迪马C18,4.16mm×250mm,5μm);流动相:乙腈-0.08mol/l磷酸二氢钾溶液(10:90);检测波长:326nm;流速:1ml/min;柱温:室温.结果:该方法操作简单,专属和重现性强,可有效测定清眩降压胶囊的含量.
-
喘宁巴布剂药材提取工艺的研究
喘宁巴布剂是由北京中医医院儿科经多年临床实践,总结出的经验方研制而成.具有镇咳、平喘、祛痰之功效.临床用于防治儿童反复呼吸道感染.为合理提取药物的有效成分,我们采用正交设计,筛选药材的佳提取工艺.
-
炒莱菔子中萝卜苷与芥子碱乙醇提取工艺的优选
目的 对炒莱菔子中萝卜苷与芥子碱的乙醇提取工艺进行优选.方法 对炒莱菔子脱脂处理后,以萝卜苷与芥子碱提取率为指标,单因素考察结合正交试验优选脱脂炒莱菔子萝卜苷与芥子碱的乙醇提取工艺.结果 确定乙醇取提工艺为75％乙醇,12倍量,提取2次,每次2h.结论 优选的醇提工艺对脱脂炒莱菔子中萝卜苷与芥子碱的提取率均达到80％以上,工艺稳定可行.
-
芥子碱皮肤和血液在体微透析方法的建立
目的 优化芥子碱皮肤与血液体外微透析方法的条件,建立芥子碱在体微透析方法.方法 以芥子碱稳定性为指标,选掸灌流液；采用增量法和减量法考察体积流量和质量浓度对皮肤和血液探针体外回收率的影响,确定芥子碱微透析的体积流量及取样间隔；以确定的体外微透析方法,研究芥子碱穴位及非穴位皮肤、血液在体回收率的稳定性.结果以10％乙醇／生理盐水溶液(pH=5.5)为灌流液；增量法和减量法中皮肤探针体外回收率在1～4 μL／min体积流量下均相近,且皮肤与血液探针体外回收率在1.32～20.00 μg／mL内与芥子碱溶液的质量浓度无关；以体积流量2 μL／min,取样间隔30 min,增量法和减量法测得皮肤探针的体外回收率分别为(37.68±1.05)％和(42.85±2.82)％,血液探针分别为(78.31±2.35)％和(75.23±1.14)％；穴位皮肤、非穴位皮肤、血液在体微透析8h,芥子碱体内回收率稳定,分别为(24.02±4.44)％、(26.51±7.67)％和(33.73±2.72)％.结论 建立的芥子碱皮肤与血液微透析方法可用于白芥子涂方穴位与非穴位给药后芥子碱皮肤和血液的药代动力学研究.
-
莱菔子中芥子碱的含量测定
目的:采用RP-HPLC法测定了不同产地莱菔子药材中芥子碱的含量.方法:色谱柱:Altima Phenyl 5u,250×4.6mm;流动相:乙腈-0.08mol/L磷酸二氢钾溶液(15:85);检测波长:326nm;流速:1mL/min.柱温:室温.结果:不同产地的莱菔子中芥子碱的含量差异较大.结论:该法具有很好的重现性和稳定性
-
芥子碱对Aβ25-35诱导的认知功能障碍小鼠海马神经元再生的影响
目的 探讨芥子碱对Aβ25-35诱导的认知功能障碍小鼠海马神经元再生的影响.方法 采用侧脑室内注射Aβ25-35诱导认知功能障碍小鼠模型,并分为4组:假手术组、Aβ25-35组、假手术+芥子碱组和Aβ25-35+芥子碱组.采用Y型电迷宫法检测学习和记忆行为;TUNEL法检测海马CA1区的神经元凋亡情况;ELISA法检测海马的丙二醛(MDA)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平和超氧化物歧化酶(SOD)活性;Western blot法检测海马生长相关蛋白43(GAP-43)和突触素(P38)的蛋白水平.结果 相比于假手术组,Ap25-35组的学习次数、海马MDA和TNF-α的水平增加,记忆次数减少、海马CA1区神经元凋亡率升高、GAP-43和P38的蛋白水平降低(P＜0.05);而芥子碱处理可改善以上症状,但仍与假手术组有差异.结论 芥子碱可改善Aβ25-35诱导的认知功能障碍小鼠的学习和记忆功能障碍,降低海马神经元凋亡,并缓解海马区与神经再生相关蛋白及分子的水平.
