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不同促渗剂对京万红中没食子酸透皮吸收的影响
[目的]考察、优选京万红凝胶剂的促渗剂.[方法]以离体大鼠腹皮Franz扩散法考察丙二醇、氮酮、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和二乙二醇单乙基醚的促透性,优选佳促渗剂及用量.[结果]选择没食子酸作为指标成分,丙二醇的皮肤单位面积累积透过量优于其他促渗剂,稳态流量为0.721 μg/(mm2·h),促渗倍率为1.646,适用量为5％.[结论]从京万红的处方有效成分和基质互溶性分析,丙二醇是较合适的促渗剂,但由于丙二醇自身的黏滞性,其用量不宜过大.
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盐酸青藤碱醇质体的制备及其性质考察
目的 研究盐酸青藤碱醇质体的佳制备工艺,并考察不同促渗剂对其体外经皮渗透的影响和该制剂的皮肤过敏性.方法 采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,以包封率为评价指标,通过正交设计优化佳制备工艺；同时对其形态、Zeta 电位、粒径大小进行分析；以氮酮为阳性促渗剂,研究丁香精油等不同促渗剂预处理离体小鼠腹部皮肤24 h后,对盐酸青藤碱24 h累积渗透量的影响.以豚鼠为动物模型,进行皮肤过敏性试验.结果 所得青藤碱醇质体平均包封率为(66.18±1.84)％,平均粒径为(102.2±10.4) nm,Zeta电位为(-52.4±1.5)mV.2％丁香酚预处理皮肤组,盐酸青藤碱醇质体24 h的累积渗透量为412.493 2 μg/cm2,大约是醇质体组(未促渗)的1.6倍、水溶液组(未促渗)的5.8倍.该制剂外用对皮肤无致敏性.结论 优选得到的盐酸青藤碱醇质体处方和制备工艺合理,醇质体稳定性良好,经皮给药安全.2％丁香酚可显著提高盐酸青藤碱的体外渗透效果.
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咪唑类离子液体对三七中痕量成分人参皂苷Rh1的体外经皮促渗作用研究
目的 考察咪唑类离子液体([BMIM][Cl])对人参皂苷Rh1 (Rh1)的体外经皮促渗作用及促渗机制.方法 以小鼠皮和猪皮为皮肤模型,以油酸、薄荷脑、肉豆蔻酸异丙酯和离子液体[BMIM][C1]为促渗剂,采用摇瓶法测定Rh1在各促渗剂-水溶液中的溶解度;采用Franz扩散池进行体外经皮渗透实验;采用傅里叶转换红外线光谱(FTIR)法测定研究离子液体的经皮促渗机制.结果 与其他促渗剂相比,5％的[BMIM][Cl]能够显著增加Rh1在水中的饱和溶解度;同时对Rh1的体外经皮渗透有显著的促进作用.FTIR的研究结果表明,[BMIM][Cl]能够改变小鼠皮肤角质层结构.结论 [BMIM][C1]作为一种新型的经皮吸收促渗剂,在外用制剂领域有潜在的使用价值.
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白芷香豆素储库型贴剂的研制及其体外评价
目的 制备白芷香豆素储库型贴剂,考察其体外释药特性和离体皮肤渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高白芷香豆素的透皮吸收速率.方法 选取羟丙甲纤维素为储库介质,以乙烯-醋酸乙烯共聚物膜为控释膜,制备白芷香豆素储库型透皮贴剂.用Franz扩散池进行乳猪离体皮肤渗透实验,用HPLC测定欧前胡素量,考察凝胶用量、药物用量、促渗剂对药物透皮速率的影响,并对优选的贴剂进行体外释放研究.结果 佳处方为1％羟丙基甲基纤维素(HPMC)、1％白芷香豆素、3％肉豆蔻酸异丙酯、3％氮酮;由该处方制得的贴剂稳态透皮速率(Js)达到0.713 μg/(cm2·h),体外释放速率接近零级.结论储库型白芷香豆素贴剂有较高的经皮渗透速率,体外释药完全,有望成为新型的透皮制剂.
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3种环糊精对姜黄素角膜渗透性影响研究
目的 研究β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)对姜黄素离体角膜渗透作用的影响.方法 采用改良Franz扩散池,以离体角膜扩散实验考察不同质量分数的3种环糊精对姜黄素角膜渗透性的影响.结果 β-CD质量分数为0.02％、0.04％、0.06％、0.08％时,姜黄素的角膜表观渗透系数分别增加了1.06、1.03、1.00、0.95倍,同质量分数的HP-β-CD分别增加了1.16、1.19、1.17、1.12倍,质量分数为0.04％、0.06％时,与对照组相比有显著差异(P＜0.05);同质量分数的SBE-β-CD分别增加了1.06、1.23、1.08、0.90倍,质量分数为0.04％时,与对照组相比有显著差异(P＜0.05).以质量分数为0.06％的SBE-β-CD作为促渗剂,姜黄素释放曲线符合零级释放方程(r=0.997 8);角膜水化平均为81.7％.结论 HP-β-CD质量分数为0.04％、0.06％,分别增加表观渗透系数1.19、1.17倍(P＜0.05);SBE-β-CD为0.04％时,增加1.23倍(P＜0.05).SBE-β-CD作为眼用促渗剂使药物的释放过程更加安全有效;3种环糊精促渗剂对角膜无刺激.
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透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响
目的 研究不同透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A苷及木蝴蝶素)体外经皮渗透的影响,为筛选佳的促渗剂提供实验依据.方法 选择3种常用的透皮促渗剂氮酮(azone,AZ)、薄荷醇(menthol,MT)、丙二醇(propylene glycol,PG),采用体外扩散池法考察单一促渗剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响.结果 采用单一促渗剂时,AZ对苷类成分的促渗效果较好,MT对苷元类成分的促渗效果较好,而PG的促渗效果相对较差,总体以3％ AZ对于总黄酮及其单体的促渗能力强;采用二元复合促渗剂时,促渗效果整体优于单一促渗剂,总体以3％ AZ+5％ PG渗透效果佳.结论 促渗剂可以显著影响黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种活性黄酮类成分的经皮渗透动力学参数,3％ AZ+5％ PG构成的二元复合促渗剂用于黄芩总黄酮凝胶膏剂促渗效果佳.
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战骨提取物中柚皮素透皮吸收促进剂的筛选
目的 筛选战骨提取物中柚皮素的佳透皮促渗剂及其用量.方法 以大鼠腹部皮肤为实验屏障,用改良Franz扩散池法建立离体经皮吸收实验方法,收集战骨提取物中柚皮素的透皮接收液,用高效液相色谱法测定其透皮速率.结果 以冰片、薄荷脑、氮酮作为促渗剂对柚皮素的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗作用强度冰片＞薄荷脑＞氮酮,当冰片用量为5％时,柚皮素的透皮速率可达0.136 8 mg/(cm2·h).结论 以5％冰片作为促渗剂时可以较好地促进战骨提取物中柚皮素的经皮吸收.
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不同促渗剂对少腹逐瘀方外用贴剂中效应成分群体外透皮吸收的影响
目的 考察不同浓度和不同种类促渗剂作用下,少腹逐瘀方贴剂(SZTP)中9种效应成分的体外经皮渗透特性并优选适宜的促渗剂,为SZTP的研发、临床用药和传统剂型改革提供科学依据.方法 采用改良的Franz扩散池,以大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,以UPLC-TQ/MS/MS测定不同时间点接收室中药物浓度,运用主成分分析方法建立一种中药多组分经皮渗透研究的评价方法以求算累积渗透量及稳态透皮速率.结果 与无促渗剂组相比,不同浓度促渗剂混合组稳态透皮速率(Js)均明显增加,说明促渗剂效果显著,其中以2.5％氮酮+2.5％丙二醇促渗效果为明显,为无促渗剂组的2.7倍.结论 氮酮和丙二醇能显著促进SZTP中9种主要效应成分的经皮渗透效果,为SZTP开发成经皮给药制剂提供了一定的依据和参考.
关键词： 促渗剂 少腹逐瘀贴剂 效应成分群 经皮渗透 UPLC-TQ/MS/MS -
三七素体外经皮渗透特性研究
目的 研究三七素的理化性质及渗透促进剂对三七素体外透皮性能的影响.方法 采用摇瓶法测定三七素的表观溶解度及油水分配系数;采用Franz扩散池法,以小鼠皮和猪皮为模型皮肤,采用HPLC法测定三七素,评价佳促渗剂.结果 三七素水溶性强,IgP值低,三七素在皮肤上体外释放符合Higuchi方程;在小鼠皮上的渗透效果比猪皮好;通过对促渗剂种类和用量的筛选,发现5％N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)促渗效果好.结论 三七素具有一定的经皮吸收能力,其经皮吸收与药物在皮肤中的扩散速率有关,5％ NMP显著增加三七素经皮渗透速率.
关键词： 三七素 透皮吸收 促渗剂 N-甲基-2-吡咯烷酮 扩散速率 -
中药生物碱类成分贴剂的研究进展
经皮给药系统因其优点显著是目前研究的热点.从中药生物碱类成分贴剂这一角度出发,从基质、促渗剂、透皮实验研究(体外释放度、体外透皮实验、体内透皮吸收实验)3个方面综述了生物碱类成分贴剂的研究进展,并从基本原理、特性、选择规律、适应性等方面进行分析比较；还对透皮制剂的前景如新方法、新技术等进行了展望和探讨,以期为生物碱类药物经皮给药系统的开发提供一定的思路和参考.
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中药透皮贴剂的研究进展
透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多.从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考.
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宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究
目的 研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂.方法 采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响.结果 低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮+10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用强.结论 通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据.
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全缘千里光碱体外透皮特性的研究
目的研究全缘千里光碱的体外透皮特性,为全缘千里光碱的抗肿瘤制剂设计提供依据.方法采用V-C扩散池,以裸鼠皮肤为渗透屏障,渗透系数为指标,采用RP-HPLC法测定全缘千里光碱,考察氮酮、4%聚山梨酯-80、8%丙二醇的影响.结果以水为释放介质,pH 6.8 PBS为接收液,其渗透系数为1.184×10-2cm/h.2%氮酮、8%丙二醇对它的增渗比分别为2.8、1.5,而聚山梨酯-80却表现出阻碍作用.结论全缘千里光碱适合制备成经皮给药抗肿瘤的新制剂,并可据此实验优化其透皮给药新制剂的处方.
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电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响
目的 探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响.方法 采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱.在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响.结果 在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用.结论 在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景.
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不同促渗剂对秦皮甲素乳膏透皮吸收的影响
目的:制备秦皮甲素乳膏,并通过动物离体透皮吸收实验,选择秦皮甲素乳膏中佳透皮吸收促渗剂.方法:采用透皮扩散装置,以生理盐水为接收介质,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,优选出佳的透皮吸收促渗剂.结果:优的透皮吸收促渗剂为5％冰片,佳处方的动力学方程为:y=0.668x+1.825 6,r=0.999 1.结论:5％的冰片作为秦皮甲素乳膏的透皮吸收促渗剂具有良好的效果.
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不同促渗剂对化髒止痛巴布剂体外透皮吸收的影响观察
目的：观察不同促渗剂对化髒止痛巴布剂体外透皮吸收的影响。方法采用紫外分光光度检测法，以 Franz 扩散池，对离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散实验，比较含不同促渗剂的8%化髒止痛巴布剂的累积渗透量 Q及渗透速率 K。结果不同促渗剂对5%化髒止痛巴布剂的累积渗透量 Q 及渗透速率 K 的影响大小顺序为：氮酮﹥丙二醇﹥薄荷醇﹥冰片，结果显示氮酮、丙二醇表现出显著性差异（P ﹤0.05），薄荷醇、冰片对化髒止痛巴布剂透皮作用基本无影响；3.00%氮酮和6.00%丙二醇对透皮作用影响较大。结论3.00%氮酮和6.00%丙二醇可以作为化髒止痛巴布剂主要的促渗剂在巴布剂的制备中使用。
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中药经皮给药制剂的研究概况
根据中医经络理论提出的经络穴位贴敷疗法具有药物的经皮吸收以及经络穴位效应的双重治疗特性,中药经皮给药(TTS)制剂结合中医的经络学理论,继承和发扬了中医药学的传统.中药经皮给药有多种剂型形式,且中草药资源丰富,毒副作用小,可成为TTS研究的一个重要领域.近年来开发出的中药促渗剂有精油类,薄荷类,冰片等,结合国内外先进的制剂技术,及促进透皮吸收的方法,将现代的透皮给药和穴位的功能结合起来,会给中药透皮吸收的应用开发带来新的飞跃,为临床实践开辟更加广阔的前景.
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不同促渗剂对灯盏花素离体鼠皮透过行为影响
目的:研究新型促渗剂Transcutol P(Trans P)、Labrasol(Lab)以及传统促渗剂丙二醇(PC)对灯盏花素透皮行为的影响.方法:采用改良Franz扩散池,考察Trans P、Lab和PG在不同浓度下,对灯盏花素离体鼠皮透过行为的影响.结果:与空白组相比,5%Trans P、3%Trans P、3%PG、1%Trans P、与5% PG的表观渗透系数分别提高了2.54、2.01、1.64、1.51和1.47倍,有差异(P<0.05),几种促渗剂对灯盏花素透过的增渗作用依次为5% Trans P > 3% Trans P > 3%PG > 1 % Trans P >5% PG.结论:5% Trans P、3% Trans P、3% PG、1% Trans P、与5% PG的促渗效果比较明显,可进一步应用于灯盏花素透皮制剂中.
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肉桂挥发油对阿魏酸透皮吸收影响的研究
目的:研究肉桂挥发油对阿魏酸透皮吸收的影响.方法:采用离体昆明种小白鼠皮肤为渗透屏障,以阿魏酸为指标成分,应用Tp-6型透皮吸收扩散仪和HPLC检测方法,考察肉桂挥发油对阿魏酸透皮吸收的影响.结果:肉桂挥发油对阿魏酸的透皮吸收有一定的促进作用,并强于氮酮,其中1%肉桂挥发油对阿魏酸的促进作用优于2%肉桂挥发油.结论:肉桂挥发油能促进阿魏酸的透皮吸收.
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青风藤超临界提取物参与体内外透皮作用研究
目的:评价青风藤超临界提取物对青藤碱雷公藤甲素的裸鼠透皮影响.方法:采用超临界CO2提取青风藤挥发油,并用GC-MS进行分析.体外透皮作用实验采用Franze扩散池法;体内采用微透析联用HPLC的方法.结果:青风藤超临界提取物中(z,z)-9,12-十八碳二烯酸甲酯占43.45%、十六碳酸甲酯占13.24%.离体裸鼠皮肤预先用青风藤超临界提取物处理,两种成分的渗透速率(与空白比)和皮肤滞留量均提高;加入到巴布剂基质中的促渗效果不甚明显,但体内实验促渗效果显著.结论:提示5%青风藤超临界提取物可促进青藤碱雷公藤甲素的透皮吸收.
