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木糖醇作为渗透泵制剂新辅料的双重作用研究
目的:考察木糖醇作为渗透泵制剂新辅料的可行性.方法:考察木糖醇的稳定性及其对药物测定的干扰;分别制备单层渗透泵(EOP)和推拉式渗透泵(PPOP),木糖醇作为促渗剂及致孔剂,并与常用促渗剂和致孔剂比较.结果:木糖醇只在远紫外处有较弱吸收,不易干扰药物的测定;除在强酸和强氧化性条件下以外木糖醇性质稳定;木糖醇的促渗作用与氯化钠相当,调节木糖醇用量可以达到与聚乙二醇(polyeth-ylene glycol,PEG)相同的致孔作用.结论:木糖醇可作为促渗剂及致孔剂用于渗透泵制剂.
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丁香油和高良姜油对阿魏酸透皮吸收的促进作用
目的:研究丁香油和高良姜油对阿魏酸透皮吸收的促进作用.方法:采用离体昆明种小鼠皮肤为渗透屏障,以阿魏酸为指标成分,应用Tp-6型透皮吸收扩散仪和HPLC检测方法,考察丁香油、高良姜油对阿魏酸透皮吸收的促进作用.结果:丁香油、高良姜油对阿魏酸的透皮吸收均有一定的促进作用;但丁香油、高良姜油与乙醇合用对阿魏酸的透皮吸收无协同作用.结论:丁香油、高良姜油能够促进阿魏酸的透皮吸收.
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α-细辛醚的黏胶分散型经皮贴剂研究
目的:研究α-细辛醚黏胶分散型经皮贴剂制备及其体外释放及透皮性质.方法:采用EudragitE100为压敏胶材料制备α-细辛醚黏胶分散型贴剂,并筛选出佳贴剂处方,进行黏附性和释放试验研究,并用Franz扩散池体外评价不同透皮促渗剂对皮肤的渗透情况.结果:所筛选得到药物黏胶分散型贴剂对皮肤无刺激性,合用油酸和肉豆蔻酸异丙酯可显著提高贴剂的透皮效果,药物大渗透速率为(1.41±0.20)μg·cm-2·h-1.结论:以Eudragit E100为压敏胶材料,油酸、肉豆蔻酸异丙酯为联合促渗剂,制得的α-细辛醚的黏胶分散型经皮贴剂,有望满足临床的治疗要求.
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奥沙普秦体外渗透性的研究
目的:研究不同促渗剂对奥沙普秦渗透性的影响.方法:采用Valia-Chien扩散池进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验.结果:1%氮酮、3%氮酮、10%油酸均具有极显著的促渗作用(P<0.01) ,5%油酸具有显著的促渗作用(P<0.05), 而薄荷油的促渗作用不明显(P>0.05),其中以3%氮酮的促渗效果好.结论:奥沙普秦经皮渗透符合零级动力学过程,不因促渗剂的加入而改变.
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萘普生微乳经皮给药系统的处方前研究
目的:测定萘普生的表观溶解度和油水分配系数.研究溶解度、促渗剂、接受液对萘普生体外经皮渗透性能的影响.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定萘普生在水、不同pH缓冲液、各种油相和表面活性剂中的溶解度.通过摇瓶法测定萘普生的表观油水分配系数.以累积渗透量、稳态渗透速率常数和渗透系数为评价指标研究5种促渗剂和5种接受液对萘普生体外经皮渗透行为的影响.结果:32℃时,萘普生在水中的平衡溶解度为25.7 mg·L-1,在各种油相和表面活性剂中的溶解度约是水中的200～4 000倍.萘普生在正辛醇/水体系中的表观油水分配系数为2.5(logP);在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数随pH值的升高而减小.促渗剂的促渗效果不明显,有的还会抑制渗透;萘普生在以20%丙二醇-生理氯化钠溶液、pH 7.4缓冲液、20%乙醇-pH 7.4缓冲液、20%聚乙二醇400-pH 7.4缓冲液作为接受液时,均有良好的渗透效果,10 h累积透过量小可达2.08 mg.结论:萘普生是一种优良的经皮给药模型药物,开发其经皮给药微乳制剂有望提高疗效、减少毒副作用.微乳可选择将萘普生溶解在油或表面活性剂中的方法制备,pH 7.4的缓冲液可作为其透皮制剂的接受液.
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荜澄茄、干姜、辛夷挥发油对雪上一枝蒿总碱体外经皮渗透的影响
目的:考察荜澄茄、干姜、辛夷挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响.方法:采用改良Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法(HPLC)测定雪上一枝蒿总碱中甲素的累积渗透父量,并以氮酮为对照,考察不同浓度的荜澄茄、干姜、辛夷3种挥发油对雪上一枝蒿总碱的促渗效果.结果:5%荜澄茄、7%干姜、7%辛夷挥发油与3%氮酮的促渗效果好,渗透系数(×10-3cm·h-1)分别为55.81,38.28,35.23,34.46;与无促渗剂组相比,促渗倍数分别为1.73,1.18,1.09,1.06倍.结论:5%荜澄茄、7%干姜、7%辛夷挥发油均能促进雪上一枝蒿总碱的经皮渗透(P<0.05).
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四氢胡椒碱对辣椒碱软膏透皮渗透性的影响
目的：评价四氢胡椒碱等透皮渗透剂对辣椒碱软膏体外透皮作用的影响。方法分别制备含95%乙醇的辣椒碱软膏及以2%四氢胡椒碱乙醇溶液，2%二甲基亚砜乙醇液和2%二甲基亚砜乙醇液为透皮渗透剂的辣椒碱软膏。采用Franz扩散池，用离体小鼠皮肤为透皮屏障，以高效液相色谱法测定体外接受液中辣椒碱的含量，计算其累计透过量（Q），将数据进行释放动力学模型拟合。结果样品辣椒碱软膏体外释药符合Higuchi方程，含95%乙醇的辣椒碱软膏有一定的促渗作用，含透皮渗透剂的辣椒碱软膏具有促渗作用，效果佳的是四氢胡椒碱，其次是氮酮，后为二甲基亚砜。结论以2%四氢胡椒碱为透皮渗透剂的辣椒碱软膏的透皮促进效果更佳，可促进药物有效成分快速有效地渗透。
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渗透促进剂对莫达芬尼透皮作用的影响
目的:研究10种渗透促进剂对莫达芬尼透皮吸收的影响.方法:采用改良的Franz扩散池,以40%PEG-400生理盐水溶液为接受介质.以大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,计算不同单元渗透促进剂作用下莫达芬尼累积渗透量Q、稳态流量Js及相关参数.结果:不同促渗剂对莫达芬尼有不同程度的促渗作用,氮酮、丁香油、月桂酸、薄荷醇对莫达芬尼促透作用比较显著,其增渗倍数分别是空白对照组的17.3850,16.3303,9.3297,8.7037倍.结论:此研究为莫达芬尼透皮吸收制剂处方的设计提供依据.
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析因设计优化塞来昔布凝胶中透皮促渗剂用量研究
目的 评价不同用量的透皮促渗剂对塞来昔布凝胶剂皮肤渗透性的影响,为优化透皮促渗剂处方提供实验依据.方法 以海藻酸钠为基质,采用析因设计的方法选用4种不同配方的透皮促渗剂制备凝胶剂;用改良的Franz扩散池,以HPLC测定凝胶剂中塞来昔布在12h内的累积渗透量(Q),并计算其稳态流量(J)和渗透系数(Kp).结果 4个实验组中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q)分别为27.93、25.12、18.79和19.35 μg·cm-2,其中促渗剂以1％月桂氮酮和1％薄荷醇配方时Q值大,达27.93 μg· cm-2;且塞来昔布的渗透过程符合Higuchi方程,稳态流量(J)及渗透系数(Kp)也均高于其他3个实验组.结论 以海藻酸钠为基质,月桂氮(卓)酮与薄荷醇联用对塞来昔布透皮特性具有协同增效作用,在实验配方浓度内,两者佳配方浓度分别为1％月桂氮(卓)酮和1％薄荷醇.
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透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药效的影响
目的 考察透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药理效应的影响.方法 采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对双乌跌打损伤复方中指标成分胡椒碱透皮吸收的影响,并在此基础上筛选佳透皮促渗剂的比例和浓度.采用小鼠热板法和二甲苯致小鼠耳肿胀实验,平行比较了含与不含透皮促渗剂药方的消炎镇痛作用.结果 月桂氮(革)酮和NMP合用促透效果好,稳态渗透速率达到4.171 2 μg·cm-2·h-1.NMP与月桂氮(革)酮比为7:3,浓度为3%时,对胡椒碱的促透作用强.双乌跌打损伤药方有明显的消炎镇痛作用,促透剂的加入可以进一步加强药效(P<0.1).结论 采用浓度为3%,以此月桂氮(革)酮复合促透剂可取得对胡椒碱的大促透效果,并提高药方消炎镇痛的作用.
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丙二醇/月桂氮革酮-胰岛素传递体体外透皮吸收的研究
胰岛素的透皮吸收效率是目前研究的主攻方向,而高效的透皮吸收促渗剂系统是胰岛素透皮吸收制剂的关键.本实验筛选了多种促渗剂组成了复合促渗剂胰岛素传递体系统,确立体外佳渗透系统,获得了较为满意的效果.
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促渗剂对阿司匹林经皮渗透的研究初探
阿司匹林是小分子药物,有一定的脂溶性和水溶性,为强效的分子型药物,非常适合被制备成经皮给药制剂,为此我们进行了阿司匹林经皮给药初探.本实验采用大鼠离体皮肤进行透皮吸收实验,研究不同促渗剂(包括月桂氮( )酮、丙二醇、薄荷脑等以及其混合促渗剂)对阿司匹林皮肤渗透作用的影响.
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氟尿嘧啶乳剂研制与临床应用
目的 研究制备5-Fu乳膏增强其疗效,并改善制剂的涂展性.方法 跖疣是人类乳头瘤病毒(HPV)感染所引起的表皮良性赘生物,HPV为脱氧核糖核酸病毒,好发于足或趾间受压处,多发,大小不一,挤捏时疼痛明显,易形成角质斑块,慢性病程.临床上多用1%5-Fu乳膏治疗此病,但效果不太理想.为增强疗效,一方面提高主药5-Fu浓度为2.24%并加入促渗剂,另一方面以乳浊液替代乳膏,从而改善制剂的涂展性.结论 经临床应用,取得满意效果,解决临床上的疗效和涂展性这两个难题.
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经皮吸收制剂的促渗方法
经皮给药系统(transdermal drug delivery systems,TDDS)或称(transdermal therapeutic systems,TTS),系指经皮肤敷贴方式用药,药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂[1].TTS可避免肝首过效应及胃肠因素的灭活或干扰,且使用方便,可随时中断或恢复用药,易于患者接受,尤其对于癌症等慢性病患者,TTS提供了一种便捷、长效、无痛苦的用药方式.
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不同促渗剂对复方蛇床子凝胶的透皮吸收特性的研究
目的 考察不同促渗剂对复方蛇床子凝胶的经皮吸收的影响.方法 采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,用HPLC法测定蛇床子素的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数,以考察3％氮酮、3％冰片、3％薄荷油的促渗效果.结果 不含促渗剂的复方蛇床子凝胶渗透吸收速率为1.3063(μg/cm2)/h,含3％氮酮、3％冰片和3％薄荷油促渗剂的复方蛇床子凝胶渗透吸收速率分别为2.5669、4.4063、3.4006(μg/cm2)/h,增渗倍数分别为1.97、3.37和2.60.结论 中药冰片和薄荷油的促渗效果均优于相同用量的氮酮,为中药复方经皮给药制剂研究提供了参考依据.
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β-环糊精对丹酚酸B肠黏膜透过性的促进作用研究
[目的]拟用β-环糊精为促渗剂提高丹酚酸B透过肠黏膜的能力，以及考察不同质量浓度β-环糊精对丹酚酸B肠黏膜透过性的促进作用。[方法]选择大鼠的十二指肠、空肠、回肠、结肠为考察肠段，用Ussing chamber技术考察丹酚酸B溶液及添加β-环糊精促渗剂的丹酚酸B溶液分别在4个肠段的透过情况。[结果]β-环糊精能明显提高丹酚酸B在十二指肠、空肠、回肠3个肠段的透过性；180 min后β-环糊精组的肠段的电阻降为初始电阻值的65%；质量浓度为0.13%的β-环糊精促渗效果优于质量浓度0.65%、1.3%的β-环糊精的促渗效果。[结论]β-环糊精能够提高丹酚酸B透过肠黏膜的能力，这可能与β-环糊精能够打开细胞间紧密连接有关系；当β-环糊精的浓度从0.13%升到1.3%，丹酚酸B的表观渗透系数随着浓度升高而减小，其机制有待进一步研究。
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促渗剂对痛宁凝胶在体经皮渗透性的影响
[目的]研究痛宁凝胶的经皮渗透性,并考察7％Transcutol P和0.5％Labrosal对痛宁凝胶在大鼠体内经皮渗透性的影响.[方法]应用经皮微渗析在体取样技术,以SD大鼠为模型进行实验.在体回收率采用反向渗析法测定.[结果]反向渗析法测定的在体回收率对照组为(57.8±5.09)％,7％TranscutolP组为(53.02±1.25)％,0.5％Labrosal组为(46.57±0.49)％,渗析液中的药物的稳态流量(山)分别为1.06、11.38、2.28 ng/h,滞后时间(Tlag)分别为-0.32、0.75、0.25 h.[结论]7％Transcutol P能极大提高药物在渗析液及皮肤中的浓度,适合经皮给药,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中.
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氢化胡椒碱对光甘草定软膏透皮渗透性的影响
[目的]研究氢化胡椒碱对光甘草定软膏体外透皮作用的影响.[方法]通过改良Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮吸收性能,以高效液相色谱法测定光甘草定含量,以考察氢化胡椒碱、氮酮、冰片对光甘草定透皮吸收的影响.[结果]不同促渗剂对光甘草定累积透过量顺序为0.04%氢化胡椒碱组>0.03%氢化胡椒碱组>0.02%氢化胡椒碱组>5%氮酮组>3%氮酮组>2%冰片组>单体组,0.04%氢化胡椒碱组的24 h的累积渗透量大,为26.51μg/cm2,其促渗速率的增渗倍数大,较单体组提高了5.03倍.[结论]不同的促渗剂对光甘草定均有促渗作用,并且0.04%氢化胡椒碱为透皮促渗剂对光甘草定体外透皮吸收效果佳,可促进光甘草定快速有效的渗透.
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4种促渗剂对痛宁凝胶中延胡索乙素离体鼠皮透过的研究
[目的]研究新型促渗剂氮酮(Azone)、Transcutol P(Trans P)、Labrasol(Lab)以及传统促渗剂丙二醇(PG)对痛宁凝胶中延胡索乙素透皮行为的影响.[方法]采用改良Franz扩散池,考察Trans P、Lab、Azone和PG在不同浓度下,对痛宁凝胶中延胡索乙素离体大鼠皮透过行为的影响.[结果]与空白对照组相比,0.5％Lab、0.5％PG、0.5％Azone、3％Azone与7％TransP的表观渗透系数分别提高了1.50、1.52、1.42、1.46和1.66倍,差异有统计学意义(P＜0.01).几种促渗剂对延胡索乙素透过的促渗作用依次为7％ Trans P＞0.5％PG＞0.5％Lab＞3％Azone＞0.5％Azone.[结论]0.5％Lab、0.5％PG、0.5％Azone、3％Azone和7％TransP促渗效果比较明显,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中.
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不同促渗剂对黄芩苷离体鼠皮透过行为的影响
[目的]研究辛酸/癸酸甘油酯(Lab)、二乙二醇单乙基醚(Trans P)以及丙二醇(PG)对黄芩苷透皮行为的影响.[方法]采用改良Franz扩散池,考察Lab、Trans P和PG在不同浓度下,对黄芩苷离体鼠皮透过行为的影响.[结果]与空白组相比,3%Trans P与5%PG的表观渗透系数增加了3.15和3.05倍,有差异(P＜0.05),几种促渗剂对黄芩苷透过的增渗作用依次为3%Trans P＞5%PG＞7%PG＞5%Trans P＞7%Trans P＞3%PG＞1%Trans P＞10%PG＞5%Lab.[结论] 3%Trans P与5%PG的促渗效果比较明显,可进一步应用于黄芩苷透皮制剂中.
