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析因设计优化塞来昔布凝胶中透皮促渗剂用量研究
目的 评价不同用量的透皮促渗剂对塞来昔布凝胶剂皮肤渗透性的影响,为优化透皮促渗剂处方提供实验依据.方法 以海藻酸钠为基质,采用析因设计的方法选用4种不同配方的透皮促渗剂制备凝胶剂;用改良的Franz扩散池,以HPLC测定凝胶剂中塞来昔布在12h内的累积渗透量(Q),并计算其稳态流量(J)和渗透系数(Kp).结果 4个实验组中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q)分别为27.93、25.12、18.79和19.35 μg·cm-2,其中促渗剂以1％月桂氮酮和1％薄荷醇配方时Q值大,达27.93 μg· cm-2;且塞来昔布的渗透过程符合Higuchi方程,稳态流量(J)及渗透系数(Kp)也均高于其他3个实验组.结论 以海藻酸钠为基质,月桂氮(卓)酮与薄荷醇联用对塞来昔布透皮特性具有协同增效作用,在实验配方浓度内,两者佳配方浓度分别为1％月桂氮(卓)酮和1％薄荷醇.
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运用裂区设计寻找塞来昔布凝胶佳配方
目的:寻找塞来昔布(celecoxib,CLX)凝胶的佳配方.方法:采用三裂式裂区设计,主区为羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠及卡波姆3种基质,副处理为透皮剂月桂氮(卓)酮(氮酮)的两种水平(1.0％和2.0％),亚副处理为透皮剂薄荷醇的两种水平(0.5％和1.0％),重复3次实验.运用改良的Franz扩散池,选用不同配方塞来昔布制剂作促渗性试验,采用HPLC法测定和计算药物12 h累积释放量(Q).结果:裂区分析发现区组之间并无显著差异,但各种基质之间存在显著差异;透皮剂氮酮及薄荷醇均对CLX透过皮肤起着非常重要的促进作用,氮酮、薄荷醇均与基质存在显著的协同交互作用;薄荷醇与氮酮之间,以及薄荷醇、基质和氮酮三者之间均存在显著的协同交互作用.进一步的析因设计的方差分析发现在以羟丙基甲基纤维素为基质的凝胶中,氮酮在促进CLX透过皮肤的过程中发挥主要作用;薄荷醇则对CLX透过皮肤无明显作用,但氮酮与薄荷醇合用对CLX透过皮肤表现出显著的协同增效作用.在海藻酸钠为基质的凝胶中,氮酮、薄荷醇均可显著促进CLX透过皮肤;两者合用,对CLX透过皮肤表现出显著的协同增效作用.在以卡波姆为基质的凝胶中,氮酮以及薄荷醇均无显著促进CLX透过皮肤的作用;氮酮与薄荷醇合用也无显著的协同或拮抗作用.结论:本研究结果提示,塞来昔布凝胶配方以6号(海藻酸钠+1.0％氮酮和0.5％薄荷醇)为佳.同时也表明一种化学物质透过皮肤的量,既与其本身的性质有关,也与透皮剂的种类及性质有关,还与凝胶基质的性质有关.
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急性子提取液促对乙酰氨基酚透皮作用
目的:研究中药急性子乙醇提取液对对乙酰氨基酚作为试验药物的促透皮作用.方法:采用体外透皮吸收实验方法和差示分光光度法测定透过液中对乙酰氨基酚的吸收度.结果:不同浓度的急性子乙醇溶液,与空白对照组比较,在不同时间的吸收度P＜0.05,与月桂氮荤酮标准组比较,P＞0.05.结论:急性子乙醇提取液具有促进对乙酰氨基酚透皮吸收的作用.
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月桂氮(卓)酮的促渗和抑菌作用研究进展
目的:综述月桂氮(卓)酮(氮酮)在药物制剂中的促渗作用及抑菌作用研究情况.方法:总结氮酮在不同剂型中促进药物渗透的浓度关联性及其与其他促渗剂的比较和联用,同时介绍氮酮抑菌作用的研究概况.结果与结论:外用药物制剂中单用氮酮在1％～6％浓度时促渗作用较好.氮酮的促渗作用对于多数药物和制剂优于其他化学促渗剂.氮酮与其他化学促渗剂或其他促渗方法联用,能增加药物的渗透速率和累积渗透量.氮酮对一些细菌、真菌有抑制作用.
