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双重酪氨酸激酶抑制剂文献资料
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抗肿瘤化合物氟列替啉的合成工艺优化
目的优化氟列替啉(Foretinib)的合成路线.方法在碱性条件下,直接用6-甲氧基-7-{[3-(4-吗啉基)丙基]}氧基-4-羟基喹啉和3,4二氟硝基苯进行芳香亲核取代,得到6-甲氧基-7-{[3-(4-吗啉基)丙基]}氧基-4-(2-氟-4-硝基苯)喹啉,并经还原和酰胺化,以总计8步反应得到Foretinib.结果与原方法合成路线需13步步骤相比,本文方法较原方法减少了5个步骤,无需使用不易获得的配体与昂贵的钯试剂,且减少了副产物的产生.结论该合成方法简便、低廉和副反应更少,对类似抗肿瘤药物的合成有借鉴意义.
关键词： 氟列替啉 Foretinib 双重酪氨酸激酶抑制剂 合成
