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4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮文献资料
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4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮的合成和体外抑癌活性
目的合成目标化合物4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,并筛选其体外抑癌活性.方法采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水AlCl3催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30%H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经"一勺烩"成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化.结果采用本工艺制得了4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,总收率可达55%.初步抑癌活性试验结果表明,目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人口腔上皮癌细胞KB IC50均＞10μmol·L-1.结论本工艺路线设计合理,反应简便,条件温和,适合大规模工业化生产.
