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全乙酰化衍生物文献资料
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表没食子儿茶素没食子酸酯全乙酰化衍生物的合成及急性毒性试验
目的 合成表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的全乙酰化衍生物(AcEGCG),并研究EGCG和AcEGCG对小鼠的急性毒性作用.方法 EGCG为反应底物,乙酸酐为酰化剂,吡啶为催化剂,在乙酸乙酯中反应过夜,反应液经酸洗、碱洗及水洗后干燥得到AcEGCG,高效液相色谱法(HPLC)检测其纯度,1H-NMR和13C-NMR鉴定其结构.取昆明种小白鼠,灌胃给药,连续14 d观察其急性毒性症状.采用改进寇氏法计算半数致死量(LD50).结果 合成的EGCG乙酰化衍生物经1H-NMR和13C-NMR鉴定为AcEGCG,HPLC测定纯度为99%.EGCG组小鼠给药后第1～5天出现死亡,中毒表现开始为多动,不安定,随后缩成一团,嗜睡,呼吸急促,后痉挛,死亡.LD50=761.5 mg/kg.AcEGCG组小鼠无死亡,病理检查与正常对照组无差异.大耐受量为8 300 mg/kg.结论 EGCG有一定的毒性,而AcEGCG无明显毒性反应.
关键词： 表没食子儿茶素没食子酸酯 全乙酰化衍生物 小鼠 急性毒性试验 最大耐受量
