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丙二酸单乙酯酰氯文献资料
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莫吉司坦的合成工艺的改进
目的:合成莫吉司坦,并对其合成工艺进行改进.方法:以愈创木酚甘油醚(2)为起始原料,经高碘酸氧化成醛,简单分离提取后与半胱胺盐酸盐环合得1,3-四氢噻唑,后在脱水剂的作用下与丙二酸单乙酯进行酰胺化而制得目标化合物.结果:总收率为72.0%,结构经1H-NMR和熔点确证.结论:改进后的工艺操作简便易行,同时后一步酰胺化操作,用丙二酸单乙酯替代丙二酸单乙酯酰氯,降低了工业污染的可能性.
