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99m锝标记多西他赛脂质体的制备及其在兔体内的组织分布研究
目的 考察多西他赛脂质体(DTX-LP)在兔体内的生物分布及其在各主要脏器的靶向参数.方法 通过固体分散与泡腾组合技术,使用放射性同位素锝(99mTC)对DTX-LP进行标记(DTX-LP-99mTC).考察DTX-LP-99m TC的外观、粒径、Zeta电荷、包封率、载药量以及放射化学纯度及稳定性.将DTX-Lp-99mTC或游离锝(99mTC-Free)经耳缘静脉注射入兔体内,经SPECT/CT静态采集数据及计算机融合显像获得DTX-LP-99mTC及99mTC-Free在兔体内的放射性影像.另将注射DTX-Lp-99mTC或99mTC-Free的兔分别于给药后1、2、4、8、12 h处死,使用甲状腺功能测定仪采集兔各离体器官的放射性计数,并计算各脏器的相对摄取率(Re)和靶向效率(Te).结果 DTX-LP-99mTC平均粒径为726 nm,Zeta电荷为-35.6 mV,包封率及载药量分别为(90.27±1.15)％和(1.30±0.20)％.在室温放置或兔血清中37 ℃温育1、4、12 h后,DTX-LP-99m TC的放射化学纯度分别为98.45％、96.32％、94.28％及96.78％、93.45％、91.56％.放射性影像显示DTX-LP-99mTC在兔肺浓聚;每克兔组织的放射性计数由高到低排列,在DTX-LP-99mTC组为肺、脾、肝、肾、心、脑,在99mTC-Free组为肝、脾、肾、心、肺、脑,同一时间点相同脏器的放射性计数在两组之间差异有统计学意义(P＜0.01).Re值表明,DTX-LP-99mTC组在肺、脾和脑的放射性计数分别是99mTC-Free组的64.41、1.62倍和1.57倍,而心、肝、肾的放射性计数较99m TC-Free组明显减少.Te值表明,DTX-Lp-99mTC在兔肺的放射性计数是脑的64.01倍,心的40.73倍,肾的14.01倍,肝的3.22倍.结论 DTX-LP主要浓集在兔肺,具有高度的肺靶向性.
