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氟[19F]HX-01文献资料
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黄连素衍生物(氟[19F]HX-01)体外靶向肝癌的初步研究
氟[18F]标记黄连素衍生物(氟[18F]HX-01)是一种潜在的正电子发射计算机断层显像(PET)肿瘤显像剂,而能量状态不同、无放射性的标准对照品(氟[19F]HX-01)的物理性质及化学性质与其完全相同.本文通过研究氟[19F]HX-01在体外人肝癌细胞和人正常细胞中有无选择性分布的现象,从而为进一步完成活体内氟[18F]HX-01肝癌PET显像奠定基础.本文利用小檗红碱和3-氟丙醇在碱催化作用下,一步反应制备氟[19F]HX-01;课题组选取人正常肝细胞(HL-7702)与人肝癌细胞(HepG2、SMMC-7721)为实验细胞材料,于荧光显微镜下观察[19F]HX-01在细胞内的定位;用细胞增殖活性检测试剂盒(CCK-8)测定氟[19F]HX-01对上述细胞的增殖抑制作用及其对细胞的毒性作用.本文研究结果显示:①氟[19F]HX-01与人肝癌细胞HepG2、SMMC-7721的结合能力明显高于人正常肝细胞HL-7702;②氟[19F]HX-01对HepG2、SMMC-7721以及HL-7702的细胞增殖抑制作用具有剂量依赖效应;③氟[19F]HX-01对人正常肝细胞HL-7702的毒性作用较SMMC-7721、HepG2更低.上述体外研究结果表明:氟[19F]HX-01对人肝癌细胞(HepG2、SMMC-7721)较人正常肝细胞(HL-7702)具有更高选择性和更高毒性.以此为基础,放射性对照品氟[18F]HX-01有望进一步开发成为潜在肝癌PET显像分子探针.
