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5-氟尿嘧啶-花生凝集素结合物文献资料
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5-氟尿嘧啶-花生凝集素结合物的制备与结合率测定
采用碳二亚胺法将经过羧基化衍生的5-氟尿嘧啶连接到花生凝集素上,制备一种导向肿瘤的5-氟尿嘧啶-花生凝集素结合物,并应用改进的三硝基苯磺酸法测定药物结合率.测得的药物结合率为76.33%.结果表明碳二亚胺法可成功实现药物与花生凝集素的连接,该法制备得到的结合物其药物结合率高.
关键词: 5-氟尿嘧啶 花生凝集素 5-氟尿嘧啶-花生凝集素结合物 -
5-氟尿嘧啶-花生凝集素结合物的反应条件优化及性质研究
目的优化5-氟尿嘧啶(5-Fu)-花生凝集素(PNA)结合物的反应条件,以期制备得到既有生物活性又有较高药物结合率的结合物.方法采用单因素法优化反应条件,考察结合物稳定性,以药物结合率和体外活性为判断指标.结果以优化条件:5-Fu:EDC:NHS=1:5:2, D-半乳糖:PNA(w/w)=2.5:1,连接反应时间12 h制备得到了既有生物活性又有较高药物结合率的结合物.结论 D-半乳糖能保护花生凝集素的活性中心,在D-半乳糖保护下可以制备出既有生物活性又有较高药物结合率的结合物.结合物性质比较稳定.
关键词: 5-氟尿嘧啶-花生凝集素结合物 D-半乳糖 稳定性