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咪唑衍生物的抗结核活性
时至今日,结核病仍是为常见、传染性强的致死性疾病之一.近年来,随着耐药结核的出现和广泛传播,使得结核病疫情的防治形势更是雪上加霜.为克服耐药性,研发具有全新作用机制的抗结核新药迫在眉睫.咪唑类化合物可发挥多种非共价键作用,具有多种生物活性.其中,某些咪唑类化合物具有良好的抗结核活性,如迪拉马尼已被批准用于耐多药结核的治疗.因此,此类化合物的抗结核活性引起了科学家的极大关注.本文总结了咪唑类化合物在抗结核领域的新研究进展,并归纳了这类化合物的构-效关系,以期为进一步合理设计提供理论基础.
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靛红衍生物的抗结核活性
结核病(TB)主要是由结核分枝杆菌(MTB)引起的慢性致死性传染病,可侵袭全身各个器官,以肺部为主.目前,临床上使用的一线抗TB药物对TB的防控仍不可或缺.然而,一线抗TB药物需联合给药且疗程长,使得患者的依从性差.更为严峻的是,随着这类药物长时间的广泛使用甚至滥用,新型耐药MTB不断涌现并在世界范围内广泛传播,使得一线抗TB药物的临床疗效不断下降.为克服耐药性,迫切需要开发新型抗TB药物.靛红不仅广泛存在于天然产物中,而且其中的某些化合物己在临床上用于治疗各种疾病,在药物研发领域有广阔的应用前景.研究表明,某些靛红类化合物对药敏型和耐药型MTB具有良好的体内外活性,极具进一步研究价值.本文将重点归纳近年来靛红类化合物在抗TB领域的研究进展,并探讨构-效关系,以启迪药物化学家更合理地设计合成此类化合物.
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2-喹诺酮类化合物的抗结核活性及其构-效关系
结核病(TB)是结核分枝杆菌(MTB)引起的、严重威胁人类健康的全球性传染病.据统计,全球约有三分之一的人口感染了潜伏性TB,并有发展成为活动性TB的风险.更为严峻的是,耐药性的出现及其在世界范围内的广泛传播和TB与人类免疫缺陷病毒(HIV)双重感染,使得TB的防控形势愈发严峻.众所周知,喹诺酮是一类应用极为广泛的抗生素,且其中的某些产品还被世界卫生组织推荐作为二线抗TB药物治疗耐多药TB以及对不能耐受一线抗TB药物的患者.基于此,科学家设计合成了众多喹诺酮衍生物,以期从中筛选出具有潜在抗TB活性的候选物.其中,某些2-喹诺酮显示出良好的抗TB活性,值得进一步研究.本文将重点介绍近年来2-喹诺酮类化合物在抗TB领域的研究进展,并归纳其构-效关系,以期为设计合成活性更高、毒副作用更低的2-喹诺酮类抗TB候选物予以启迪.
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抗分枝杆菌药物治疗难治性非哺乳期乳腺炎体会
目的：探讨难治性非哺乳期乳腺炎临床特点及抗分枝杆菌药物治疗的效果。方法回顾性分析2012年3月至2014年3月广东省深圳市龙岗中心医院甲乳外科收治的22例经病理证实的导管周围乳腺炎或肉芽肿性乳腺炎患者的临床资料。结果所有患者均为女性，中位发病年龄30（24～46）岁。主要临床表现为肿块18例（81.8％）、脓肿20例（90.9％）、窦道15例（68.2％）、3者均有者9例（40.9％）。曾行脓肿切开引流6例，行肿物切除2例，8例术后均复发。所有患者均抗分枝杆菌治疗，疗程3～16个月，11例（50.0％）患者治愈，随访至今无复发；7例（31.8％）病情明显好转，继续药物治疗，随访中；2例（9.0％）肿块缩小至2 cm，准备手术切除；2例（9.0％）失访。结论抗分枝杆菌治疗难治性非哺乳期乳腺炎效果好，治疗时间相对较长，可避免行乳房全切除术。
