您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
N-β-羟乙基-18β-甘草次酸-30-酰胺文献资料
-
18α(18β)-甘草次酸30位酰胺衍生物的合成工艺研究
目的 制备甘草次酸30位酰胺类衍生物N-β-羟乙基-18β-甘草次酸-30-酰胺(Ⅲ)和N-β-羟乙基-18α-甘草次酸-30-酰胺(Ⅳ),并优化其制备工艺.方法 18β-甘草次酸(18β-GA,Ⅰ)经高温碱催化进行构型转化反应得到18α-甘草次酸(18α-GA,Ⅱ);化合物Ⅰ、Ⅱ分别与2-氨基乙醇缩合制得目标化合物Ⅲ、Ⅳ;用常规光谱方法鉴定结构;同时考察不同种类缩合剂、溶剂量、物料比、处理方法对目标化合物产率的影响,筛选佳制备工艺.结果 目标化合物Ⅲ、Ⅳ的产率分别为63％、48％.结论 确定以EDCI、HOBt、DMAP为催化系统,配料比分别为18β-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶1.5∶1∶0.5)及18α-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶2∶1∶0.5),二氯甲烷为溶剂,化合物Ⅲ、Ⅳ的反应时间分别为18、28h,所用工艺是制备甘草次酸30位酰胺类衍生物的较好工艺.
