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  • 4-吗啉喹唑啉类PI3K抑制剂的合成及活性研究

    作者:高国锐;段文虎

    目的 寻找具有新型骨架结构的磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂.方法 基于活性化合物,利用“杂交”设计原理,设计和合成了系列4-吗啉喹唑啉类衍生物.结果 目标化合物经1HNMR、质谱确证结构,并评价了其对Rh30细胞的增殖抑制活性.结论 大部分化合物具有较好的抑制活性,化合物8b的活性强,其IC50达0.8μmol· L-.4-吗啉喹唑啉是一类新型的PI3K抑制剂骨架,值得进一步进行结构修饰研究.

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