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7-苯乙酰氨基脱乙酰氧基头孢烷酸文献资料
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7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)的合成研究Ⅱ.7-苯乙酰氨基去乙酰氧基头孢烷酸的合成
本文在制得青霉素G亚砜的基础上,完成了重排酸的扩环反应,重点探讨了扩环反应的优化条件.青霉素G亚砜与N,N′-双(三甲基甲硅基)脲(BSU)在55℃下反应,得到亚砜的酯化物.加入催化剂吡啶乙酰溴,回流条件下发生扩环反应.后加水脱去酯基,加酸析出产物重排酸.通过正交实验可得出以下结论:当N,N′-双(三甲基甲硅基)脲-亚砜为2.5∶1,乙酰溴-亚砜为0.4∶1,吡啶-乙酰溴为1.5∶1,回流时间为3.5h,酸化pH值为1.8时,扩环反应结果好,总收率可达76%,纯度97%以上.