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抗MRSA.大环内酯文献资料
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阿扎霉素F衍生物及联合维生素K3抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌研究
目的 发现高效抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的阿扎霉素F衍生物.方法 以阿扎霉素F为原料,通过氢化钠水解脱去丙二酸单酰基制得阿扎霉素F衍生物;然后以MRSA ATCC 33592和临床菌株MRSA 01～03为指示菌,采用微量肉汤稀释法和棋盘格法设计试验,测定阿扎霉素F衍生物的低抑菌浓度及联合维生素K3的抗MRSA作用.结果 合成制得的去丙二酸单酰基阿扎霉素F5a、F4a和F3a对MRSA测试菌株的低抑菌浓度分别为0.25～0.50、0.25和0.25～0.50μg/mL,低杀菌浓度分别为1、1和2μg/mL;与维生素K3联合抗MRSA的部分抑菌浓度指数(FICIs)均为0.38～0.50.结论 制得的阿扎霉素F衍生物具有显著抗MRSA活性,为阿扎霉素F的8～16倍,且强于阳性对照药利奈唑胺,同时与维生素K3具有协同抗MRSA作用,显示其作为新型抗MRSA大环内酯的良好研发前景.
关键词： 阿扎霉素F 衍生物 维生素K3 抗MRSA.大环内酯
