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喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的HPLC分析
目的:建立测定喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的反相高效液相色谱法,并用该方法测定9个产地喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的含量.方法:以Hypersil ODS(250 mm ×4.0 mm,5.0 μm)为色谱柱;流动相A为水,B为甲醇;梯度洗脱:在0 min到40min内流动相由A-B(60:40)到A-B(30:70);流速为1.0 mL·min-1;检测波长为254 nm;柱温为25℃.结果:喜树碱在0.10-1.00μg范围内线性关系良好,其低、中、高3个量的平均加样回收率分别为99.66%,100.3%,99.97%;RSD分别为0.57%,0.25%,0.43%.10-羟基喜树碱在0.30-4.00μg范围内线性关系良好,其低、中、高3个量的平均加样回收率分别为99.87%,99.98%,100.4%;RSD分别为0.32%,0.19%,0.34%.结论:该方法是一种灵敏、准确的分析法.
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羟基喜树碱内酯环形式与其抗癌活性的关系
目的：研究10-羟基喜树碱(HCPT)的内酯环形式与抗癌活性之间的关系.方法：采用MTT和台盼蓝排染法测定两种内酯环形式的HCPT在体外对多种肿瘤细胞的作用，并在体内(0.5、1.0和2.0 mg/kg，ip)评价它们对S180肉瘤和HepS肝癌的抑瘤效果；应用HPLC方法观察了HCPT内酯环在肿瘤细胞内的转化情况.结果：两种形式的HCPT对同一种肿瘤细胞均显示类似的细胞毒性(P＞0.05)；但在体内实验中，闭环HCPT(C-HCPT)的抑瘤率明显高于(约两倍)开环HCPT(O-HCPT).采用HPLC方法分析证明，两种类型的HCPT能在一定条件(如pH改变等)下相互转化. 因此，O-HCPT体内、外作用的明显差异可归因于其在偏酸性环境(包括肿瘤细胞体外培养时)可较多地转化成C-HCPT，而在偏碱性环境(如正常体液pH约为7.40)中多呈开环形式.结论：闭环和开环HCPT羟基喜树碱均具有抗癌活性，但前者的活性较强；开环HCPT可在一定条件下转化成闭环形式.
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内镜下局部注射HCPT和5-FU治疗晚期大肠癌的临床观察
在内镜下通过局部注射10-羟基喜树碱(HCPT)加5-氟尿嘧啶(5-FU)治疗晚期大肠癌(内镜组)与常规5-FU加HCPT和CF全身化疗(常规组)治疗晚期大肠癌作对比,观察其疗效.内镜组42例用HCPT 20mg加5-FU500mg在肿瘤基底部及瘤体内多点注射,1次／3d,常规化疗组42例用5-FU加HCPT和CF常规全身化疗.内镜组有效率61％,常规化疗组为28％,内镜组明显高于常规化疗组(P＜0.01),且毒副反应也小于常规化疗组.
