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纳米接枝物文献资料
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PMLA-PEG-TAT纳米接枝物的合成和生物活性研究
目的：合成药物载体聚苹果酸（PMLA），制备纳米接枝物 PMLA‐Hyd‐PEG5000／PEG2000‐TAT／Doxorubicin（DOX），研究PEG对穿膜肽的保护作用及入胞特性。方法以 L‐天冬氨酸为原料合成 PM L A ，将不同相对分子质量聚乙二醇（PEG5000）和PEG2000‐TAT分别通过腙键和酰胺键与PMLA相连。阿霉素（DOX）作为模型药物，通过酰胺键与 PMLA相连。采用 Hela细胞研究纳米接枝物的细胞毒性和细胞内摄作用。结果成功制备了药物载体 PMLA 和纳米接枝物 PMLA‐Hyd‐PEG5000／PEG2000‐TAT／DOX ，筛选出当TAT含量为0．3％（TAT 与PMLA的摩尔比，mol／mol）可发挥很好地穿膜入胞作用，PEG5000含量为3.2％（PEG与PMLA的摩尔比，mol／mol ，下同）时对0．3％ TAT 有很好的保护作用，激光共聚焦实验（CLSM ）验证了M T T实验结果。结论一定量PEG5000对TAT 有很好的保护作用，为后续去保护后，TAT 发挥高效入胞作用提供前期研究基础。
