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酪氨酸酶抑制剂UP302乳膏文献资料
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新型天然酪氨酸酶抑制剂UP302乳膏的大鼠透皮吸收和排泄研究
目的:研究新型天然酪氨酸酶抑制剂UP302乳膏经皮给予大鼠后的吸收和排泄.方法:大鼠经皮给予10 mg·cm-2UP302乳膏(以UP302计为0.2 mg·cm-2),收集血液、尿液、粪便和皮肤生物样品,用LC-MS/MS法测定UP302浓度,HPLC法测定乳膏中未吸收的UP302量.大鼠尾静脉同时给予5 mg · kg-1UP302用于计算经皮给药的绝对生物利用度.结果:UP302乳膏绝对生物利用度为8.07％,皮肤中UP302的量为透皮给药量的0.087％±0.025％,粪便中UP302排泄量为透皮给药量的0.091％ ±0.026％,尿液中未发现UP302,皮肤上残留的UP302量为78.96％±5.88％.结论:为评价UP302乳膏在动物体内的吸收动力学及为毒性安全性评价提供参考.
关键词： 酪氨酸酶抑制剂UP302乳膏 透皮吸收 排泄酪氨酸酶 生物利用度 吸收动力学
