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11C-CIC文献资料
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多发性硬化症显像剂11C-CIC的合成
自动化合成了靶向髓磷脂(myelin)的PET显像剂4-(4-(4-氨基苯乙烯基)-2,5-二甲氧基苯乙烯基)-[N-甲基-11碳]苯胺(11C-CIC),通过研究其在小鼠生物体及大鼠大脑中的分布,判断其作为多发性硬化(multiple sclerosis,MS)诊断或疗效评价的可行性.在多功能模块上将11C-CH3-Triflate直接与前体反应,经HPLC分离、纯化得到11C-CIC,采用NH小鼠用于研究11C-CIC的生物学分布,Wistar大鼠行Micro PET/CT显像.11C-CIC合成效率为55％～65％(n＞10),放化纯度大于99％,比活度为60 GBq/μmol.11C-CIC的体外稳定性较差,加入10 g/L的抗坏血酸能防止其分解.11C-CIC初始脑摄取为2.78％ID/g,放射性主要通过肝、肾排泄.Micro PET/CT显像表明,大鼠大脑对11C-CIC摄取较好.结果表明,制备11C-CIC时需加人抗坏血酸以提高其体外稳定性,11C-CIC有可能应用于髓鞘斑显像,用于诊断或评价MS的进展.
