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偶联文献资料
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奥曲肽-葡聚糖-亲和素的偶联及其与177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN的体外结合
以葡聚糖为载体,奥曲肽为导向分子合成了生长抑素配体化合物奥曲肽-葡聚糖-亲和素(Tyr3-oct-reotide-dxtran 40-avidin,TOC-Dx40-Av)；在体外模拟肿瘤预定位二步法以177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN对TOC-Dx40-Av培养的PANC-1细胞的结合特性进行了研究.将长满人源胰腺癌细胞PANC-1的24孔板置于含有TOC-Dx40-Av的缓冲液中培养,2h后洗去上清液,再用含不同浓度177Lu- DTPA-BIS-BIOTIN(177Lu-DT-PA-BIS-BIOTIN的摩尔质量范围为48.8～391 pmol)的缓冲液继续培养细胞,使177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN 与细胞上的亲和素结合,测定细胞上结合的放射性计数,考察TOC-Dx40-Av与177 Lu-DTPA-BIS-BIOTIN的结合特性以评价合成的大分子亲和素连接物的活性.实验结果显示,奥曲肽-葡聚糖-亲和素的化学纯度＞99％,其中亲和素的含量为6.46 g/L.体外细胞结合实验结果表明,177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN能快速与细胞上连接的亲和素结合,生物素与亲和素的摩尔比约为1∶1达到平衡.
关键词： 177 Lu-DTPA-BIS-BIOTIN 亲和素 葡聚糖 奥曲肽 偶联 -
多糖偶联细胞毒性药物治疗恶性肿瘤的研究进展
细胞毒性药物在恶性肿瘤治疗中重大的问题是其导致的全身毒性作用,这是由于此类药物缺乏靶向作用于局部肿瘤的能力.常规细胞毒性药物往往还具有较短的半衰期和不良的药物代谢动力学,也是影响肿瘤化疗效果的重要原因.目前,利用生物多糖与低分子质量药物偶联已被用来解决上述问题.因此,本文综述了近年来多糖作为载体偶联细胞毒性药物用于恶性肿瘤治疗的研究进展.
