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长茎金耳环化学成分的研究(一)
目的:对长茎金耳环根及根茎的化学成分进行研究。方法:溶剂法和色谱法分离,波谱法鉴定结构。结果:从乙醇提取物的石油醚可溶部分分离到5个化合物,细辛脑(Ⅰ),β-谷甾醇(Ⅱ),2,4,5-三甲氧基苯甲醛(Ⅲ),4-(2,4,5-三甲氧基苯基)-3-烯-丁酮(Ⅳ),3β-羟基豆甾-5-烯-7-酮(Ⅴ)。结论:均为首次从该植物中分离得到,Ⅳ为新天然产物。
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新型5-HT2A选择性配体N-取代哌啶-4-苯硫醚和砜类衍生物的合成及其生物活性
目的为寻找新型的5-HT2A受体选择性配体,设计合成了一系列二芳烷基哌啶类化合物的含硫衍生物。方法以2,3-二甲氧基硫酚为原料,经烃化、氧化和水解等反应合成3个N-取代哌啶-4-苯硫醚和砜类化合物,所有目标化合物结构均经元素分析、1HNMR谱、质谱和红外光谱确证,并测定其对5-HT2A,5-HT2C,5-HT6和5-HT7受体及其他一些中枢神经递质受体的体外亲和力。结果 3个目标化合物(2a-2c)及5个中间体均为新化合物。体外受体竞争结合试验结果表明2a-2c均有较高的5-HT2A受体选择性。结论此类化合物对5-HT2A受体的选择性较高,值得进一步研究。