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羟喜树碱脂质体的制备及其大鼠体内组织分布的研究
目的:研制小粒径羟喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)脂质体并考察其在大鼠体内的组织分布.方法:采用改良溶剂注入法制备HCPT脂质体,考察其包封率、形态、粒径、Zeta电位等;利用荧光分光光度法进行胆固醇-磷脂比例筛选并进行脂质体相变温度的测定;采用LC-MS/MS分别测定大鼠尾静脉注射HCPT脂质体和普通注射液后(5 mg·kg-1)不同时间点各组织中的药物浓度.结果:在所选工艺条件下,HCPT脂质体外观圆整呈球状,平均粒径(180.5±4.5)nm,Zeta电位-(32.1±1.3)mV,包封率为(96.83±2.32)%;荧光测定结果显示,佳胆固醇-磷脂比例为1.5:10,制剂相变温度约为32.5℃;与市售注射液相比,HCPT脂质体在主要靶器官内的药物浓度显著增高,且作用持续时间显著延长.结论:采用改良溶剂注入法制备的HCPT脂质体粒径小、包封率高,体内长循环特征明显.
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维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体的研究
采用溶剂注入法制备并优化了维A酸维生素C棕榈酸酯泡囊配方.所得制品呈球形,包封率达90%.4℃避光贮存6个月,含量和包封率无明显下降.
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白藜芦醇泡囊的制备及评价
目的 制备白藜芦醇(Res)维生素C棕榈酸酯泡囊,对其处方组成、制备工艺、包封率等进行研究,期望通过这种新型微粒给药系统提高白藜芦醇的稳定性与靶向性.方法 采用溶剂注入法制备白藜芦醇维生素C棕榈酸酯泡囊,并进行处方优化,采用透析法测定包封率.结果 溶剂注入法制得的白藜芦醇泡囊形态优良,粒径800 nm左右,电位-70 mV左右,透析法测定其包封率在77%左右.结论 乙醇注入法制备白藜芦醇泡囊,该方法简单易行,优化处方制得泡囊体系稳定且包封率良好.