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脑靶向指数文献资料
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不同制剂技术对葛根素、梓醇口服吸收入脑的影响
比较不同制剂技术对梓葛复方制剂口服后葛根素、梓醇吸收及入脑的影响,为开发梓葛口服新制剂奠定实验基础.制备载药的纳米晶、自微乳[分别用聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温-80)和Cremophor RH-40为乳化剂]和羟丙基-β-环糊精包合物,小鼠灌胃给药后,HPLC-MS/MS同时测定血浆、脑组织中葛根素和梓醇的含量,计算药动学参数,比较葛根素、梓醇在血浆和脑组织中的药动学参数和脑靶向指数.各制剂技术对葛根素、梓醇的口服吸收和人脑有不同影响:自微乳(吐温-80)较其余各组更能促进葛根素的口服吸收(P＜0.05),包合物较纳米晶能显著增加梓醇的口服吸收(P＜0.01);包合物组葛根素的脑靶向指数显著高于其余各组(P＜0.05),而梓醇则是包合物、自微乳均较纳米晶有更高的脑靶向指数(P＜0.05);就脑组织AUC而言,葛根素以自微乳(吐温-80)组大,显著高于其余各组(P＜0.01),梓醇以包合物组大,但与自微乳组无显著性差异.自微乳(吐温-80)技术能提高葛根素、梓醇的口服入脑量,有望用于开发梓葛复方口服新制剂.
