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卵磷脂和氢化卵磷脂长循环阿霉素脂质体的制备及缓释研究
采用薄膜超声法制备卵磷脂(EPC)和氢化卵磷脂(HEPC)长循环阿霉素脂质体,研究比较EPC和HEPC长循环阿霉素脂质体在大鼠体内释药的差异,选择良好的靶向性药物载体.用高效液相色谱法研究EPC和HEPC长循环阿霉素脂质体在大鼠体内的药物动力学.大鼠体内药物动力学研究结果表明,HEPC长循环阿霉素脂质体在血中平均驻留时间(MRT)为23.3h,EPC长循环阿霉素脂质体在血中MRT为12.0h.HEPC长循环阿霉素脂质体是更好的靶向性药物载体.
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氢化与非氢化卵磷脂对阿霉素脂质体体内外稳定性的影响
目的研究卵磷脂(EPC)和氢化卵磷脂(HEPC)对阿霉素脂质体的体外泄漏及体内循环时间的影响.方法用透析法考察EPC及HEPC普通脂质体在37℃小牛血清及37℃,20℃和4℃ PBS中的药物泄漏情况;用高效液相色谱法研究了EPC和HEPC长循环脂质体在大鼠体内的药物动力学.结果在37℃小牛血清中HEPC脂质体较EPC脂质体泄漏慢,而在PBS中则结果相反;大鼠体内药物动力学研究结果表明,HEPC长循环脂质体在血中的平均驻留时间(MRT)较EPC长循环脂质体长得多(23.3 h vs 12.0 h).结论 HEPC长循环脂质体是靶向血管外部位的更好的药物载体.
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氢化与非氢化卵磷脂对阿霉素脂质体药动学参数的影响
目的研究卵磷脂(EPC)和氢化卵磷脂(HEPC)对阿霉素长循环脂质体(Dox-SSL)药动学参数的影响.方法 10只Wistar大鼠平均分成二组,分别尾静脉注射Dox@EPC-SSL和Dox-HEPC-SSL脂质体,用高效液相色谱法测定血中Dox浓度.用3P87程序拟合计算药动学参数.结果两种制剂均符合二室模型,权重为1/C,方差分析结果表明,二者的α与Vc无显著性差异(P>0.05),而β,CLs及AUC有显著性差异(P<0.01),Dox-HEPC-SSL的β,GLs较Dox-EPC-SSL 小,而AUC较Dox-EPC-SSL大.结论作为药物载体,HEPC-SSL较EPC-SSL优越.
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卵磷脂和氢化卵磷脂长循环阿霉素脂质体的制备及大鼠体内释药研究
研究比较卵磷脂(Egg phosphatidylcholine,EPC)和氢化卵磷脂(Hydrogenated egg phosphatidylcholine,HEPC)长循环阿霉素脂质体在大鼠体内释药的差异,选择良好的靶向性药物载体.用高效液相色谱法研究EPC和HEPC长循环阿霉素脂质体在大鼠体内的药物动力学.结果表明,HEPC长循环阿霉素脂质体在血中平均驻留时间(MRT)为23.3 h,EPC长循环阿霉素脂质体在血中平均驻留时间(MRT)为12.0 h.HEPC长循环阿霉素脂质体是更好的靶向性药物载体.