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携紫杉醇和抗人表皮生长因子受体2抗体高分子造影剂的制备及体外寻靶实验研究
目的 制备一种携紫杉醇和抗人表皮生长因子受体2(HER-2)抗体的高分子造影剂,并考察其体外寻靶能力及体外显像效果.方法 通过双乳化法及碳二亚胺法制备携紫杉醇和抗HER-2抗体的高分子造影剂,并对其一般性质进行检测,激光共聚焦显微镜观察制备的靶向载药造影剂与SKBR-3乳腺癌细胞的结合能力,并使用高频超声观察其体外显影效果.结果 载药靶向羧基端乳酸(PLGA)纳米粒平均粒径为(318.07±12.51)nm,表面电位(-2.16±0.31)Mv,包封率为(60.00±3.40)％,载药量为(6.00±0.34)％,粒子呈规则球形,大小均一,分散性好.激光共聚焦显微镜观察到抗HER-2抗体和羧基端乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-COOH)造影剂大量结合,流式细胞术观察到两者的结合率高达(99.59±0.42)％,体外寻靶实验示靶向载药高分子超声造影剂与SBKR-3乳腺癌细胞较强的结合在一起.体外成像实验显示,靶向载药高分子造影剂显像呈细腻均匀点状强回声.结论 成功制备了携抗HER-2抗体和紫杉醇高分子造影剂,该纳米粒相关性能良好,有较高的载药量及包封率,且与高表达HER-2受体的乳腺癌细胞有较强结合能力,有较好的体外显像效果.
关键词： 高分子造影剂 抗人表皮生长因子受体2抗体 紫杉醇 -
抗HER2抗体修饰的聚乙二醇化壳聚糖载基因纳米粒的制备与表征
以甲氧基聚乙二醇(mPEG)接枝壳聚糖(CS)为载体制备载小干扰RNA (siRNA)的纳米粒,并用抗人表皮生长因子受体2抗体(anti-HER2)进行表面修饰.扫描电镜观察到所得纳米粒的形态为类球形,平均粒径为(160±2.4)nm,平均ζ电位(23.5+1.7)mV,包封率为(64.2±1.6)％.体外释放试验表明,制品在初始12 h内(突释阶段)的累积释放率为14％～18％,144 h时累积释放率约70％.体外细胞试验表明,表面经anti-HER2修饰的纳米粒对SKBR-3乳腺癌细胞无明显毒性,提示其作为基因递送载体安全性较高、毒性较低.
关键词： 聚乙二醇接枝壳聚糖 小干扰RNA 抗人表皮生长因子受体2抗体 纳米粒
