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有机阳离子转运蛋白的药代动力学和药效学
有机阳离子转运蛋白在药物的胃肠道吸收,肝肾消除以及组织的分布中发挥了重要的作用.为了阐明药物转运蛋白在药代动力学、药效、药物毒性以及基因多态性的个体差异,本文从有机阳离子转运蛋白的分子功能、表达调控、基因多态性以及其对机阳离子药物的药代动力学和药效进行了回顾.
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药物转运蛋白在药物吸收、分布和排泄中的作用及对新药研发的意义
介绍了药物转运蛋白(drug transporter)在药物处置过程中的作用,探讨了其在新药开发中应用的可能性.通过对药物转运蛋白功能的了解和利用,可以增加口服药物的生物利用度,开发出对某些器官有靶向性的药物,或避免药物分布到某些器官中,从而提高药物的疗效,降低其的毒副作用;也可以控制药物的消除速度.在药物研发过程中可以通过两种手段达到上述目的,一是根据需要选择与某些转运蛋白有作用或没有作用的光导化合物,另一个则是使用转运蛋白抑制剂.在药物研发的初始阶段,就开始重视其药动学特性,这一观念近年来已被很多人所接受.对转运蛋白的深入认识和利用,建立研究药物转运特性的有效方法,在药物开发过程中将具有非常重要的意义.
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新疆维吾尔族男性人群SLC22A1基因rs683369位点基因多态性分布特征
目的 探讨新疆维吾尔族男性人群SLC22A1基因rs683369位点单核苷酸多态性(single nucleotide polymorphism,SNP)分布情况,并比较不同种族间的分布差异.方法 采用SNaPshotSNP分型技术对276例维吾尔族男性健康志愿者进行SLC22A1 rs683369(480C＞G,160Phe＞Leu)位点基因型检测,并与国际人类基因组单倍型图谱计划数据库中不同种族人群该位点的分布数据进行比较,分析不同种族人群SLC22A1基因rs683369位点基因型及等位基因频率分布差异.结果 276例维吾尔族男性健康人SLC22A1基因rs683369位点基因型中CC型195例(70.7％),CG型73例(26.4％)和GG型8例(2.9％);维吾尔族男性人群SLC22A1基因rs683369位点基因型及等位基因频率分布与约鲁巴人、肯尼亚人、非裔美国人比较差异均有统计学意义(P＜0.05),与日本人、中国北京汉族人、朝鲜人、高加索人比较差异均无统计学意义(P＞0.05).结论 新疆维吾尔族男性人群SLC22A1基因rs683369位点基因型主要为CC型,其次为CG型,等位基因频率主要为C型,且与其他不同种族人群分布存在差异.
