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  • 叶酸接枝的姜黄素前药树枝状大分子衍生物的合成及性能研究

    作者:高续丽;赵燕军;王征

    目的 制备一种叶酸(FA)接枝的前药型树枝状大分子聚酰胺-胺(PAMAM)衍生物FA-聚乙二醇(PEG)-PAMAM-姜黄素(Cur)并考察其性能.方法 通过酰胺化反应将疏水性药物Cur和靶向分子FA键合到树枝状大分子PAMAM表层,通过1H NMR表征其结构,通过凝胶渗透色谱测定其相对分子质量,并计算Cur和FA的接枝数,从而验证了接枝产物的形成;将树枝状大分子衍生物PAMAM-Cur和FA-PEG-PAMAM-Cur作为载体,考察了其对Cur载药量的增加程度并考察其释药行为;选用人肝癌肿瘤细胞HepG2考察目标产物FA-PEG-PAMAM-Cur的肿瘤靶向性.结果 每个树枝状大分子PAMAM表层平均键合了2.9个Cur分子和2.8个FA分子;FA-PEG-PAMAM-Cur作为载体提高了Cur的载药量,并且提高了肿瘤细胞对药物的摄取能力.结论 树枝状大分子衍生物FA-PEG-PAMAM-Cur在作为抗肿瘤药物传递系统方面具有广阔前景.

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