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  • 18kDa转位蛋白选择性配体YL-IPA08抗创伤后应激障碍作用

    作者:郭颖;尚超;孙立君;龚洁;张黎明;王恒林;李云峰

    目的 研究18kDa转位蛋白(TSPO)选择性配体化合物YL-IPA08抗创伤后应激障碍(PTSD)作用.方法 采用时间依赖性敏化应激(TDS)法建立大鼠PTSD模型,采用开场实验评价大鼠自发活动;采用僵住时间测定、高架十字迷宫实验和新物体识别实验评价大鼠PTSD样行为;采用ELISA法检测大鼠海马四氢孕酮含量变化.结果 与对照组相比,PTSD模型处理及药物处理均不影响大鼠自发活动(P>0.05),但PTSD模型组大鼠呈现出显著的PTSD样行为,表现为僵住时间延长、高架十字迷宫实验中进入开臂的时间和次数百分比降低,新物体识别实验中物体识别指数下降(P<0.05或0.01),同时模型组大鼠海马内四氢孕酮含量降低(P<0.05),模型建立后开始灌胃给予YL-IPA08(0.05~0.1 mg/kg)或阳性药舍曲林(15 mg/kg)显著逆转上述系列PTSD样行为学改变(P<0.05或0.01),并显著增加模型大鼠海马四氢孕酮水平.结论 TSPO选择性配体YL-IPA08能够改善大鼠PTSD样行为,其作用机制与升高海马四氢孕酮含量有关.

  • 芍药苷与脑胶质瘤细胞中18KDa转位蛋白(TSPO)亲合力的研究

    作者:何淑芬;高卓维;胡欢;黄志新;蔡欣;陈楠;仇志坤

    目的 探讨芍药苷对脑胶质瘤细胞的靶向作用.方法 通过竞争性配体结合试验,研究芍药苷与脑胶质瘤细胞的TSPO的亲和力.结果 与阳性药TPSO特异性配体PK11195对比,Ki(P>0.05)和IC50(P>0.05)无显著性差异,提示芍药苷与TSPO有高亲合力.结论 芍药苷对脑胶质瘤细胞具有较强的靶向性.本发现为我们今后进一步探讨芍药苷抗胶质瘤的研究提供重要参考,具有重要的指导价值.

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