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  • 法匹拉韦的合成

    作者:王皖;刘敏;肖新荣;戴秋云

    目的:设计并探索一条工艺稳定、收率较高的抗病毒化合物法匹拉韦(T-705)的合成工艺路线。方法以氨基丙二酸二乙酯盐酸盐为起始原料,氨水氨解后与乙二醛环合得到3-羟基-2-吡嗪酰胺、经硝酸钾硝化后制得3-羟基-6-硝基-2-吡嗪酰胺,再经三氯氧磷氯代、氟化钾氟代制得3,6-二氟-2-氰基吡嗪,水解成盐,后经过氧化氢(双氧水)氧化制得目标化合物法匹拉韦。结果设计出的合成路线能有效制备目标化合物。结论该合成路线各步反应中除氟取代需要严格去水外,其余各步反应条件较温和且操作简单、收率稳定,适合规模制备。

  • 4(R)-(6-氨基-9-嘌呤基)-2(R)-(羟甲基)四氢呋喃-3(R)-醇的合成

    作者:赵桂森;徐玉文

    为寻找抗免疫缺陷病毒化合物,以D-核糖为原料,经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1-脱氧核糖(5),再通过形成环状亚砜化合物,与NaN3发生反应后,经过还原、缩合、环合、氨化、脱保护基反应制得异脱氧腺嘌呤核苷(1),各步反应收率均超过70%。

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