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S1P1受体激动剂文献资料
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新型S1 P1受体激动剂CYM-5442的合成
目的：新型S1P1受体激动剂CYM-5442的合成研究。方法以邻氰基苯丙酸为原料，经Friedel-Crafts酰化等反应得到4-氰基-1-茚酮（1），4-氰基-1-茚酮经NaBH4还原后与NH2 OH·HCl反应生成脒类中间体（3），再与3，4-二乙氧基苯甲酸、EDCI和HOBt反应生成中间体（4），后中间体（4）与SOCl2反应，继与乙醇胺反应制得CYM-5442。结果经过五步反应总收率11.3%，其结构经1 H-NMR和 HPLC-TOF/MS确证。结论本文合成方法是用廉价易得的邻氰基苯丙酸为原料制得CYM-5442，成本经济，操作简便且产率理想。
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治疗银屑病药物SYL927原料药中有关物质的合成
目的:SYL927是一种新型的选择性S1P1受体激动剂.目前,作为治疗银屑病药物处于临床前研究阶段.为了对原料药中有关物质进行定量控制,本实验合成了存在于原料药中的3个有关物质.方法:以合成中间体2-(2-([1,1'-联苯]-4-基)乙基)-2-乙酰氨基丙二酸二乙酯为起始原料,经付克酰化后分别与羟基乙酸和乙酸成酯再经过环合、还原、水解、成盐等方法,得到有关物质1和2,收率分别为22％和35％.以合成中间体2-乙酰氨基-2-(2-(4'-(2-乙基噁唑-4-基)-[1,1'-联苯]-4-基)乙基)丙二酸二乙酯为起始原料,经过水解、脱羧、还原等方法,得到有关物质3,收率81％.结果:化合物的结构均经NMR和MS确证.结论:采用HPLC以及LC-MS比对的方法,确定了原料药中的有关物质为化合物1,2和3.
