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Macitentan文献资料
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内皮素受体拮抗剂在肺动脉高压治疗中的应用
内皮素是强的缩血管因子，肺动脉高压患者内皮素表达明显增加，内皮素受体拮抗剂已经作为靶向药物治疗肺动脉高压，其疗效及前景备受瞩目。波生坦、安立生坦分别为口服的双重和选择性内皮素受体拮抗剂（ERAs），均能显著降低肺动脉高压，改善患者的生存， Macitentan是一种新型的口服非肽类双重ERAs，现已完成Ⅲ期临床研究，疗效可观；西他生坦是选择性的内皮素受体拮抗剂，因其肝脏毒性已经退市。对于这些双重或选择性内皮素受体拮抗剂的选择问题至今仍存在分歧，长期疗效、联合用药及肝脏安全性等问题都需要更多循证医学证实。
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内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压的研究进展
近年来肺动脉高压的药物治疗多从调控内源性血管收缩因子(如内皮素-1、血栓素A2)和增殖介质(前列腺素和一氧化氮)的失衡入手.本文综述了基于内皮素-1途径的内皮素受体拮抗剂,如波生坦、安立生坦以及新近上市的macitentan,该类药物具有全身副作用小和口服优势,日益受到关注.
关键词： 肺动脉高压 内皮素受体拮抗剂 Macitentan 波生坦 安立生坦 -
肺动脉高压治疗药Macitentan关键性Ⅲ期临床试验获得阳性结果
Actelion公司近日宣称,其研发的新型内皮素受体拮抗剂macitentan在一项名为SERAPHIN的Ⅲ期临床研究中达到主要考察指标.该项大型随机、对照研究将742名肺动脉高压(PAH)患者按1:1:1的比例随机分为安慰剂组和macitentan低、高剂量(3和10mg·d-l)组,评价macitentan的有效性和安全性.结果显示:与安慰剂组相比,macitentan低、高剂量组在治疗阶段的发病率(或死亡率)分别降低30%(P=0.0108)和45%(P<0.0001),且患者对治疗的耐受性均良好.
关键词： Macitentan 内皮素受体拮抗剂 肺动脉高压
